Алфавитный указатель справочника лекарственных препаратов:

0-9 A-Z А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я


Зантак®

Зантак® Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1- код EAN: 8021961001488- № П N014716/01, 2008-10-16 от ГлаксоСмитКляйн Трейдинг (Россия)- производитель: GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A. (Италия)

Латинское название

Zantac®

Действующее вещество

Ранитидин*(Ranitidine*)

АТХ

A02BA02 Ранитидин

Фармакологическая группа

H2-антигистаминные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

J95.4 Синдром МендельсонаK20 ЭзофагитK21 Гастроэзофагеальный рефлюксK25 Язва желудкаK26 Язва двенадцатиперстной кишкиK27 Пептическая язва неуточненной локализацииK86.8.3* Синдром Золлингера-ЭллисонаZ100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Состав и форма выпуска

Раствор для инъекций1 млранитидин (в виде ранитидина гидрохлорида)25 мгвспомогательные вещества: натрия хлорид- калия дигидроортофосфат- двузамещенный натрия гидроортофосфат (безводный)- азот- вода для инъекций

в ампулах по 2 мл- в коробке 5 ампул.

Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.ранитидин (в виде ранитидина гидрохлорида)150 мг 300 мгвспомогательные вещества: МКЦ- магния стеарат-кроскармеллоза натрия (для дозировки 300мг)- метилгидроксипропилцеллюлоза- титана диоксид-триацетин

в блистере 10 или 15 шт.- в коробке 2 и 4 блистера соответственно (таблетки 150 мг)- в блистере 10 или 15 шт.- в коробке 1 или 2 блистера (таблетки 300 мг).

Таблетки для приготовления шипучего напитка1 табл.ранитидин (в виде ранитидина гидрохлорида)150 мг 300 мгвспомогательные вещества:мононатрия цитрат безводный- натрия гидрокарбонат-аспартам- повидон К30- натрия бензоат- апельсиновый и грейпфрутовыйароматизаторы

в тубах 10 или 15 шт.- в коробке 1 или 2 тубы (таблетки шипучие 300 мг).

В одной таблетке 150 мг содержится 14,3 мЭк (328 мг) натрия.

В одной таблетке 300 мг содержится 20,8 мЭк (479 мг) натрия.

Описание лекарственной формы

Раствор для инъекций: прозрачная бесцветная или светло-желтая жидкость.

Таблетки 150 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с одной стороны которых выгравировано «GX EC2».

Таблетки 300 мг: белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с одной стороны которых выгравировано «GX EC3».

Таблетки шипучие: круглые плоские таблетки со скошенными краями от светло-желтого до почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противоязвенное.

Блокирует гистаминовые H2-рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка.

Фармакодинамика

Снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, вызванную раздражением барорецепторов, пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, пентагастрин). Уменьшает объем желудочного сока и содержание в нем соляной кислоты, повышает pH содержимого желудка, что приводит к снижению активности пепсина. Продолжительность действия после однократного приема 12 ч.

Фармакокинетика

После в/м введения быстро абсорбируется, Cmax (300-500 нг/мл) достигается в течение 15 мин после введения. При приеме внутрь биодоступность составляет примерно 50%, Cmax в плазме достигается через 2-3 ч после приема. Связывание с белками плазмы не превышает 15%. Частично метаболизируется в печени. При в/в введении T1/2 составляет 2-3 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции, незначительное количество - с фекалиями. После в/в инъекции 3H-ранитидина 93% выводится с мочой и 5% - с фекалиями- в первые 24 ч 70% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Метаболизм ранитидина не отличается при парентеральном введении и при приеме внутрь и протекает с образованием небольших количеств N-оксида (6%), S-оксида (2%), десметилранитидина (2%) и аналога фуроевой кислоты (1–2%). Обладает эффектом первого прохождения через печень. Плохо проходит через ГЭБ, проходит через плаценту, проникает в грудное молоко (концентрация в грудном молоке женщин в период лактации выше, чем в плазме).

Показания препарата Зантак®

Лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки-
язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС-
рефлюкс-эзофагит, эрозивный эзофагит-
синдром Золлингера-Эллисона-
лечение и профилактика послеоперационных, «стрессовых» язв желудка-
профилактика рецидивов кровотечений из верхних отделов ЖКТ-
профилактика аспирации желудочного сока при операциях под наркозом (синдром Мендельсона).

Противопоказания

Гиперчувствительность к ранитидину или любому другому компоненту препарата- беременность, лактация- детский возраст (до 12 лет).

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, острая порфирия (в т.ч. в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности и лактации следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка (ранитидин проходит через плаценту, проникает в грудное молоко).

Побочные действия

Раствор для инъекций

Перечисленные ниже побочные явления наблюдались при проведении клинических испытаний или при рутинном лечении пациентов ранитидином. Во многих случаях связь с приемом ранитидина не установлена.

Кровь и лимфа: изменения в формуле крови (лейкопения, тромбоцитопения), обычно обратимые, наблюдались у небольшого числа пациентов. Сообщается о редких случаях агранулоцитоза или панцитопении, иногда с гипоплазией или аплазией костного мозга.

Сердечно-сосудистая система: брадикардия, тахикардия и AV блокада, редко - васкулит.

Орган зрения: нечеткость зрения, которая может быть связана с изменениями аккомодации.

Желудочно-кишечный тракт: очень редко - диарея.

Печень, желчевыводящие пути и поджелудочная железа: транзиторное изменение функциональных печеночных проб, редко - гепатит (гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный), с желтухой или без нее, как правило, обратимый, острый панкреатит .

Костно-мышечная система: редко - артралгии и миалгии.

Неврология/психиатрия: головная боль, иногда тяжелая, и головокружение, редко - обратимая спутанность сознания, депрессия и галлюцинации (преимущественно у тяжелобольных и пожилых пациентов), непроизвольные обратимые двигательные нарушения.

Аллергические реакции/кожа: иногда - многоформная эритема, алопеция, реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, гипотония, анафилактический шок, боли в грудной клетке).

Почки: очень редко - острый интерстициальный нефрит.

Репродуктивная функция: редко - обратимая импотенция, симптомы со стороны грудной железы у мужчин.

Таблетки

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, запор, рвота, диарея, абдоминальные боли, острый панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипо- и аплазия костного мозга, иммунная гемолитическая анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.

Со стороны нервной системы: редко - шум в ушах, раздражительность, непроизвольные движения.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Взаимодействие

При применении в рекомендуемых дозах ранитидин не подавляет цитохром P450-оксигеназную систему печени и не усиливает активность препаратов, которые инактивируются этой системой, в т.ч. диазепама, лидокаина, фенитоина, пропранолола, теофиллина и варфарина.

Курение снижает эффективность ранитидина.

Ранитидин увеличивает AUC и концентрацию метопролола в сыворотке крови (соответственно на 80 и 50%), при этом T1/2 метопролола повышается с 4,4 до 6,5 ч.

Вследствие повышения рН содержимого желудка при одновременном приеме может уменьшиться всасывание итраконазола и кетоконазола.

Угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропранолола, лидокаина, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, метронидазола, антагонистов кальция.

ЛС, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении.

При одновременном применении с антацидами, сукральфатом в высоких дозах возможно нарушение абсорбции ранитидина, поэтому перерыв между приемом этих препаратов должен быть не менее 2 ч.

Способ применения и дозы

В/в, в/м, внутрь.

Парентерально. Взрослым, медленная (свыше 2 мин) в/в инъекция в дозе 50мг, которая разводится до объема 20 мл и вводится каждые 6-8 ч, или интермиттирующая в/в инфузия соскоростью 25 мг/ч в течение 2 ч, с повторным введением через 6-8 ч, или в/м инъекция в дозе50 мг каждые 6-8 ч.

Профилактика кровотечения из стрессовых язв в верхних отделах ЖКТ у тяжелобольныхпациентов и профилактика рецидивов кровотечений из пептической язвы: начальная доза - 50 мг ввиде медленной в/в инъекции, затем длительная в/в инфузия со скоростью 0,125-0,250 мг/кг/ч. Парентеральнаятерапия продолжается до тех пор, пока пациент не сможет принимать пищу. Пациенты из группы риска могут продолжитьприем Зантака® в таблетках по 150 мг 2 раза в сутки.

Профилактика синдрома Мендельсона: рекомендуемая доза 50 мг в/м или медленнов/в за 45-60 мин до анестезии.

Детям: нет данных по применению Зантака® в инъекциях у детей.

Применение при почечной недостаточности: у пациентов с тяжелой степенью почечнойнедостаточности (Cl креатинина менее 50 мл/мин) отмечается кумуляция и повышение плазменной концентрацииранитидина, им рекомендуется доза Зантака® 25 мг.

Раствор Зантак® для инъекций совместим со следующими в/в инфузионнымирастворами:
0,9% раствор натрия хлорида-
5% раствор декстрозы-
0,18% раствор натрия хлорида и 4% раствор декстрозы-
4,2% раствор бикарбоната натрия-
раствор Хартмана.

Неиспользованные смеси должны быть уничтожены в течение 24 ч после приготовления.

Поскольку исследования на совместимость растворов проводились только в ПВХ инфузионныхпакетах (в стеклянных для бикарбоната натрия) и ПВХ-системах, предполагается, что адекватная стабильность может бытьдостигнута и при применении полиэтиленовых пакетов.

Внутрь. Таблетки, покрытые оболочкой: принимают не разжевывая, запивая небольшимколичеством жидкости.

Таблетки шипучие: перед приемом растворяют в воде (не менее 75 мл для таблетки 150мг и не менее 150 мл для таблетки 300 мг).

Больным с почечной недостаточностью при Cl креатинина <50 мл/мин рекомендуемаядоза составляет 150 мг/сут.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки: для лечения обостренийназначают по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или 300 мг 1 раз в сутки (на ночь). При необходимости- по 300 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения - 4-8 нед. Для профилактикиобострений назначают по 150 мг 1 раз в сутки (на ночь).

Язвы, связанные с приемом НПВС: назначают по 150 мг 2 раза в сутки (утром ивечером) или 300 мг 1 раз в сутки (на ночь) в течение 8-12 нед. Профилактика образования язв при приемеНПВС - по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).

Послеоперационные язвы: по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 4-8 нед.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: по 150 мг 2 раза в сутки (утром ивечером) или 300 мг 1 раз в сутки (на ночь). При необходимости доза может быть увеличена до 150 мг 4 раза всутки. Курс лечения - 8-12 нед.

Синдром Золлингера-Эллисона: начальная доза составляет 150 мг 3 раза всутки. При необходимости доза может быть увеличена.

Профилактика рецидивирующих кровотечений: по 150 мг 2 раза в сутки (утром ивечером).

Профилактика развития синдрома Мендельсона: назначают в дозе 150 мг за 2ч до наркоза, а также желательно 150 мг вечером накануне.

Передозировка

Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. При развитии судорог - диазепам в/в, при брадикардии или желудочковых аритмиях - атропин, лидокаин. Эффективен гемодиализ.

Меры предосторожности

Лечение ранитидином может маскировать симптомы, связанные с карциномой желудка, поэтому у пациентов с язвой желудка следует исключить возможность малигнизации до начала лечения.

Ранитидин выводится через почки, поэтому концентрация препарата в плазме повышается при тяжелой почечной недостаточности (в этом случае следует корректировать дозу).

Известно о редких случаях брадикардии при быстром парентеральном введение Зантака®, что обычно наблюдалось у пациентов с предрасполагающими факторами к развитию нарушений сердечного ритма. Не следует превышать рекомендованную скорость введения препарата.

При повышении доз антагонистов Н2-рецепторов при в/в введении и продолжительности лечения ими более 5 дней может наблюдаться повышение уровня печеночных ферментов.

В редких случаях ранитидин способствует развитию острого приступа порфирии, поэтому следует избегать его назначения пациентам с острой порфирией в анамнезе.

При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

Безопасность и эффективность ранитидина у детей младше 12 лет не установлены.

В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Блокаторы H2-гистаминорецепторов следует принимать через 2 ч после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания.

Может повышать активность глутаматтранспептидазы.

Может быть причиной ложноположительной реакции на проведение пробы на белок в моче. Блокаторы H2-гистаминорецепторов могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующих тесту, применять их не рекомендуется.

Блокаторы H2-гистаминорецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя таким образом к ложноотрицательным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа их использование рекомендуется прекратить).

Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и других ЛС, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.

Условия хранения препарата Зантак®

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Зантак®

3 года.


Последняя актуализация описания производителем

30.07.2004

Другие варианты расфасовки препарата - Зантак®.