Алфавитный указатель справочника лекарственных препаратов:
0-9 A-Z А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я
Зитролид® форте
Зитролид® форте Капсулы 0.5 г- упаковка контурная ячейковая 3, пачка картонная 1- код EAN: 4602193007840- № Р N003955/01, 2009-12-01 от Валента Фармацевтика (Россия)
Латинское название
Zitrolid forteДействующее вещество
Азитромицин*(Azithromycin*)АТХ
J01FA10 АзитромицинФармакологическая группа
Макролиды и азалидыНозологическая классификация (МКБ-10)
A26.0 Кожный эризипелоидA46 РожаA54 Гонококковая инфекцияA69.2 Болезнь ЛаймаH66.9 Средний отит неуточненныйJ01 Острый синуситJ03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализацииJ18 Пневмония без уточнения возбудителяJ20 Острый бронхитJ22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненнаяJ32 Хронический синуситJ35.0 Хронический тонзиллитJ40 Бронхит, не уточненный как острый или хроническийJ42 Хронический бронхит неуточненныйL01 ИмпетигоL08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненнаяL30.3 Инфекционный дерматитL70 УгриM79.9 Болезнь мягких тканей неуточненнаяN34 Уретрит и уретральный синдромN39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализацииN72 Воспалительные болезни шейки маткиN74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2 )Состав
Капсулы1 капс.активное вещество: азитромицина дигидрат500 мг(в пересчете на азитромицин) вспомогательные вещества: МКЦ - 64,3 мг- магния стеарат - 5,7 мг твердая желатиновая капсула корпус: титана диоксид (Е171) - 2%- желатин - до 100% крышечка: титана диоксид (Е171) - 1,7434%- краситель «Солнечный закат» желтый (Е110) - 0,4183%- желатин - до 100%Описание лекарственной формы
Капсулы: размер №00, с белым корпусом и оранжевой крышечкой.
Содержимое капсул: порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, склонный к комкованию.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антибактериальное.Фармакодинамика
Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов, азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или приобретать устойчивость к нему.
Таблица
Шкала чувствительности некоторых микроорганизмов к азитромицину (минимальная ингибирующая концентрация - МИК)
МикроорганизмыМИК, мг/л ЧувствительныеУстойчивые Staphylococcus%26le-1>2 Streptococcus A, B, C, G%26le-0,25>0,5 S. pneumoniae%26le-0,25>0,5 H. influenzae%26le-0,12>4 M. catarrhalis%26le-0,5>0,5 N. gonorrhoeae%26le-0,25>0,5Перечень микроорганизмов, чувствительных к азитромицину, в большинстве случаев
Грамположительные аэробы - Staphylococcus aureus метициллинчувствительный- Streptococcus pneumoniae пенициллинчувствительный- Streptococcus pyogenes.
Грамотрицательные аэробы - Haemophilus influenzae- Haemophilus parainfluenzae- Legionella pneumophila- Moraxella catarrhalis- Pasteurella multocida- Neisseria gonorrhoeae.
Анаэробы - Clostridium perfringens- Fusobacterium spp.- Prevotella spp.- Porphyromonas spp.
Другие микроорганизмы - Chlamydia trachomatis- Chlamydia pneumoniae- Chlamydia psittaci- Mycoplasma pneumoniae- Mycoplasma hominis- Borrelia burgdorferi.
Перечень микроорганизмов, способных развить устойчивость к азитромицину
Грамположительные аэробы - Streptococcus pneumoniae пенициллинустойчивый.
Изначально устойчивые микроорганизмы
Грамположительные аэробы - Enterococcus faecalis- Staphylococci (метициллинустойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам).
Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.
Анаэробы - Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая, кислотоустойчив, липофилен. Биодоступность после однократного приема 500 мг - 37% (эффект первого прохождения через печень), Cmax после перорального приема 500 мг - 0,4 мг/л, Tmax - 2,5-2,9 ч- в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови, Vd - 31,1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы, в т.ч. предстательную железу, кожу и мягкие ткани- накапливается в среде с низким рН, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них. Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34%), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В очаге воспаления сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы - 7-50% (обратно пропорциональна концентрации в крови).
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс - 630 мл/мин- T1/2 между 8 и 24 ч после приема составляет 14-20 ч, T1/2 в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% - почками.
Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику: Cmax снижается на 52%, AUC - на 43%.
У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax (на 30-50%).
Показания препарата Зитролид® форте
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
инфекции верхних отделов дыхательных путей и лор-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, средний отит)-
инфекции нижних отделов дыхательных путей: пневмония (в т.ч. атипичная, обострение хронической пневмонии), бронхит (в т.ч. острый, обострение хронического)-
инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные (средняя степень тяжести), рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы-
инфекции мочевыводящих путей: гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит-
начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans).
Противопоказания
повышенная чувствительность к азитромицину (в т.ч. к другим макролидам), компонентам препарата-
тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 40 мл/мин)-
тяжелая печеночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью)-
период лактации-
возраст до 12 лет, масса тела менее 45 кг-
одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина.
С осторожностью: беременность- аритмия, в т.ч. предрасположенность к развитию аритмии и удлинению интервала QT (риск развития желудочковых аритмий и удлинения интервала QT)- почечная недостаточность (Cl креатинина более 40 мл/мин)- печеночная недостаточность (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью)- миастения- одновременный прием терфенадина, варфарина, дигоксина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Азитромицин проникает через плаценту. Применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения азитромицина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боль в животе, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, запор, анорексия, гастрит, кандидамикоз слизистой оболочки полости рта, диспепсия, гипербилирубинемия, гепатит, панкреатит, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени, печеночная недостаточность (в редких случаях - с летальным исходом, в основном на фоне нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.
Со стороны ССС: ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке, снижение АД, увеличение интервала QT, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость, парестезия, нарушение вкусовых ощущений, гипестезия, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, утрата обоняния, вкусовых ощущений, миастения- у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревога, невроз, бессонница.
Со стороны органов чувств: нарушение четкости зрительного восприятия, конъюнктивит, глухота, шум в ушах.
Со стороны мочеполовой системы: повышение остаточного азота мочевины, вагинальный кандидамикоз, повышение концентрации креатинина в плазме крови, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, лимфопения, эозинофилия, гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция.
Прочие: гипергликемия, артралгия, астения, фотосенсибилизация, слабость, периферические отеки, недомогание.
Взаимодействие
Антациды (алюминий- и магнийсодержащие) не влияют на биодоступность, но снижают концентрацию, азитромицина в крови на 30%, поэтому азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема указанных препаратов.
При одновременном применении с производными эрготамина и дигидроэрготамина возможно усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия) последних.
При совместном применении антикоагулянтов непрямого действия кумаринового ряда (варфарин) и азитромицина (в обычных дозах) у пациентов необходим тщательный контроль ПВ.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и макролидов вызывает аритмию и удлинение интервала QT. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанные осложнения при совместном приеме терфенадина и азитромицина.
При одновременном применении с циклоспорином необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в крови.
При одновременном применении с дигоксином необходим контроль концентрации дигоксина в крови (возможно повышение всасывания дигоксина в кишечнике).
При одновременном применении с нелфинавиром возможно увеличение частоты побочных реакций азитромицина (снижение слуха, повышение активности печеночных трансаминаз).
При одновременном применении с зидовудином азитромицин не влияет на его фармакокинетические параметры в плазме крови или на выведение почками как самого зидовудина, так и его глюкуронида, но увеличивает концентрацию активного метаболита - фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта не определено.
Следует учитывать возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином при одновременном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими ЛС, метаболизм которых происходит с участием этого фермента.
Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при одновременном применении.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.
Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела более 45 кг
Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5 г).
Угри обыкновенные: 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней, затем по 500 мг/сут 1 раз в неделю в течение 9 нед. Первую еженедельную дозу следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной дозы (8-й день от начала лечения), последующие 8 еженедельных доз - с интервалом в 7 дней.
Острые инфекции мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит): однократно 1 г.
Болезнь Лайма: для лечения I стадии (erythema migrans) - 1 г в первый день и 500 мг/сут со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г).
Пневмония: назначают по 500 мг/сут в течение 7–10 дней- прием начинают сразу после окончания применения в/в лекарственной формы.
Передозировка
Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.
Особые указания
В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 ч.
Азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидных ЛС.
Принимать с осторожностью пациентам с умеренной печеночной недостаточностью (из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности). При наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия) терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
При умеренной почечной недостаточности (Cl креатинина более 40 мл/мин) применение азитромицина следует проводить под контролем функции почек.
Противопоказан одновременный прием азитромицина с производными эрготамина и дигидроэрготамина (из-за возможного развития эрготизма).
При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 нед после прекращения лечения, возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола.
Нельзя применять ЛС, тормозящие перистальтику кишечника, во время лечения азитромицином.
Поскольку возможно удлинение интервала QT у пациентов, получавших макролиды, включая азитромицин, при применении азитромицина, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: пожилой возраст- нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия)- синдром врожденного удлинения интервала QT- заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия)- одновременный прием ЛС, способных удлинять интервал QT (в т.ч. антиаритмические ЛС Iа и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, фторхинолоны).
При применении азитромицина возможно развитие миастенического синдрома или обострение миастении.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы, 500 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 3 шт. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.
Производитель
ОАО «Валента Фармацевтика». 141101, Россия, Московская обл., г. Щелково, ул. Фабричная, 2.
Тел.: (495) 933-48-62- факс: (495) 933-48-63.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Зитролид® форте
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Зитролид® форте
3 года.
Последняя актуализация описания производителем
26.09.2013
Другие варианты расфасовки препарата - Зитролид® форте.