Алфавитный указатель справочника лекарственных препаратов:
0-9 A-Z А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я
Зиртек®
Зиртек® Капли для приема внутрь 10 мг/мл- флакон-капельница темного стекла 10 мл, пачка картонная 1- код EAN: 4603149000366- № П N011930/01, 2007-05-29 от UCB Farchim (Швейцария)- производитель: UCB Pharma S.p.A. (Италия)
Латинское название
Zyrtec®Действующее вещество
Цетиризин*(Cetirizine*)АТХ
R06AE07 ЦетиризинФармакологическая группа
H1-антигистаминные средстваНозологическая классификация (МКБ-10)
H10.1 Острый атопический конъюнктивитJ30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растенийJ30.2 Другие сезонные аллергические ринитыJ30.3 Другие аллергические ринитыJ30.4 Аллергический ринит неуточненныйL20 Атопический дерматитL50 КрапивницаT78.3 Ангионевротический отекСостав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.активное вещество: цетиризина дигидрохлорид10 мгвспомогательные вещества: МКЦ - 37 мг- лактозы моногидрат - 66,4 мг- кремния диоксид коллоидный - 0,6 мг- магния стеарат - 1,25 мг- оболочка: Opadry® Y-1-7000 - 3,45 мг- гипромеллоза (Е464) - 2,156 мг- титана диоксид (Е171) - 1,078 мг- макрогол 400 - 0,216 мг Капли для приема внутрь1 млактивное вещество: цетиризина гидрохлорид10 мгвспомогательные вещества: глицерол - 250 мг- пропиленгликоль - 350 мг- натрия сахаринат - 10 мг- метилпарабензол - 1,35 мг- пропилпарабензол - 0,15 мг- натрия ацетат - 10 мг- ледяная уксусная кислота - 0,53 мг- вода очищенная - до 1 млОписание лекарственной формы
Таблетки: Белые продолговатые, покрытые пленочной оболочкой с двояковыпуклыми поверхностями, с односторонней риской и гравировкой «Y» по обеим сторонам от риски.
Капли для приема внутрь: прозрачная бесцветная жидкость с запахом уксусной кислоты.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антигистаминное, противоаллергическое.Фармакодинамика
Цетиризин - активное вещество препарата Зиртек® - является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действия. Цетиризин влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Цетиризин практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действий. В терапевтических дозах препарат практически не оказывает седативного эффекта. Эффект после приема цетиризина в однократной дозе 10 мг развивается через 20 мин (у 50% пациентов), через 60 мин (у 95% пациентов) и продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После отмены терапии эффект сохраняется до 3 сут.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.
Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе Cmax в плазме крови составляет 300 нг/мл и достигается через (1±0,5) ч.
Распределение. Цетиризин на (93±0,3)% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,5 л/кг. При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.
Метаболизм. В небольших количествах метаболизируется в организме путем О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.
Выведение. У взрослых T1/2 составляет примерно 10 ч- у детей от 6 до 12 лет - 6 ч, от 2 до 6 лет - 5 ч, от 6 мес до 2 лет - 3,1 ч. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.
У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (Cl креатинина >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина <7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования. Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.
Показания препарата Зиртек®
Для взрослых и детей от 6 мес и старше:
лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (таких как зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы)-
сенная лихорадка (поллиноз)-
крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница-
отек Квинке-
аллергические дерматозы, в т.ч. атопический дерматит, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Противопоказания
Общие для всех лекарственных форм
повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также к любому из компонентов препарата-
терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин)
беременность-
период грудного вскармливания.
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (средней и тяжелой степеней выраженности, требуется коррекция режима дозирования)- пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно:
наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции-
детский возраст до 6 лет.
С осторожностью: хронические заболевания печени.
Для капель дополнительно:
детский возраст до 6 мес (в виду ограниченности данных по эффективности и безопасности ЛС).
С осторожностью: эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью- детский возраст до 1 года.
Применение при беременности и кормлении грудью
Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата не проводилось, поэтому Зиртек® не следует назначать при беременности.
Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому лечащий врач должен решить вопрос о прекращении вскармливания на период применения препарата.
Побочные действия
Общие для всех лекарственных форм
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (%26ge-1/10), часто (%26ge-1/100, <1/10), нечасто (%26ge-1/1000, <1/100), редко (%26ge-1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (из-за недостаточности данных).
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость- нечасто - астения, парестезии, возбуждение- редко - агрессия, спутанность сознания, галлюцинации, депрессия, судороги, нарушение сна- очень редко - извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик- частота неизвестна - нарушение памяти, в том числе амнезия.
Со стороны органа зрения: очень редко - нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.
Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, тошнота- нечасто - диарея, боль в животе.
Со стороны ССС: редко - тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: часто - ринит, фарингит.
Со стороны обмена веществ: редко - увеличение массы тела.
Со стороны мочевыделителъной системы: очень редко - дизурия, энурез.
Со стороны лабораторных показателей: редко - изменение функциональных проб печени (повышение активности трансаминаз, ЩФ, ГГТ и билирубина)- очень редко - тромбоцитопения.
Аллергические реакции: нечасто - сыпь, зуд- редко - крапивница, реакции гиперчувствительности- очень редко - ангионевротический отек, анафилактический шок, стойкая эритема.
Общие расстройства: нечасто - недомогание- редко - периферические отеки.
Взаимодействие
Не отмечено фармакокинетического взаимодействия и клинического эффекта при совместном назначении с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом. При совместном назначении с теофиллином в дозе 400 мг 1 раз в день было отмечено снижение Cl креатинина на 16%. При совместном назначении с макролидами и кетоконазолом не отмечено изменений на ЭКГ.
При использовании в терапевтических дозах не получено данных о взаимодействии с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее лучше воздержаться от употребления алкоголя во время лечения цетиризином во избежание угнетения ЦНС.
Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что H1-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетки следует запить стаканом жидкости
Взрослым и детям старше 6 лет: суточная доза - 10 мг (1 табл. или 20 капель), иногда начальная доза 5 мг (1/2 табл.) может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта.
Детям от 6 до 12 мес - по 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день.
Детям в возрасте от 1 года до 2 лет - по 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день.
Детям от 2 до 6 лет - по 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день или 5 мг (10 капель) 1 раз в день.
Больным с почечной недостаточностью доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина: при Cl креатинина 30-49 мл/мин - 5 мг 1 раз в день, при 10-29 мл/мин - 5 мг через день.
Поскольку Зиртек® выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина. Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
Cl креатинина, мл/мин
Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Пожилым больным при нормальной функции почек снижения дозы не требуется- у больных с хронической почечной недостаточностью расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина согласно нижеприведенной таблице.
Почечная недостаточностьКлиренс креатинина, мл/минДоза и кратность приема Норма%26ge-8010 мг/cут Легкая50-7910 мг/сут Средняя30-495 мг/сут Тяжелая<305 мг через день Терминальная стадия - пациенты нагемодиализе<10прием препарата противопоказанВзрослым пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.
Детям с почечной недостаточностью корректируют с учетом клиренса креатинина и массы тела.
Пациетам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.
Передозировка
Симптомы (при приеме препарата однократно в дозе 50 мг): замешательство, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение: сразу после приема препарата - промывание желудка или индукция рвоты. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
Детям от 6 мес до 6 лет Зиртек® назначают в лекарственной форме капли для приема внутрь 10 мг/мл.
Для капель:
Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении Зиртека® детям в возрасте до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как например (но не ограничиваясь этим списком):
- синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры-
- злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности-
- молодой возраст матери (19 лет и моложе)-
- злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более)-
- дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину-
- недоношенные (гестационный возраст менее 37 нед) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го процентиля от гестационного возраста) дети-
- при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.
Требуется соблюдение осторожности при одновременном употреблении с алкоголем (см. раздел «Взаимодействие»).
Для всех лекарственных форм
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Но тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. В блистере 7 или 10 шт.- в пачке картонной 1 (7 или 10 табл.) или 2 (10 табл.) блистера.
Капли для приема внутрь. Во флаконах-капельницах из темного стекла по 10 или 20 мл (1 мл = 20 капель)- в пачке картонной 1 флакон.
Производитель
UCB Farchim (Швейцария), упак.: UCB Pharma S.p.A. (Италия),
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Зиртек®
При температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Зиртек®
5 лет.
Последняя актуализация описания производителем
27.08.2013
Другие варианты расфасовки препарата - Зиртек®.