Алфавитный указатель справочника лекарственных препаратов:
0-9 A-Z А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я
Урсосан®
Урсосан® Капсулы 250 мг- блистер 10, пачка картонная 1- код EAN: 8595026463318- № П N016302/01, 2010-02-26 от PRO.MED.CS Praha a.s. (Чешская Республика)
Латинское название
Ursosan®Действующее вещество
Урсодезоксихолевая кислота*(Acidum ursodeoxycholicum)АТХ
A05AA02 Урсодезоксихолевая кислотаФармакологические группы
Средства, препятствующие образованию и способствующие растворению конкрементовГепатопротекторыЖелчегонные средства и препараты желчиНозологическая классификация (МКБ-10)
B18 Хронический вирусный гепатитE84.8 Кистозный фиброз с другими проявлениямиK21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитомK29.9 Гастродуоденит неуточненныйK70 Алкогольная болезнь печениK71 Токсическое поражение печениK73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубрикахK74.3 Первичный билиарный циррозK76.0 Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубрикахK80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз]K81 ХолециститK82.8.0* Дискинезия желчного пузыря и желчных путейK83.0 ХолангитK83.1 Закупорка желчного протокаСостав
Капсулы1 капс.активное вещество: урсодезоксихолевая кислота250 мгвспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 49 мг- крахмал кукурузный прежелатинизированный - 24 мг- кремния диоксид коллоидный - 5 мг- магния стеарат - 3,65 мг оболочка капсулы: желатин - 98 мг- титана диоксид - 2 мгОписание лекарственной формы
Белые, твердые, непрозрачные желатиновые капсулы №0.
Содержимое капсул: белый или почти белый порошок либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый спрессованный порошок, распадающийся при надавливании.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - холелитолитическое, желчегонное, гепатопротективное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, иммуномодулирующее.Фармакодинамика
Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита ЖКТ, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая т.о. их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Уменьшая концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. При холестазе активирует Са2 -зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.
Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их фракционный оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь- повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы- уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Уменьшение насыщенности желчи холестерином способствует его мобилизации из желчных камней, результатом чего является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.
Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости (HLA-1 - на мембранах гепатоцитов и HLA-2 - на холангиоцитах), нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием ИЛ-2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных Ig, в первую очередь - IgM. Задерживает прогрессирование фиброза. Регулирует процессы апоптоза гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов ЖКТ.
Фармакокинетика
УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке - посредством активного транспорта. Cmax достигается через 1-3 ч и составляет при приеме внутрь 50 мг через 30, 60 и 90 мин - 3,8- 5,5 и 3,7 ммоль/л соответственно. Tmax достигается через 1-3 ч. Связывание с белками плазмы - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование)- образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.
Показания препарата Урсосан®
неосложненная желчно-каменная болезнь: билиарный сладж- растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре- профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии-
хронические гепатиты различного генеза (токсический, лекарственный)-
холестатические заболевания печени различного генеза, в т.ч. первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз)-
неалкогольная жировая болезнь печени, в т.ч. неалкогольный стеатогепатит-
алкогольная болезнь печени-
вирусные гепатиты хронические-
дискинезия желчевыводящих путей-
билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.
Противопоказания
гиперчувствительность-
рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни-
нефункционирующий желчный пузырь-
выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы-
цирроз печени в стадии декомпенсации-
острые инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей.
УДХК не имеет возрастных ограничений к применению, однако детям в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении УДХК с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочные действия
Диарея (может быть дозозависимой).
Редко - кальцинирование желчных камней, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота, абдоминальная боль, аллергические реакции.
Взаимодействие
Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая небольшим количеством воды.
Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза препарата - 10-15 мг/кг. Курс лечения - 6-12 мес и более до полного растворения камней. При желчно-каменной болезни всю суточную дозу препарата принимают однократно на ночь.
Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.
После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза - по 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
При хронических гепатитах различного генеза (токсические, лекарственные), хроническом вирусном гепатите, неалкогольной жировой болезни печени, в т.ч. неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени, средняя суточная доза - 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии - 6-12 мес и более.
При холестатических заболеваниях печени различного генеза, в т.ч. первичном билиарном циррозе, первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе), средняя суточная доза - 12-15 мг/кг- при необходимости средняя суточная доза может быть увеличена до 20-30 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии - от 6 мес до нескольких лет.
При дискинезии желчевыводящих путей по гипокинетическому типу средняя суточная доза - 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 нед до 2 мес. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.
При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите - по 250 мг/сут перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости - до 2 лет.
Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела
Масса тела, кгКоличество капсулпри дозе 10 мг/кг/сут12 мг/кг/сут15 мг/кг/сут20 мг/кг/сут30 мг/кг/сут 19-2511223 26-3011224 31-3512234 36-4022235 41-4522345 46-5022346 51-5523347 56-6023457 61-6533458 66-7033468 71-7534569 76-80345610 81-85345710 86-90445711 91-95456811 96-100456812 101-105456813 106-110457913Передозировка
Случаи передозировки препарата неизвестны.
Особые указания
При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функционирующим и быть наполнен камнями не более чем наполовину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.
При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 нед в первые 3 мес лечения, в дальнейшем - каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение по крайней мере 3 мес, для того чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения, и профилактике рецидива камнеобразования.
Форма выпуска
Капсулы, 250 мг. В блистере 10 шт.- в пачке картонной 1, 5 или 10 блистеров.
Производитель
ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.
Телчска 1, 140 00, Прага 4, Чешская Республика.
Адрес для претензий потребителя
Уполномоченный представитель производителя в России
ЗАО ПРО.МЕД.ЦС
115193, Москва, ул. 7-я Кожуховская, 15, стр.1
Тел./факс: (495) 679-07-03, 679-56-05, 679-46-91.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Урсосан®
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Урсосан®
4 года.
Последняя актуализация описания производителем
01.11.2013
Другие варианты расфасовки препарата - Урсосан®.