Алфавитный указатель справочника лекарственных препаратов:
0-9 A-Z А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я
Лизигамма®
Лизигамма® Таблетки 5 мг- блистер 10, пачка картонная 3- код EAN: 4030674002235- № ЛС-001739, 2011-07-19 от Worwag Pharma GmbH %26 Co. KG (Германия)- производитель: C.P.M.Contract Pharma (Германия)
Латинское название
LisigammaДействующее вещество
Лизиноприл*(Lisinopril*)АТХ
C09AA03 ЛизиноприлФармакологическая группа
Ингибиторы АПФНозологическая классификация (МКБ-10)
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензияI15 Вторичная гипертензияI21 Острый инфаркт миокардаI50.0 Застойная сердечная недостаточностьN08.3 Гломерулярные поражения при сахарном диабете (E10-14 с общим четвертым знаком .2)Состав
Таблетки1 табл.активное вещество: лизиноприла дигидрат5,445 мг 10,89 мг 21,78 мг(соответствует 5, 10 и 20 мг лизиноприла) вспомогательные вещества: маннитол - 22/44/44 мг- кальция гидрофосфата дигидрат - 61,38/122,76/111,87 мг- крахмал кукурузный - 16,5/33/33 мг- крахмал прежелатинизированный - 3,3/6,6/6,6 мг- кремния диоксид коллоидный - 0,55/1,1/1,1 мг- магния стеарат - 0,825/1,65/1,65 мгОписание лекарственной формы
Таблетки 5 мг: круглые, белого цвета, имеющие скошенные внутрь края и риску - с одной стороны и маркировку «5» - с другой.
Таблетки 10 и 20 мг: круглые, двояковыпуклые, белого цвета, имеющие риску - с одной стороны и маркировку «10» или «20» - с другой.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - нефропротективное, кардиопротективное, гипотензивное, сосудорасширяющее.Фармакодинамика
Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез ПГ. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. Начало действия - через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.
Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.
Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь около 25% лизиноприла всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Абсорбция составляет в среднем 30%, биодоступность - 29%.
Почти не связывается с белками плазмы крови. Cmax в плазме крови (90 нг/мл) достигается через 7 ч. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.
Лизиноприл не биотрансформируется в организме.
Выводится почками в неизмененном виде. T1/2 - 12 ч.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.
У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрацию в плазме крови у добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации в плазме крови и периода полувыведения.
У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.
Показания препарата Лизигамма®
артериальная гипертензия (монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами)-
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики)-
острый инфаркт миокарда (для поддержания стабильных показателей гемодинамики и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности)-
диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у инсулинозависимых больных с нормальным АД и инсулинонезависимых больных с артериальной гипертензией).
Противопоказания
повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ-
ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. и от применения ингибиторов АПФ-
наследственный отек Квинке-
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
выраженные нарушения функции почек-
двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией-
состояние после трансплантации почки-
почечная недостаточность-
азотемия-
гиперкалиемия-
стеноз устья аорты-
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия-
первичный гиперальдостеронизм-
артериальная гипотензия-
цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения)-
ИБС-
коронарная недостаточность-
аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка)-
угнетение костномозгового кроветворения-
диета с ограничением натрия-
гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты)-
пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение лизиноприла в период беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативном влиянии препарата на плод в случае применения в I триместре нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.
Лизиноприл проникает через плаценту. Нет данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко. На период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание.
Побочные действия
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль (у 5-6% больных), слабость, диарея, сухой кашель (3%), тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, боль в груди (1-3%).
Редко встречающиеся побочные эффекты (<1%):
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, инфаркт миокарда, цереброваскулярный инсульт у больных с повышенным риском заболевания вследствие выраженного снижения АД.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, боли в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия.
Со стороны иммунной системы: синдром, включающий в себя ускорение СОЭ, артралгию и появление антинуклеарных антител.
Со стороны ЦНС: астенический синдром, лабильность настроения, спутанность сознания.
Прочие побочные эффекты:
Со стороны иммунной системы: (0,1%) ангионевротический отек (лицо, губы, язык, гортань или надгортанник, верхние и нижние конечности).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, учащенное сердцебиение.
Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ.
Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, при длительном лечении - небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, эритроцитопения.
Лабораторные показатели: гиперкалиемия, азотемия, гиперурикемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, особенно при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии.
Другие: миалгия, лихорадка, нарушение развития плода, снижение потенции.
Взаимодействие
Требуется особая осторожность при одновременном применении препарата:
- с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калием, заменителями соли, содержащими калий (повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной почечной функции, поэтому их можно совместно назначать только на основе индивидуального решения лечащего врача при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и функции почек.
Осторожно может быть применен вместе:
- с диуретиками - при дополнительном введении диуретика больному, принимающему лизиноприл, как правило, наступает аддитивный антигипертензивный эффект - риск выраженного снижения АД-
- другими антигипертензивными средствами (аддитивный эффект)-
- НПВС (индометацин и др.), эстрогенами, а также адреностимуляторами - снижение антигипертензивного действия лизиноприла-
- литием (выделение лития может уменьшиться, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови)-
- антацидами и колестирамином - снижают всасывание из ЖКТ.
Алкоголь усиливает действие препарата.
Лизиноприл уменьшает выведение калия из организма при лечении диуретиками.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
При артериальной гипертензии больным, не получающим другие гипотензивные средства, - по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сут (увеличение дозы свыше 40 мг/сут обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза - 20 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг.
Терапевтический эффект развивается обычно через 2-4 нед от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.
Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения препарата Лизигамма®. Если это неосуществимо, то начальная доза препарата Лизигамма® не должна превышать 5 мг/сут. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), т.к. может возникнуть выраженное снижение АД.
При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью РААС целесообразно назначать также низкую начальную дозу - 2,5 (1/2 табл. по 5 мг) или 5 мг, под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, содержания калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определять в зависимости от динамики АД.
При почечной недостаточности, ввиду того что лизиноприл выделяется почками, начальная доза должна быть определена в зависимости от Cl креатинина, затем, в соответствии с реакцией на проводимую терапию, следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, уровня калия, натрия в сыворотке крови.
Начальная доза при Cl креатинина 30-70 мл/мин составляет 5-10 мг/день, 10-30 мл/мин - 2,5-5 мг/день, <10 мл/мин (включая и больных, подвергнутых лечению гемодиализом) - 2,5 мг/день.
При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10-15 мг/сут.
При хронической сердечной недостаточности: начальная доза - 2,5 мг 1 раз в сутки, с последующим увеличением дозы на 2,5 мг не менее чем через 2 нед до обычной и не более чем на 10 мг. Доза не должна превышать 20 мг/сут.
У людей пожилого возраста часто наблюдается более выраженное и длительное антигипертензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с 2,5 мг/сут).
Острый инфаркт миокарда (в составе стандартной терапии): в первые сутки 5 мг, затем 5 мг через сутки, 10 мг через 2 сут и затем 10 мг 1 раз в сутки. У больных с острым инфарктом миокарда препарат рекомендуется применять не менее 6 нед.
В начале лечения или в течение первых 3 сут после острого инфаркта миокарда у больных с низким сАД (120 мм рт. ст. или ниже) надо назначать меньшую дозу - 2,5 мг. В случае снижения АД (сАД ниже или равно 100 мм рт. ст.) суточную дозу в 5 мг можно, если необходимо, временно снизить до 2,5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (сАД ниже 90 мм рт. ст. более 1 ч) лечение препаратом Лизигамма® надо прекратить.
Диабетическая нефропатия. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 препарат Лизигамма® применяется в дозе 10 мг 1 раз в сутки. Дозу возможно, при необходимости, увеличивать до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений дАД ниже 75 мм рт. ст. в положении сидя. У больных сахарным диабетом типа 1 дозировка такая же, с целью достижения значений дАД ниже 90 мм рт. ст. в положении сидя.
Передозировка
Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг): выраженное снижение АД, сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.
Лечение: симптоматическая терапия, в/в введение жидкости, мониторинг АД, водно-электролитного баланса и нормализация последнего при необходимости.
Лизиноприл может быть удален из организма с помощью гемодиализа.
Особые указания
Симптоматическая гипотензия
Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объемажидкости, вызванном терапией диуретиками, уменьшением содержания соли в пище, диализом, диареей илирвотой. У больных хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностьюили без нее возможно выраженное снижение АД. Гипотензия чаще выявляется у больных с тяжелой стадиейхронической сердечной недостаточности, как следствие применения больших доз диуретиков, гипонатриемииили нарушенной функции почек. У таких больных лечение Лизигаммой® надо начинать подстрогим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков).
Подобных правил надо придерживаться при назначении больным ИБС,цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфарктумиокарда или инсульту.
Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием дляприема следующей дозы препарата.
При применении Лизигаммы® у некоторых больных с хроническойсердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным АД, может отмечаться снижение АД, чтообычно не является причиной для прекращения лечения.
До начала лечения Лизигаммой® по возможности следуетнормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательноконтролировать действие начальной дозы Лизигаммы® на больного.
В случае стеноза почечной артерии (в особенности при двустороннем стенозеили при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращениявследствие недостатка натрия и/или жидкости применение Лизигаммы® может привести кнарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимойпосле отмены препарата.
При остром инфаркте миокарда
Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловаякислота, бета-адреноблокаторы). Лизигамму® возможно применять совместно с в/в введениемили с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.
Хирургическое вмешательство/общая анестезия
При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении другихЛС, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызыватьвыраженное непрогнозируемое снижение АД.
У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к болеевысокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы.
Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновенияагранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови. При применении препарата в условияхдиализа с полиакрилонитриловой мембраной может возникать анафилактический шок, поэтомурекомендуется либо другой тип мембраны для диализа, либо назначение других антигипертензивныхсредств.
Нет данных о влиянии лизиноприла, примененного в терапевтических дозах, наспособность к управлению транспортными средствами и механизмами, однако необходимо учитывать, чтовозможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность.
Форма выпуска
Таблетки, 5, 10 и 20 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ и алюминиевой фольги. По 3 блистера помещают в картонную пачку.
Производитель
Владелец регистрационного удостоверения: Верваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Кальверштрассе, 7, 71034, Беблинген, Германия.
Производитель: Ц.П.М. КонтрактФарма ГмбХ и Ко. КГ, Фрюлингштрассе, 7, 83620, Фельдкирхен-Вестерхам, Германия.
Представительство/организация, принимающая претензии: представительство фирмы Верваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ в РФ.
117587, Москва, Варшавское шоссе, 125 Ж, корп. 6.
Тел.: (495) 382-85-56.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Лизигамма®
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Лизигамма®
3 года.
Последняя актуализация описания производителем
01.08.2012
Другие варианты расфасовки препарата - Лизигамма®.