Алфавитный указатель справочника лекарственных препаратов:
0-9 A-Z А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я
Лаквель
Лаквель Таблетки в комплекте- блистер 10, пачка картонная 1- код EAN: 3850114221337- № ЛСР-009007/09, 2009-11-10 от Pliva Hrvatska d.o.o. (Республика Хорватия)
Латинское название
LacvelДействующее вещество
Кветиапин*(Quetiapine*)АТХ
N05AH04 КветиапинФармакологическая группа
НейролептикиНозологическая классификация (МКБ-10)
F20 ШизофренияF31.1 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании без психотических симптомовF31.2 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании с психотическими симптомамиСостав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.активное вещество: кветиапина фумарат28,784 мг 115,136 мг 230,272 мг(эквивалентно 25, 100 и 200 мг кветиапина соответственно) вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 7,24/28,96/57,92 мг- МКЦ - 8,776/35,104/70,208 мг- кальция гидрофосфата дигидрат - 4,2/16,8/ 33,6 мг- гипролоза - 2,4/9,6/19,2 мг- карбоксиметилкрахмал натрия - 4,2/16,8/33,6 мг- тальк - 2,9/11,6/23,2 мг- кремния диоксид коллоидный - 0,9/3,6/7,2 мг- магния стеарат - 0,6/2,4/4,8 мг оболочка пленочная для таблеток 25 мг: Opadry II розовый 31F34566 (лактозы моногидрат - 36%, гипромеллоза - 28%, титана диоксид (Е171) - 23,7%, макрогол 4000 - 10%, краситель оксид железа красный - 1%, краситель «Солнечный закат» желтый (Е110) - 1,3%) - 1,8 мг оболочка пленочная для таблеток 100 мг: Opadry II желтый 31F32561 (лактозы моногидрат - 36%, гипромеллоза - 28%, титана диоксид (Е171) - 23,18%, макрогол 4000 - 10%, краситель оксид железа желтый - 2,82%) - 7,2 мг оболочка пленочная для таблеток 200 мг: Opadry II белый OY-L-28900 (лактозы моногидрат - 36%, гипромеллоза - 28%, титана диоксид (Е171) - 26%, макрогол 4000 - 10%) - 14,4 мгОписание лекарственной формы
Таблетки, 25 мг: розовые с коричневатым оттенком круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с выдавленными надписями «QE» на одной стороне и «25» - на другой.
Таблетки, 100 мг: желтые с коричневатым оттенком круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с выдавленными надписями «QE» на одной стороне и «100» - на другой.
Таблетки, 200 мг: белые круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с выдавленными надписями «QE» на одной стороне и «200» - на другой.
Для всех дозировок: вид на поперечном разрезе - однородная масса белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - нейролептическое, антипсихотическое.Фармакодинамика
Атипичный антипсихотический препарат (нейролептик), который взаимодействует с различными типами рецепторов нейромедиаторов. Проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5-НТ2), чем к рецепторам дофамина (D1 и D2) головного мозга. Обладает также более высоким сродством к гистаминовым и %26alpha-1-адренорецепторам и меньшим - по отношению к %26alpha-2-адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам.
Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10 дофаминергических нейронов в сравнении с А9 нигростриарными нейронами, вовлеченными в моторную функцию. Не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. В клинических исследованиях показана эффективность в отношении как позитивных, так и негативных симптомов шизофрении.
Воздействие кветиапина на рецепторы 5-НТ2 и D2 продолжается до 12 ч после приема препарата.
Фармакокинетика
При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется в печени. Основные метаболиты, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью.
Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. T1/2 составляет около 7 ч. Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы.
Фармакокинетика кветиапина - линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.
Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.
Средний плазменный клиренс кветиапина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и у пациентов с поражением печени (стабилизированный алкогольный цирроз) приблизительно на 25% снижен (Cl креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м2), однако индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах, соответствующих таковым у здоровых людей.
Приблизительно 73% введенной дозы кветиапина выводится почками и 21% - кишечником, при этом менее 5% кветиапина - в неизмененном виде почками или кишечником.
Установлено, что CYP3A4 является ключевым ферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом Р450.
Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к ферментам цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4, но только в концентрациях в 10-50 раз превышающих концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозировке 300-450 мг/сут.
Показания препарата Лаквель
шизофрения-
маниакальные эпизоды средней и тяжелой степени в структуре биполярного расстройства. Не предотвращает развития маниакальных и депрессивных эпизодов.
Противопоказания
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата-
одновременное применение ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (например ингибиторов ВИЧ-протеазы, противогрибковых препаратов азоловой структуры, эритромицина, кларитромицина, нефазодона)-
детский возраст (эффективность и безопасность не установлены)-
беременность и лактация (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: артериальная гипотензия- сердечная недостаточность- гипертрофия сердца- кардиоваскулярные и цереброваскулярные заболевания или другие состояния, предрасполагающие к артериальной гипотензии- пожилой возраст- печеночная недостаточность- эпилепсия- судорожные припадки в анамнезе- одновременное назначение препаратов, удлиняющих QT-интервал- пациенты с врожденным увеличением QT-интервала или семейной предрасположенностью к его увеличению- гипокальциемия- гипомагниемия- факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов.
Побочные действия
Очень часто - более 1/10- часто - более 1/100 и менее 1/10- нечасто - более 1/1000 и менее 1/100- редко - более 1/10000 и менее 1/1000- очень редко - менее 1/10000.
Со стороны ЦНС: очень часто - головокружение, сонливость, головная боль- часто - синкопе- нечасто - судороги- редко - поздняя дискинезия- с неустановленной частотой встречается тревога, враждебность, возбуждение, бессонница, акатизия, тремор, депрессия, парестезии.
Со стороны ССС: часто - тахикардия, ортостатическая гипотензия, случаи тромбоэмболии венозных сосудов, в т.ч. тромбоэмболия легочных сосудов и глубоких вен.
Со стороны дыхательной системы: фарингит, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, запор, диспепсия- редко - желтуха, тошнота, рвота, боль в животе- очень редко - гепатит.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: часто - лейкопения- нечасто - эозинофилия- очень редко - нейтропения.
Лабораторные показатели: часто - повышение активности сывороточных трансаминаз (AJIT, ACT)- нечасто - повышение активности ГГТ- повышение концентраций общего холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.
Со стороны эндокринной системы: очень редко - гипергликемия, сахарный диабет.
Аллергические реакции: нечасто - гиперчувствительность- ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, кожная сыпь.
Со стороны репродуктивных органов: редко - приапизм.
Прочие: часто - умеренная астения, отеки, увеличение массы тела- редко - злокачественный нейролептический синдром, боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, миалгия, сухость кожи, ослабление зрения.
В период лечения кветиапином наблюдается небольшое дозозависимое снижение уровня гормонов щитовидной железы, в частности общего и свободного Т4. Максимальное снижение общего и свободного Т4 зарегистрировано в течение первых 2-4 нед терапии кветиапином без дальнейшего снижения уровня гормонов при длительном лечении. Не было признаков клинически значимых изменений в концентрации тиреостимулирующего гормона. Практически во всех случаях уровень общего и свободного Т4 возвращался к исходному после прекращения терапии кветиапином независимо от длительности лечения.
Кветиапин, как и другие антипсихотические препараты, может вызвать удлинение интервала QT, но в клинических исследованиях не было выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и постоянным удлинением интервала QT.
При резкой отмене препарата были зарегистрированы случаи синдрома отмены, сопровождающиеся тошнотой, рвотой- редко - бессонницей.
Взаимодействие
Изофермент цитохрома Р450 CYP3A4 является ключевым ферментом, принимающим участие в метаболизме кветиапина. При одновременном назначении препаратов, обладающих сильным ингибирующим действием на изофермент цитохрома Р450 CYP3A4 (противогрибковые средства группы азолов и макролидные антибиотики) концентрация кветиапина в плазме может существенно повышаться. Так, при одновременном назначении кветиапина и кетоконазола показано увеличение AUC кветиапина в 5-8 раз. По этой причине подобные комбинации лекарств противопоказаны. Также во время лечения препаратом Лаквель не рекомендуется употреблять грейпфрутовый сок.
При одновременном назначении с препаратами, индуцирующими ферментную систему печени, такими как карбамазепин или фенитоин, концентрация кветиапина в плазме снижается. Следует тщательно взвесить риск и пользу одновременного назначения препарата Лаквель и индукторов печеночных ферментов (кроме упомянутых выше - барбитураты, рифампицин). Может потребоваться увеличение дозы препарата Лаквель, которое проводят постепенно- следует также рассмотреть вопрос о замене на препарат, не индуцирующий микросомальные ферменты печени (например вальпроевая кислота).
Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном назначении препарата Лаквель.
Одновременный прием антипсихотических препаратов - рисперидона или галоперидола - не оказывает значительного влияния на фармакокинетику кветиапина. Однако одновременный прием тиоридазина приводит к повышению клиренса кветиапина приблизительно на 70%.
Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина, являющегося ингибитором Р450, а также при назначении совместно с имипрамином или флуоксетином. При одновременном назначении препарата Лаквель и препаратов вальпроевой кислоты их фармакокинетические параметры существенно не изменяются.
ЛС, угнетающие ЦНС, в т.ч. этанол повышают риск развития побочных эффектов.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Лаквель в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT (нейролептики, антиаритмические препараты, галофантрин, мезоридазин, тиоридазин, пимозид, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, доласетрон, мефлохин, сертиндол, цизаприд), а также с ЛС, вызывающими нарушения электролитного баланса (тиазидные диуретики).
Способ применения и дозы
Внутрь, 2 раза в сутки, независимо от приема пищи.
Лечение шизофрении
Суточная доза для первых 4 дней терапии составляет: 1-й день - 50 мг, 2-й день - 100 мг, 3-й день - 200 мг, 4-й день - 300 мг.
Начиная с 4-го дня доза подбирается индивидуально до достижения эффективной дозировки, обычно составляющей 300-450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом, доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут.
Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 750 мг.
Лечение маниакальных расстройств
Суточная доза для первых 4 дней терапии составляет: 1-й день - 100 мг, 2-й день - 200 мг, 3-й день - 300 мг, 4-й день - 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Возрастание суточной дозы не должно быть более чем на 200 мг в день.
В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, доза может варьировать в пределах от 200 до 800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут.
Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 800 мг/сут.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты. У пожилых пациентов начальная доза составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая обычно меньше, чем у молодых пациентов.
Почечная и/или печеночная недостаточность. Рекомендуется начинать терапию с дозы 25 мг/сут с последующим ежедневным увеличением на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.
Передозировка
Симптомы: сонливость и чрезмерная седация, тахикардия и снижение АД.
Лечение: специфического антидота нет. В случаях серьезной интоксикации - лечение симптоматическое (поддержание функции дыхания, ССС, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции).
Тщательный медицинский контроль и наблюдение необходимы до полного выздоровления пациента.
Особые указания
В начальный период подбора дозы может наблюдаться ортостатическая гипотензия. В этом случае следует вернуться к ранее принимаемой дозе. Особое внимание следует уделять пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, цереброваскулярными болезнями и другими состояниями, предрасполагающими к гипотензии.
Антипсихотические средства (нейролептики), в т.ч. кветиапин, способствуют развитию тромбоэмболических осложнений у пациентов, имеющих предрасположенность к образованию тромбов. До начала терапии кветиапином необходимо выявить все возможные факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов и предпринять соответствующие меры для предупреждения развития тромбоэмболических осложнений.
Не выявлено взаимосвязи между приемом препарата в рекомендованном режиме и увеличением QT-интервала. Однако увеличение QT-интервала отмечалось при передозировке препарата. Необходимо соблюдать осторожность при назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QTc, особенно у лиц пожилого возраста, пациентов с врожденным QT-синдромом, при сердечной недостаточности, гипертрофии сердца, гипокальциемии или гипомагниемии, а также наличии семейной предрасположенности к увеличению QT-интервала.
Следует применять с осторожностью в комбинации с другими препаратами, обладающими угнетающим действием на ЦНС, а также алкоголем.
Необходима осторожность при лечении пациентов с судорожными приступами в анамнезе.
При лечении кветиапином может развиться злокачественный нейролептический синдром, клинические проявления которого включают гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня креатинфосфокиназы. В таких случаях необходима отмена препарата и соответствующее лечение.
Следует также учитывать возможность развития поздней дискинезии при длительном применении кветиапина. В этом случае следует снизить дозу препарата или рассмотреть вопрос о его отмене.
При резкой отмене лечения высокими дозами могут наблюдаться следующие острые реакции (синдром отмены) - тошнота, рвота, редко бессонница. Возможно также обострение симптомов психотического заболевания и появление непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). В связи с этим отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.
Лаквель не предназначен для лечения пациентов, страдающих психозами, сопровождающими старческое слабоумие.
Существуют данные о повышенном риске развития цереброваскулярных осложнений у пациентов со старческим слабоумием на фоне применения атипичных нейролептиков.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Лаквель пациентам с факторами риска развития инсульта.
Препарат Лаквель содержит лактозу, поэтому его не назначают пациентам с лактазной недостаточностью или нарушениями всасывания глюкозы и галактозы.
Влияние на способность управлять автомобилем и иными механизмами. Препарат может вызывать сонливость, поэтому в период лечения пациентам не рекомендуется управление транспортными средствами, работа с механизмами, представляющими опасность.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 100 мг, 200 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги- по 6 блистеров в картонной пачке.
Комби-упаковка: по 6 табл. дозировкой 25 мг в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги, по 3 табл. дозировкой 100 мг в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги, по 1 табл. дозировкой 200 мг в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги- по 1 блистеру с таблетками каждой дозировки в картонной пачке.
Производитель
Плива Хрватска д.о.о.
Прилаз баруна Филиповича 25, 10000 Загреб, Республика Хорватия.
Адрес для приема претензий: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр. 1.
Тел.: (495) 644-22-34- факс: (495) 644-22-35/36.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Лаквель
При температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Лаквель
3 года.
Последняя актуализация описания производителем
06.09.2013
Другие варианты расфасовки препарата - Лаквель.