Алфавитный указатель справочника лекарственных препаратов:
0-9 A-Z А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я
Фактив®
Фактив® Таблетки, покрытые оболочкой 160 мг- банка (баночка) полимерная 5, пачка картонная 1- № ЛС-001010, 2006-08-25 от Верофарм ОАО (Россия)- производитель: Верофарм [Москва] (Россия)- Истек срок 2011-01-01
Латинское название
FactiveДействующее вещество
Гемифлоксацин*(Gemifloxacinum)АТХ
J01MA15 ГемифлоксацинФармакологическая группа
Хинолоны/фторхинолоныНозологическая классификация (МКБ-10)
J01 Острый синуситJ15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубрикахJ18 Пневмония без уточнения возбудителяJ42 Хронический бронхит неуточненныйСостав и форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.гемифлоксацина мезилат (в форме сесквигидрата), в пересчете на гемифлоксацин160 мг 320 мгвспомогательные вещества: МКЦ- повидон- полипласдон ИКС ЭЛ-10 (кросповидон)- магния стеарат оболочка: Opadry IIв банках или флаконах полимерных 5 или 7 шт.- в пачке картонной 1 банка или флакон- в контурной ячейковой упаковке 5 или 7 шт.- в пачке картонной 1 упаковка.
Описание лекарственной формы
Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.
На таблетку с дозировкой 320 мг нанесена риска с двух сторон.
Характеристика
Противомикробное средство из группы фторхинолонов.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антибактериальное.Фармакодинамика
Обладает широким спектром бактерицидного действия на грамположительные и грамотрицательныемикроорганизмы. Нарушает процессы репликации, репарации и транскрипции бактериальной ДНК посредствомингибирования ферментов ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV, необходимых для роста бактерий.Гемифлоксацин отличается высокой степенью сродства с бактериальными топоизомеразами II (ДНК-гираза) и IV.
Штаммы Streptococcus pneumonia, с мутациями в генах, кодирующих эти ферменты,резистентны к большинству фторхинолонов. Однако в терапевтически значимых концентрациях гемифлоксацин способенингибировать измененные ферменты. Таким образом, некоторые из штаммов Streptococcus pneumonia, резистентные кфторхинолонам, могут быть чувствительны к гемифлоксацину. Механизм действия фторхинолонов, включая гемифлоксацин,отличается от такового у бета-лактамных антибиотиков, макролидов, аминогликозидов и тетрациклинов. Не отмеченоперекрестной резистентности между гемифлоксацином и этими группами антибиотиков. Основным механизмом развитиярезистентности к фторхинолонам являются мутации в генах ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, частота возникновения которыхсоставляет %26le-10-7-10-10. Гемифлоксацин активен в отношении большинства штаммовмикроорганизмов как in vitro, так и in vivo, таких как:
Аэробные грамположительные микроорганизмы - Streptococcus pneumoniae(включая устойчивые к пенициллину, макролидам и большинство устойчивых к офлоксацину/левофлоксацину и MDRSP*),Streptococcus pyogenes (включая устойчивые к макролидам), Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae,Streptococcus milleri, Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Streptococcus mitis и др.
Staphylococcus aureus (восприимчивые к метициллину), Staphylococcus epidermidis,Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus haemolyticus и др.- Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и др.
*MDRSP - группа штаммов Streptococcus pneumoniae, включающая подвидранее известный как РRSP (Streptococcus pneumoniae устойчивые к пенициллину), и объединяющая штаммы,устойчивые к двум или более из нижеперечисленных антибиотиков: пенициллины, цефалоспорины II-го поколения, макролиды,тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Hаеmophilus influenzae (в т.ч. с наличиембета-лактамазы), Hаеmophilus parainfluenzae и другие виды Hаеmophilus- Moraxella catarrhalis (сотрицательной и положительной бета-лактамазой) и другие виды Moraxella- Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytocaи другие виды Klebsiella- Escherichia coli- Neisseria gonorrhoeae- Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter anitratus, Acinetobactercalcoaceticus, Acinetobacter haemolyticus и другие виды Acinetobacter- Citrobacter freundii, Citrobacter koseri идругие виды Citrobacter- Salmonella, Shigella- Enterobacter aerogenes и другие виды Enterobacter- Serratiamarcescens и другие виды Serratia- Proteus mirabilis, Proteus vulgaris и другие виды Proteus- Providencia-Morganella morganii и другие виды Morganella- Yersinia- Pseudomonas aeruginosa и другие видыPseudomonas- Bordetella pertussis и другие виды Bordetella.
Атипичные: Coxiella burnetii и другие виды Coxiella- Mycoplasma pneumoniae идругие виды Mycoplasma- Legionella pneumophila и другие виды Legionella- Chlamydia (Chlamydophila)pneumoniae и другие виды Chlamydia.
Анаэробные: Peptostreptococcus, Clostridium non-perfringens, Clostridium perfringens идругие виды Clostridium- Fusobacterium, Porphyromonas, Prevotella.
Фармакокинетика
При приеме внутрь в дозах 40-640 мг фармакокинетика имеет линейный характер.
Гемифлоксацин быстро всасывается в ЖКТ. Время достижения Cmax в плазме (Тmax) после приема одной таблетки составляет 0,5-2 ч. После повторного приема 320 мг препарата Cmax в плазме крови составляет (1,61±0,51) мкг/мл (0,70-2,62 мкг/мл), а AUC - (9,93±3,07) мкг/ч/мл (4,71-20,1 мкг/ч/мл). Препарат практически не аккумулируется (менее 30% при приеме в дозе 640 мг в течение 7 дней).
Прием пищи практически не изменяет фармакокинетику гемифлоксацина, поэтому препарат можно принимать вне зависимости от еды.
При повторном приеме 55-73% препарата связывается с белками плазмы, доля связанной фракции не зависит от возраста.
Концентрация гемифлоксацина в бронхоальвеолярном лаваже выше таковой в плазме. Хорошо проникает в ткани легких.
В небольшом количестве метаболизируется в печени. Спустя 4 ч после приема неизмененный гемифлоксацин преобладает (65%) над метаболитами препарата в плазме крови. Не метаболизируется системой цитохрома Р450 и не ингибирует ее метаболическую активность.
Выводится через кишечник (у здоровых лиц - 61%±9,5% дозы) и с мочой (у здоровых лиц - 36% ±9,3%) в виде неизмененного препарата и продуктов метаболизма. T1/2 из плазмы и мочи составляет приблизительно 8 и 15 ч соответственно. При гемодиализе - 20-30% дозы гемифлоксацина выводится из плазмы.
Фармакокинетика препарата у детей не изучена.
Возраст не влияет на фармакокинетику гемифлоксацина.
При печеночной недостаточности возможно незначительное увеличение Cmax в плазме крови, не требующее коррекции дозы. При почечной недостаточности отмечается небольшое увеличение времени элиминации гемифлоксацина из плазмы, без изменения Cmax. Коррекция дозы у пациентов с Cl креатинина >40 мл/мин не требуется. У пациентов с Cl креатинина %26le-40 мл/мин рекомендуется изменить дозу препарата (см. «Способ применения и дозы»).
Показания препарата Фактив®
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
внебольничная пневмония, в т.ч. вызванная полирезистентными штаммами-
обострение хронического бронхита-
острый синусит.
Противопоказания
гиперчувствительность к гемифлоксацину и другим фторхинолонам-
удлинение QT-интервала на ЭКГ, в т.ч. врожденное-
поражения сухожилий, перенесенные ранее вследствие применения фторхинолонов-
беременность-
период грудного вскармливания-
детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
пациенты с риском развития аритмий, включая клинически значимую брадикардию и острую ишемию миокарда-
пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолитической реакции)-
пациенты, получающим стероиды, особенно пожилым, ввиду повышенного риска поражения сухожилий-
больные с эпилепсией и склонностью к судорогам-
одновременное применение с ЛС, удлиняющими QT-интервал: антиаритмическими препаратами 1А класса (хинидин, прокаинамид) и 3 класса (амиодарон, соталол)-
пациенты с нарушениями водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Аллергические реакции: иногда - кожный зуд, крапивница- реакции гиперчувствительности: в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)- очень редко - повышенная фоточувствительность, аллергический пневмонит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея- иногда - рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия- очень редко - острая печеночная недостаточность, гепатит.
Со стороны нервной системы: очень редко - тремор, беспокойство, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации, параноидный синдром, депрессия, сонливость. При появлении симптомов поражения ЦНС прием гемифлоксацина прекращают. В отдельных случаях - сенсорная или сенсомоторная аксональная полинейропатия, проявляющаяся парестезиями, гипестезиями и другими нарушениями чувствительности, слабостью.
Со стороны органов чувств: очень редко - нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, головокружение, снижение слуха.
Со стороны кроветворной системы: иногда - лейкопения- редко - тромбоцитопения- очень редко - панцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз и/или другие гематологические нарушения- в отдельных случаях - анемия, включая гемолитическую и апластическую.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - кристаллурия- в отдельных случаях - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны лабораторных показателей: редко - повышение содержания натрия, снижение уровня калия, повышение общего билирубина, снижение уровня кальция, увеличение числа тромбоцитов, снижение количества нейтрофилов крови, изменение гематокрита, повышение концентрации печеночных трансаминаз, креатинфосфаткиназы.
Прочие: очень редко - артралгия, артрит, тендовагинит, миалгия, васкулиты, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит)- разрывы сухожилий.
Взаимодействие
При одновременном применении с антацидами, содержащими алюминий, магний или сульфат железа, и с сукральфатом снижается биодоступность гемифлоксацина. Антациды следует принимать не менее чем за 3 ч до или не ранее чем через 2 ч после приема гемифлоксацина, сукральфат - не ранее чем через 2 ч после приема гемифлоксацина.
Эстроген-прогестероновые пероральные контрацептивы незначительно уменьшают биодоступность гемифлоксацина.
Курсовой прием гемифлоксацина не влияет на фармакокинетику противозачаточных средств - производных этинилэстрадиола или левоноргестрела.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Рекомендуемая суточная доза - 320 мг 1 раз в день.
При внебольничной пневмонии - 320 мг 1 раз в день в течение 7 дней.
При обострении хронического бронхита - 320 мг 1 раз в день в течение 5 дней.
При остром синусите - 320 мг 1 раз в день в течение 5 дней.
Пациентам с легкой и умеренной формой почечной недостаточности (Cl креатинина >40 мл/мин) коррекция дозировки не требуется. При тяжелых формах почечной недостаточности (Cl креатинина <40 мл/мин), а также для пациентов, находящихся на гемодиализе или постоянном амбулаторном перитонеальном диализе рекомендуемая доза - 160 мг 1 раз в день.
У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.
Передозировка
Лечение: при явлениях острой передозировки - индукция рвоты или проведение промывания желудка, назначение симптоматической терапии. Специфический антидот неизвестен. Необходимо обильное питье и динамическое наблюдение. При гемодиализе выводится 20-30% дозы гемифлоксацина из плазмы крови.
Меры предосторожности
В период лечения гемифлоксацином необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.
При приеме препарата (как и при применении других фторхинолонов), могут возникнуть реакции фотосенсибилизации, поэтому рекомендуется избегать контакта с прямыми солнечными лучами. Лечение следует прекратить, если наблюдаются симптомы фотосенсибилизации (например изменение кожных покровов напоминает солнечные ожоги).
При первых признаках тендинита (боль и отек в области сухожилий) применение препарата следует прекратить, исключить физические нагрузки и проконсультироваться с врачом.
Риск поражения сухожилий может возрастать у пациентов, получающих кортикостероиды, особенно пожилых. При появлении сухожильных болей при физической нагрузке, воспаления или разрыва сухожилия прием гемифлоксацина прекращают (разрывы сухожилий могут наблюдаться как в период лечения любым фторхинолоном, так и после него).
Псевдомембранозный колит следует подозревать у пациентов с диареей, развившейся после начала лечения гемифлоксацином. Наиболее частым возбудителем колита является Clostridium difficile. В большинстве случаев прекращения приема гемифлоксацина достаточно для исчезновения симптомов колита (редко может потребоваться назначение антибактериальных препаратов, активных в отношении C. difficile).
Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно при одновременном употреблении этанола.
Условия хранения препарата Фактив®
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Фактив®
3 года.
Последняя актуализация описания производителем
07.08.2008
Другие варианты расфасовки препарата - Фактив®.