Алфавитный указатель справочника лекарственных препаратов:

0-9 A-Z А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я

---

Эфокс® лонг

Эфокс® лонг Капсулы пролонгированного действия 50 мг- блистер 10, пачка картонная 3- код EAN: 4030729000483- № П N013274/02, 2006-12-29 от Schwarz Pharma (Германия)

Латинское название

Effox® long

Действующее вещество

Изосорбида мононитрат*(Isosorbidi mononitras)

АТХ

C01DA14 Изосорбида мононитрат

Фармакологическая группа

Нитраты и нитратоподобные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I20 Стенокардия [грудная жаба]I23 Некоторые текущие осложнения острого инфаркта миокардаI25 Хроническая ишемическая болезнь сердцаI25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненнаяI27.0 Первичная легочная гипертензияI50 Сердечная недостаточностьI50.9 Сердечная недостаточность неуточненная

Состав и форма выпуска

Эфокс® лонг

Таблетки ретард1 табл.изосорбида мононитрат50 мгвспомогательные вещества: лактоза 1H2O- метилгидроксипропилцеллюлоза- гидрогенфосфат кальция 2H2O- МКЦ- поливидон- тальк- высокоциклический парциальный глицерид- стеарат магния- высокодисперсный диоксид кремния

в блистере 10 шт.- в пачке картонной 3 блистера.

Капсулы пролонгированного действия1 капс.изосорбида мононитрат50 мгвспомогательные вещества: сукроза- крахмал кукурузный- лактозы моногидрат- магния гидросиликат (тальк)- этилцеллюлоза- полиэтиленгликоль (макрогол)- гипролоза оболочка капсул: титана диоксид (E171)- железа оксид красный (Е172)- железа оксид черный (Е172)- желатин

в блистере 10 шт.- в пачке картонной 3 блистера.

Эфокс® 20

Таблетки1 табл.изосорбида мононитрат20 мгвспомогательные вещества: лактозы моногидрат- тальк- кремния диоксид коллоидный- крахмал картофельный- МКЦ- алюминия стеарат

в блистере 10 шт.- в пачке картонной 5 блистеров.

Описание лекарственной формы

Эфокс® лонг, капсулы: твердая желатиновая капсула, размер №3, крышечка - коричневая непрозрачная- корпус - розового цвета, непрозрачный.

Содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета.

Эфокс® лонг, таблетки ретард: белого или почти белого цвета, круглые, с фаской и насечкой для разлома с одной стороны, без запаха. Допускается незначительная мраморность.

Эфокс® 20: круглые таблетки белого цвета, с одной стороны - плоские с фаской, насечкой для разлома и гравировкой над насечкой «Е», под насечкой - «20», с другой стороны - выпуклые.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - артериодилатирующее, сосудорасширяющее, антиангинальное.

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Оказывает коронарорасширяющее действие. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект наступает через 30-45 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается после приема внутрь, биодоступность - от 90 до 100%. Время достижения терапевтической концентрации - 30 мин и составляет 100 нг/мл. Cmax в плазме крови - 8 ч. Связывание с белками плазмы крови - менее 4%. Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени. Метаболиты фармакологически неактивны. Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. T1/2 - 4-5 ч.

Показания препарата Эфокс® лонг

профилактика приступов стенокардии у больных ИБС, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда-

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии: с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ).

Дополнительно для Эфокс® лонг:

- легочная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату и другим органическим нитратам-

острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс)-

кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие-

выраженная артериальная гипотензия (сАД <90 мм рт. ст., а дАД <60 мм рт. ст., центральное венозное давление ниже 4-5 мм рт. ст.), гиповолемия-

одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы, в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют гипотензивное действие препарата-

черепно-мозговая травма, кровоизлияние в мозг (Эфокс® лонг)-

острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией-

анемия (тяжелая форма)-

наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы-

токсический отек легких-

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (заболевание сердечной мышцы с сужением камер сердца), констриктивный перикардит, тампонада перикарда-

снижение давления наполнения левого желудочка, например при остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), снижении функции левого желудочка (левожелудочковой недостаточности). Не следует допускать снижения сАД ниже 90 мм рт. ст.

аортальный и/или митральный стеноз-

склонность к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения)-

сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка-

глаукома (риск повышения внутриглазного давления)-

заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (ранее повышение давления отмечалось только при в/в введении высоких доз нитроглицерина), в т.ч. - при геморрагическом инсульте, недавно перенесенной травме головы-

выраженная почечная недостаточность-

печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности и грудного вскармливания следует применять крайне осторожно, только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы и возможного риска, поскольку нет достаточного опыта применения этого препарата у беременных и кормящих матерей. Если кормящая мать все же принимает препарат, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов от препарата.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения может возникать головная боль («нитратная головная боль»), которая, как правило, уменьшается через несколько дней терапии- головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия. Иногда при первом приеме препарата или после увеличения дозы наблюдается снижение АД и/или ортостатическая гипотензия, что может сопровождаться рефлекторным повышением ЧСС, заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости. В редких случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты), ортостатический коллапс. Отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях - ишемия головного мозга.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата. В отдельных случаях - эксфолиативный дерматит (тяжелые случаи многоформной экссудативной эритемы, распространенные импетиго и токсикодермия).

Применение препарата может приводить к транзиторной гипоксемии за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты. Это может явиться пусковым механизмом ишемии у больных ИБС.

Повышение дозы и/или изменение интервалов приема может привести к снижению или потере эффективности.

Взаимодействие

Возможно усиление гипотензивного эффекта при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами, гипотензивными средствами, бета-адреноблокаторами, БКК, диуретиками, ингибиторами АПФ, антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, ингибиторами фосфодиэстеразы, в т.ч. силденафилом, варденафилом, тадалафилом.

Одновременное применение изосорбида мононитрата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в плазме крови и, таким образом, усилить его антигипертензивное действие.

При комбинации с амиодароном, пропранололом, БКК (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Снижает эффект вазопрессоров.

При комбинированном применении с М-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.

Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приеме с нитросоединениями.

Необходимо учитывать, что описанные выше взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если указанные препараты применялись незадолго до того, как было начато лечение препаратом.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости (например 1 стакан воды).

Эфокс® лонг

По 1 табл. ретард или 1 капс. Эфокс® лонг (по 50 мг) 1 раз в день.

Эфокс® 20

Дозу препарата и кратность приема устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. Начинать терапию целесообразно с небольших доз препарата: по 1/2 табл. (10 мг) Эфокс® 20 2 раза в сутки. Затем постепенно повышают дозу до терапевтической: 1-2 табл. (20-40 мг) в 1-2 приема. В случае необходимости дозу увеличивают до 3 табл. (60 мг) в сутки. Максимальная суточная доза - 80 мг. Длительность лечения и повторные курсы - по рекомендации врача.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с ортостатической дисрегуляцией, сердцебиение, слабость, головокружение, заторможенность, головная боль, покраснение кожи, тошнота, рвота, диарея, коллапс, обморок, гипертермия, судороги, потливость, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, повышение внутричерепного давления, паралич, кома.

Лечение: промывание желудка- при выраженном снижении АД и/или состоянии шока следует вводить жидкость- в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норадреналина и/или допамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано.

В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:

1) витамин C: 1 г внутрь или в форме натриевой соли в/в-

2) метиленовый синий: до 50 мл 1% раствора метиленового синего в/в-

3) толуидин синий: сначала 2-4 мг/кг массы тела строго в/в- затем, при необходимости возможны повторные введения по 2 мг/кг массы тела с интервалом между введениями в 1 ч-

4) оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Особые указания

В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.

При длительном применении возможно развитие толерантности, в связи с чем рекомендуется после 3-6 нед регулярного приема препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время другими антиангинальными средствами. В случае необходимости следует использовать препарат на фоне артериальной гипотензии, одновременно вводить средства, обладающие положительным инотропным эффектом.

При появлении непереносимости препарата ни в коем случае не принимать его еще раз.

Нельзя резко прекращать лечение препаратом. Это необходимо делать постепенно, чтобы избежать нежелательных последствий резкого прекращения лечения (синдрома «отмены»).

В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

До сих пор нет опыта лечения этим препаратом у детей.

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения препарата Эфокс® лонг

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эфокс® лонг

5 лет.

Последняя актуализация описания производителем

18.07.2007

Другие варианты расфасовки препарата - Эфокс® лонг.

Вернуться назад в справочник лекарственных препаратов