Алфавитный указатель справочника лекарственных препаратов:
0-9 A-Z А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я
Эпостим®
Эпостим® Раствор для внутривенного и подкожного введения 1000 МЕ/мл- ампула 1 мл, поддон пластиковый 5, пачка картонная 1- код EAN: 4607013011106- № ЛСР-002490/07, 2007-08-28 от Фармапарк (Россия)
Латинское название
EpostinДействующее вещество
Эпоэтин бета*(Epoetinum beta)АТХ
B03XA01 ЭритропоэтинФармакологическая группа
Стимуляторы гемопоэзаНозологическая классификация (МКБ-10)
D63.0 Анемия при новообразованиях (C00-D48 )D63.8 Анемия при других хронических болезнях, классифицированных в других рубрикахP61.2 Анемия недоношенныхZ100* КЛАСС XXII Хирургическая практикаСостав и форма выпуска
Раствор для внутривенного и подкожного введения1 амп., фл. или шприцрекомбинантный эритропоэтин человека1000 МЕ/мл 2000 МЕ/мл 4000 МЕ/мл 5000 МЕ/мл 10000 МЕ/млвспомогательные вещества: плазбумин 20* - 2,5 мг- натрия цитрат дигидрат - 5,8 мг- натрия хлорид - 5,84 мг- лимонная кислота - 0,057 мг- вода для инъекций - до 1 мл *альбумин человеческий, натрия каприлат, ацетилтриптофанв ампулах, флаконах или шприцах по 1 мл (1000 МЕ, 2000 МЕ, 4000 МЕ, 5000 МЕ, 10000 МЕ)- в пачке картонной 5 или 10 ампул- 1 или 5 флаконов- 1 или 3 шприца.
Описание лекарственной формы
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - эритропоэтическое.Фармакодинамика
Эпоэтин бета - гликопротеид, специфически стимулирующий эритропоэз, активирует митоз и созревание эритроцитов из клеток-предшественников эритроцитарного ряда. Рекомбинантный эпоэтин бета синтезируется в клетках млекопитающих, в которые встроен ген, кодирующий человеческий эритропоэтин. По своему составу, биологическим и иммунологическим свойствам эпоэтин бета идентичен природному эритропоэтину человека. Введение эпоэтина бета приводит к повышению гемоглобина и гематокрита, улучшению кровоснабжения тканей и работы сердца. Наиболее выраженный эффект от применения эпоэтина бета наблюдается при анемиях, обусловленных хронической почечной недостаточностью. В очень редких случаях, при длительном применении эритропоэтина для терапии анемических состояний может наблюдаться образование нейтрализующих антител к эритропоэтину с развитием парциальной красноклеточной аплазии или без нее.
Фармакокинетика
При в/в введении эпоэтина бета у здоровых лиц и больных с уремией T1/2 - 5-6 ч. При п/к введении эпоэтина бета его концентрация в крови нарастает медленно и достигает максимума в период от 12 до 18 ч после введения, T1/2 - 16-24 ч. Биодоступность эпоэтина бета при п/к введении - 25-40%.
Показания препарата Эпостим®
анемия у больных с хронической почечной недостаточностью, в т.ч. находящихся на гемодиализе-
профилактика и лечение анемии у больных с с%26oacute-лидными опухолями, являющейся следствием проведения противоопухолевой терапии-
профилактика и лечение анемии у ВИЧ-инфицированных больных, вызванной применением зидовудина-
профилактика и лечение анемии у больных с миеломной болезнью, неходжкинскими лимфомами низкой степени злокачественности, хроническим лимфолейкозом, у больных с ревматоидным артритом-
лечение и профилактика анемии у недоношенных детей, родившихся с массой тела до 1,5 кг-
подготовка пациентов к хирургическим вмешательствам с планирующейся большой кровопотерей.
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату или его компонентам-
парциальная красноклеточная аплазия после ранее проведенной терапии каким-либоэритропоэтином-
неконтролируемая артериальная гипертензия-
невозможность проведения адекватной антикоагулянтной терапии-
инфаркт миокарда и острое нарушение мозгового кровообращения - в течениемесяца после события-
нестабильная стенокардия или повышенный риск тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии врамках предепозитной программы сбора крови перед хирургическими операциями-
порфирия.
С осторожностью:
тромбоцитоз-
умеренно выраженная анемия (Hb - 100-130 г/л или гематокрит- 30-39%, без дефицита Fe)-
тромбоз (в анамнезе)-
серповидно-клеточная анемия-
злокачественные новообразования-
рефрактерная анемия-
эпилепсия-
хроническая печеночная недостаточность-
пациенты с массой тела <50 кг (для увеличения объема донорской крови для последующейаутотрансфузии).
Применение при беременности и кормлении грудью
Так как достаточного опыта применения эритропоэтина при беременности и лактации у человека нет, эпоэтин бета следует назначать только в том случае, если ожидаемые преимущества от его применения превышают возможный риск для плода и матери.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: может наблюдаться дозозависимое повышение АД, ухудшение течения артериальной гипертензии (чаще всего у пациентов с уремией), в отдельных случаях - гипертонический криз, резкое повышение АД с симптомами энцефалопатии (головная боль, спутанность сознания) и генерализованными тонико-клоническими судорогами. Для коррекции повышения АД назначают антигипертензивные препараты или снижают дозу Эпостима®.
У больных с уремией может наблюдаться развитие гиперкалиемии, гиперфосфатемии. В качестве лечебных мероприятий назначают соответствующую диету.
Со стороны органов кровообращения: может наблюдаться тромбоцитоз, в отдельных случаях - тромбозы шунта (у пациентов, находящихся на гемодиализе со склонностью к гипотензии или с аневризмой, стенозом и т.д.). Применение Эпостима® может привести к развитию синдрома повышенной вязкости крови (острая энцефалопатия, снижение эффективности гемодиализа), повышению уровня креатинина и мочевины крови (требуется увеличение времени диализа, диализный индекс - KT/Y 1,4-1,6). Редко отмечаются кожные аллергические реакции к компонентам препарата - сыпь, крапивница, зуд, анафилактоидные реакции, реакции в месте инъекции. Местные реакции могут проявляться в виде гиперемии, жжения, слабой или умеренной болезненности в месте введения (чаще возникают при п/к введении).
В редких случаях преимущественно в начале лечения возможно развитие гриппоподобного синдрома (лихорадка, озноб, головные боли, слабость, артралгии, миалгии). Очень редко возможны иммунные реакции (индукция образования антител с развитием парциальной красноклеточной аплазии или без нее), обострение порфирии.
Взаимодействие
При одновременном применении циклоспорина может возникнуть необходимость коррекции дозы последнего из-за увеличения его связывания эритроцитами. Опыт клинического применения Эпостима® до настоящего времени не выявил фактов его фармакологической несовместимости с другими лекарственными препаратами. Тем не менее, во избежание возможной несовместимости или снижения активности, Эпостим® нельзя смешивать с растворами других лекарственных препаратов.
Способ применения и дозы
В/в, п/к.
Лечение анемии у больных с хронической почечной недостаточностью: в/в или п/к. Пациентам, находящимся на гемодиализе, препарат вводят через артериовенозный шунт в конце сеанса диализа. При изменении способа введения препарат вводят в прежней дозе, затем дозу при необходимости корректируют (при п/к способе введения Эпостима® для достижения одинакового терапевтического эффекта требуется доза на 20-30% меньше, чем при в/в введении). Лечение Эпостимом® включает два этапа.
1. Этап коррекции: при п/к введении Эпостима® начальная разовая доза - 30 МЕ/кг 3 раза в неделю. При в/в введении Эпостима® начальная разовая доза - 50 МЕ/кг. Период коррекции длится до момента достижения оптимального уровня гемоглобина (100-120 г/л у взрослых и 95-110 г/л у детей) и гематокрита (30-35%). Эти показатели необходимо контролировать еженедельно. Возможны следующие ситуации:
1. Гематокрит повышается от 0,5 до 1% в неделю. В этом случае дозу не изменяют до достижения оптимальных показателей.
2. Скорость прироста гематокрита <0,5% в неделю. В этом случае необходимо повышение разовой дозы в 1,5 раза.
3. Скорость прироста >1% в неделю. В этом случае необходимо снизить разовую дозу препарата в 1,5 раза.
4. Гематокрит остается низким или снижается. Необходимо проанализировать причины резистентности.
Эффективность терапии зависит от правильно подобранной индивидуальной схемы лечения.
2. Этап поддерживающей терапии: для поддержания гематокрита на уровне 30-35% дозу Эпостима®, достигнутую на этапе коррекции, следует уменьшить в 1,5 раза. Затем поддерживающую дозу Эпостима® подбирают индивидуально с учетом динамики гематокрита и гемоглобина. После стабилизации гемодинамических показателей возможен переход на введение Эпостима® 1 раз в 1-2 нед.
Профилактика и лечение анемии у больных с с%26oacute-лидными опухолями: перед началом лечения рекомендуется провести определение уровня эндогенного эритропоэтина. При концентрации эритропоэтина в сыворотке <200 МЕ/л, начальная доза Эпостима® составляет при в/в способе введения 150 МЕ/кг 3 раза в неделю. При п/к способе введения начальная доза Эпостима® может быть снижена до 100 МЕ/кг 3 раза в неделю. При отсутствии ответа возможно увеличение дозы до 300 МЕ/кг 3 раза в неделю. Дальнейшее увеличение дозы представляется нецелесообразным. Не рекомендуется назначать эритропоэтин пациентам с содержанием эндогенного эритропоэтина в сыворотке >200 МЕ/л.
Во время терапии Эпостимом® нежелательно повышение уровня гемоглобина более чем на 20 г/л в месяц или выше 140 г/л. При повышении уровня гемоглобина более чем на 20 г/л в месяц, дозу Эпостима® необходимо снизить в 2 раза. Если уровень гемоглобина превышает 140 г/л, Эпостим® отменяют до тех пор, пока уровень гемоглобина не снизится до %26le-120 г/л, после чего лечение возобновляется в дозе, составляющей 50% от той дозы, на которой препарат был отменен.
Профилактика и лечение анемии у больных с ВИЧ-инфекцией: в/в введение Эпостима® в дозе 100-150 МЕ/кг 3 раза в неделю является эффективным у ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих терапию зидовудином, при условии, что уровень эндогенного эритропоэтина в сыворотке пациента <500 МЕ/л, а доза зидовудина составляет <4200 мг в неделю. При п/к введении доза Эпостима® может быть уменьшена в 1,5 раза.
Профилактика и лечение анемии у больных с миеломной болезнью, неходжкинскими лимфомами низкой степени злокачественности и с хроническим лимфолейкозом: у этих больных целесообразность лечения эпоэтином бета обусловливается неадекватным синтезом эндогенного эритропоэтина на фоне развития анемии. При содержании гемоглобина <100 г/л и сывороточного эритропоэтина <100 МЕ/л Эпостим® вводят п/к в стартовой дозе 100 МЕ/кг 3 раза в неделю. Лабораторный контроль гемодинамических показателей проводят еженедельно. При необходимости дозу Эпостима® корректируют в сторону увеличения или уменьшения каждые 3-4 нед. Если через 4 нед уровень гемоглобина повышается на 10 г/л, лечение продолжают в прежней дозе. Если через 4 нед гемоглобин повышается менее чем на 10 г/л, возможно увеличение дозы до 300 МЕ/кг 3 раза в неделю. Если через 8 нед терапии Эпостимом® уровень гемоглобина не повысился хотя бы на 10 г/л, маловероятно развитие эффекта, препарат следует отменить. Если за 4 нед терапии уровень гемоглобина возрастает более чем на 20 г/л, доза Эпостима® должна быть снижена в 2 раза. Если уровень гемоглобина превышает 140 г/л, лечение Эпостимом® приостанавливается до тех пор, пока уровень гемоглобина не снизится до %26le-130 г/л, после чего терапия продолжается в дозе, равной 50% от той, на которой терапия была приостановлена.
При хроническом лимфоцитарном лейкозе лечение Эпостимом® продолжают до 4 нед после окончания химиотерапии. Максимальная доза не должна превышать 300 МЕ/кг 3 раза в неделю.
Лечение следует возобновлять только в том случае, если наиболее вероятной причиной развития анемии является недостаточная продукция эндогенного эритропоэтина.
Профилактика и лечение анемии у больных с ревматоидным артритом: у больных с ревматоидным артритом наблюдается подавление синтеза эндогенного эритропоэтина под влиянием повышенной концентрации провоспалительных цитокинов. Лечение анемии у этих больных проводят Эпостимом® при п/к введении в дозе 50-75 МЕ/кг 3 раза в неделю. При увеличении содержания гемоглобина менее чем на 10 г/л через 4 нед лечения, дозу Эпостима® увеличивают до 150-200 МЕ/кг 3 раза в неделю. Дальнейшее повышение дозы представляется нецелесообразным.
Лечение и профилактика анемии у недоношенных детей, родившихся с низкой массой тела: для профилактики и лечения анемии у недоношенных новорожденных введение Эпостима® должно начинаться как можно раньше, предпочтительно с 3-го дня жизни в дозе 200 МЕ/кг массы тела в/в или п/к 3 раза в неделю и продолжаться не более 6 нед. Эффект препарата у недоношенных новорожденных, которым уже проводили гемотрансфузии, несколько меньше, чем у тех, которым гемотрансфузии не проводились.
Подготовка пациентов к хирургическим вмешательствам с планирующейся большой кровопотерей: рекомендуемая доза Эпостима® - 450-600 МЕ/кг 1 раз в неделю п/к на протяжении 3 нед предшествующих операции (за 21, 14 и 7 дней до операции) и в день операции. При необходимости сокращения сроков предоперационной подготовки возможно применение Эпостима® в дозе 300 МЕ/кг п/к ежедневно за 10 дней до операции, в день операции и 4 дня после операции.
Если уровень гемоглобина в предоперационный период %26ge-150 г/л, применение Эпостима® следует прекратить.
Все пациенты должны получать пероральные препараты железа в дозе 200 мг/сут на протяжении всего курса лечения. По возможности следует обеспечить дополнительное пероральное применение препаратов железа до начала терапии Эпостимом® для создания депо железа в организме больного.
Передозировка
Симптомы: может наблюдаться усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое, при высоком уровне гемоглобина и гематокрита показано кровопускание.
Особые указания
Во время лечения необходимо еженедельно контролировать АД и проводить общийанализ крови, включая определение гематокрита, тромбоцитов и ферритина. У больных с уремией, находящихсяна гемодиализе из-за увеличения гематокрита, часто требуется увеличить дозу гепарина, кроме того,необходима своевременная профилактика тромбозов и ранняя ревизия шунта. В пред- и послеоперационномпериоде гемоглобин следует контролировать чаще, если его исходный уровень составлял <140 г/л.Необходимо помнить, что эпоэтин бета не заменяет гемотрансфузию, но снижает объемы и частоту ееприменения. У больных с контролируемой артериальной гипертензией или с тромботическими осложнениямиможет потребоваться увеличение дозы гипотензивных и/или антикоагулянтных ЛС. При развитиигипертонического криза проводят неотложные мероприятия по оказанию врачебной помощи пациенту, лечениеэпоэтином бета следует прервать. При назначении эпоэтина бета пациентам с печеночной недостаточностьювозможно замедление его метаболизма и выраженное усиление эритропоэза. Безопасность примененияэпоэтина бета у этой группы пациентов не установлена. Нельзя также исключить возможность влиянияэпоэтина бета на рост некоторых типов опухолей, в т.ч. опухолей костного мозга. Следует учитыватьвозможность того, что предоперационное повышение уровня гемоглобина может служить предрасполагающимфактором к развитию тромботических осложнений. Перед началом лечения следует исключить возможныепричины неадекватной реакции на препарат (дефицит железа, фолиевой кислоты, цианокобаламина, тяжелыеотравления Аl3 , сопутствующие инфекции, воспалительные процессы и травмы, скрытыекровопотери, гемолиз, фиброз костного мозга различной этиологии) и при необходимости скорректироватьлечение. У большинства больных с уремией, у онкологических и ВИЧ-инфицированных пациентов уровеньферритина в плазме уменьшается одновременно с увеличением гематокрита. Уровень ферритина необходимоопределять в течение всего курса лечения. Если он составляет <100 нг/мл, рекомендуется заместительнаятерапия препаратами железа для приема внутрь из расчета 200-300 мг/сут (для детей 100-200мг/сут). Недоношенным детям пероральная терапия препаратами железа в дозе 2 мг/сут должна назначатьсякак можно раньше. Пациенты, сдающие аутологичную кровь и находящиеся в пред- или в послеоперационномпериоде, также должны получать адекватную терапию препаратами железа в дозе до 200 мг/сут. У пациентов суремией коррекция анемии эпоэтином бета может вызвать улучшение аппетита и увеличение всасывания калияи белков. В этой связи может потребоваться периодическая коррекция параметров гемодиализа дляподдержания уровня мочевины, креатинина и К в пределах нормы. У этих пациентов необходимотакже контролировать уровень электролитов в сыворотке крови. При применении эпоэтина бета у женщинрепродуктивного возраста возможно возобновление менструаций. Пациентку следует предупредить овозможности наступления беременности и необходимости применения надежных методов контрацепции доначала терапии. В период лечения до установления оптимальной поддерживающей дозы пациентам с уремиейследует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышеннойконцентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, из-за увеличения риска повышения АД в началетерапии. Учитывая возможный более выраженный эффект Эпостима®, его доза не должнапревышать дозу рекомбинантного эритропоэтина, использовавшегося в предыдущем курсе лечения. В течениепервых 2 нед дозу не изменяют, оценивают соотношение доза/ответ. После этого доза может быть уменьшенаили увеличена по выше представленной схеме.
Условия хранения препарата Эпостим®
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 2-8 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Эпостим®
2 года.
Последняя актуализация описания производителем
01.08.2008
Другие варианты расфасовки препарата - Эпостим®.