Алфавитный указатель справочника лекарственных препаратов:
0-9 A-Z А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я
Эбрантил®
Эбрантил® Капсулы пролонгированного действия 30 мг- флакон (флакончик) 30, пачка картонная 1- код EAN: 4031083004315- № ЛП-000466, 2011-03-01 от Nycomed GmbH (Германия)
Латинское название
Ebrantil®Действующее вещество
Урапидил*(Urapidilum)АТХ
C02CA06 УрапидилФармакологическая группа
Альфа-адреноблокаторыНозологическая классификация (МКБ-10)
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензияI15 Вторичная гипертензияСостав
Раствор для внутривенного введения1 млактивное вещество: урапидила гидрохлорид5,47 мг(соответствует 5 мг урапидила) вспомогательные вещества: пропиленгликоль- натрия гидрофосфата дигидрат- натрия дигидрофосфата дигидрат- вода для инъекций Капсулы пролонгированного действия1 капс.активное вещество: урапидил30 мгвспомогательные вещества: сахарная крупка - 62,43 мг- метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) - 0,62 мг- тальк - 1,18 мг- диэтилфталат - 0,06 мг- фумаровая кислота - 8,88 мг- гипромеллоза - 11,28 мг- этилцеллюлоза - 1,75 мг- стеариновая кислота - 0,47 мг- гипромеллозы фталат - 0,72 мг оболочка капсулы: желатин - 32,707 мг- титана диоксид (Е171) - 1,2 мг- краситель железа оксид желтый - 0,293 мг- вода очищенная - 5,8 мг чернила черные очищенные для маркировки: (шеллак, краситель железа оксид черный (Е172), пропиленгликоль) - не более 0,19мг сахарная крупка: сахароза - 80-91,5%- кукурузный крахмал - 8,5-20%- вода очищенная - не более 1,5% Капсулы пролонгированного действия1 капс.активное вещество: урапидил60 мгвспомогательные вещества: сахарная крупка - 124,86 мг- метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) - 1,24 мг- тальк - 2,35 мг- диэтилфталат - 0,12 мг- фумаровая кислота - 17,77 мг- гипромеллоза - 22,55 мг- этилцеллюлоза - 3,51 мг- стеариновая кислота - 0,95 мг- гипромеллозы фталат - 1,43 мг оболочка капсулы: желатин - 52,071 мг- титана диоксид (Е171) - 1,764 мг- индигокармин - 0,03 мг- вода очищенная - 9,135 мг сахарная крупка: сахароза - 80-91,5%- кукурузный крахмал - 8,5-20%- вода очищенная - не более 1,5%Описание лекарственной формы
Раствор для в/в введения: прозрачный бесцветный.
Капсулы 30 мг: желатиновые твердые (№4) с непрозрачными корпусом и крышечкой желтого цвета, с нанесенной на корпус надписью черного цвета «Ebr 30».
Капсулы 60 мг: желатиновые твердые (№2) с непрозрачными корпусом и светло-голубой крышечкой.
Содержимое капсул: гранулы желтого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - гипотензивное.Фармакодинамика
Раствор
Эбрантил® относится к препаратам, блокирующим постсинаптические %26alpha-1-адренорецепторы, благодаря чему снижается периферическое сопротивление. Кроме того, препарат Эбрантил® регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым %26beta--адреноблокирующим действием. ЧСС, сердечный выброс при его введении не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления. Ортостатических явлений, как правило, препарат Эбрантил® не вызывает. Блокирует вазоконстрикцию, вызываемую %26alpha-2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной вазодилатацией.
Препарат Эбрантил® сбалансированно снижает сАД и дАД, уменьшая периферическое сопротивление.
Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, препарат увеличивает сниженный минутный объем сердца.
Механизм действия. Препарат Эбрантил® имеет центральный и периферический механизмы действия.
Преимущественно блокирует периферические постсинаптические %26alpha-1- адренорецепторы, т.о. препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов.
В ЦНС урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного изменения тонуса симпатической нервной системы.
Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.
Капсулы
Урапидил имеет центральный и периферический механизм действия. Блокирует постсинаптические %26alpha-1-адренорецепторы, благодаря чему снижается ОПСС.
Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы).
ЧСС и сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС.
Стимулирует пресинаптические %26alpha-2-адренорецепторы.
Снижает сАД и дАД, не вызывает рефлекторной тахикардии.
Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, т.о. (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.
Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.
Фармакокинетика
Раствор
После в/в введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: сначала - быстрое снижение (%26alpha--фаза), а затем - медленное (%26beta--фаза).
Период распределения препарата составляет около 35 мин.
Vd - 0,8 л/кг (0,6-1,2 л/кг). Б%26oacute-льшая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит - гидроксилированное в 4-м положении бензольного кольца производное, которое практически не обладает антигипертензивной активностью.
О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически также активен, как урапидил. 50-70% урапидила и его метаболитов (15% - в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного парагидроксилированного урапидила).
T1/2 после в/в болюсного введения составляет 2,7 ч (1,8-3,9 ч). Связывание с белками плазмы крови - 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови минимизирует вероятность взаимодействия урапидила с ЛС, сильно связывающимися с белками плазмы крови.
У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью Vd и клиренс урапидила снижены, а T1/2 увеличен.
Урапидил проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Капсулы
После приема внутрь 80-90% урапидила всасывается в ЖКТ. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 80%, а Vd - 0,77 л/кг.
Cmax в плазме крови достигается через 4-6 ч после приема препарата внутрь- T1/2 составляет примерно 4,7 ч (3,3-7,6 ч).
Метаболизируется преимущественно в печени. Основной метаболит - гидроксилированное производное (в 4-м положении бензольного кольца), которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.
50-70% урапидила и его метаболитов (15% - в виде активного вещества) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного парагидроксилированного урапидила).
У пожилых и у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью Vd и клиренс снижены, а T1/2 увеличен.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Относительная биодоступность капсул пролонгированного действия, по сравнению с раствором урапидила для приема внутрь, составляет 92% (83-103%).
Показания препарата Эбрантил®
Раствор
гипертонический криз-
рефрактерная гипертензия или тяжелая степень ее выраженности-
управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.
Капсулы
Артериальная гипертензия тяжелой степени (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Раствор
повышенная чувствительность к препарату-
аортальный стеноз-
открытый Боталлов проток-
беременность-
период лактации (эффективность и безопасность не установлены)-
возраст до 18 лет.
С осторожностью: пожилой возраст, нарушение функции печени и/или почек, гиповолемия.
Капсулы
повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата-
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)-
беременность, период лактации-
непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы.
С осторожностью: нарушение функции печени, средняя/тяжелая степень почечной недостаточности, хроническая сердечная недостаточность, стеноз аортального или митрального клапана, эмболия легочной артерии, нарушение сократимости миокарда вследствие заболевания сердечной сумки (в т.ч. тампонада, хронический перикардит), одновременное применение с циметидином, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Капсулы
Эбрантил® не следует применять во время беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием клинических данных по его применению.
Побочные действия
Раствор
Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким падением АД, однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут даже после проведения капельной инфузии препарата Эбрантил®. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения.
Перечень побочных явлений с указанием частоты их развития представлен в таблицах.
Таблица 1
Побочные эффекты препарата Эбрантил® (раствор для в/в введения)
Система органовЧастота Часто (%26ge- 1:100, <1:10)Иногда (%26ge-1:1000, < 1:100)Редко (%26ge-1:10000, <1:1000)Очень редко (<1:10000) Со стороны ССС Сердцебиение, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления в груди, одышка, аритмии Со стороны ЖКТТошнотаРвота Лабораторные показатели Тромбоцитопения* Со стороны ЦНСГоловокружение, головная боль, утомляемость Чувство беспокойства Со стороны репродуктивной системы и молочных желез Приапизм Со стороны мочевыделительной системыПротеинурия Нефропатия, нефротический синдром Со стороны кожных покровов Повышенное потоотделениеАллергические реакции (кожный зуд, покраснение кожи, экзантема)Капсулы
Таблица 2
Побочные эффекты препарата Эбрантил (капсулы пролонгированного действия)
Система органовЧастота Часто (%26ge- 1:100, <1:10)Иногда (%26ge-1:1000, < 1:100)Очень редко (<1:10000) Со стороны ССС Ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия,чувство сдавления или боли в груди (симптомы, типичные для приступастенокардии), ортостатическая гипотензия Со стороны ЖКТТошнотаРвота, диарея, сухость слизистой оболочкиполости рта Лабораторные показатели Обратимое повышение активности печеночныхферментов, тромбоцитопения* Со стороны ЦНСГоловокружение, головная боль Со стороны репродуктивной системы и молочныхжелез Приапизм Со стороны мочевыделительной системы Генерализованные отеки, учащенноемочеиспускание и учащение случаев недержания мочи Со стороны кожных покровов Аллергические реакции (кожный зуд, сухостькожи, экзантема) Со стороны дыхательной системы Заложенность носа* В очень редких случаях наблюдалось уменьшение количества тромбоцитов при применении урапидила, однако невозможно было установить какую-либо причинную связь с терапией препаратом Эбрантил® (например посредством иммуногематологических исследований).
Взаимодействие
Гипотензивное действие урапидила может усиливаться при совместном приеме с %26alpha--адреноблокаторами или другими гипотензивными средствами, а также при гиповолемии (тошнота, рвота) и при приеме этанола.
При одновременном приеме циметидина Cmax урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15%.
Способ применения и дозы
Раствор, в/в.
Вводят струйно или путем длительной инфузии в положении больного лежа.
Гипертонический криз, тяжелая степень артериальной гипертензии, рефрактерная гипертензия
1. В/в: 10-50 мг препарата Эбрантил® медленно вводят под контролем АД. Снижение АД ожидается в течение 5 мин после введения. В зависимости от терапевтического эффекта, возможно повторное введение препарата Эбрантил®.
2. В/в капельная или непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза - в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Эбрантил® (10 амп. по 5 мл или 5 амп. по 10 мл) в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл).
Максимальное допустимое соотношение - 4 мг препарата Эбрантил® на 1 мл раствора для инфузий.
Рекомендуемая максимальная начальная скорость - 2 мг/мин.
Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.
Раствор для капельной инфузий, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом.
Обычно 250 мг препарата (10 амп. по 5 мл или 5 амп. по 10 мл) препарата Эбрантил® добавляют к 500 мл раствора для инфузий, например физиологического раствора, 5 или 10% раствора декстрозы (глюкозы).
Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) препарата Эбрантил® вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл физиологическим раствором, 5 или 10% раствором декстрозы (глюкозы).
Управляемое (контролируемое) снижение АД при его повышении во время и/или после хирургической операции. Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия используется для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью в/в введения.
Схема дозирования представлена на рисунке.
Рисунок. Схема дозирования препарата Эбрантил®.
Примечания:
- если ранее использовались другие гипотензивные средства, то препарат Эбрантил®, можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы)- дозу препарата Эбрантил® следует соответственно скорректировать-
- при использовании гипотензивных средств у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность- начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена (Vd снижен, а T1/2 увеличен).
Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении АД.
Капсулы, внутрь.
Принимают утром и вечером, одновременно с приемом пищи, запивая небольшим количеством воды.
Дозу препарата необходимо подбирать индивидуально.
По 1 капс. 30 мг препарата Эбрантил® 2 раза в день. При необходимости доза препарата Эбрантил® может быть увеличена до 120 мг (по 2 капс. 30 мг или по 1 капс. 60 мг 2 раза в день).
Максимальная суточная доза составляет 180 мг, разделенная на два приема.
Применение у пожилых пациентов, а также пациентов с нарушением функции печени и/или тяжелой и средней степенью тяжести почечной недостаточностью. При применении препарата Эбрантил® у данной категории пациентов может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.
Передозировка
Раствор
Симптомы: головокружение, ортостатический коллапс, утомляемость, заторможенность.
Лечение: при резком падении АД необходимо приподнять пациенту ноги и начать инфузионную терапию для увеличения ОЦК. При неэффективности этих мер можно начать инфузию вазоконстрикторов под контролем АД. В очень редких случаях необходимо в/в введение катехоламинов (0,5-1 мг эпинефрина (адреналина), разведенного в 10 мл физиологического раствора).
Капсулы
Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, заторможенность, коллапс.
Лечение: в течение первых 4 ч после передозировки возможно промывание желудка и применение активированного угля. При выраженном снижении АД - пациенту придать горизонтальное положение, ноги приподнять, проводить мероприятия по увеличению ОЦК- симптоматическая терапия.
Особые указания
Раствор
Возможно одновременное применение с другими назначаемыми внутрь гипотензивными средствами.
Нет клинических данных о применении препарата у детей до 18 лет.
Капсулы
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. В период терапии препаратом Эбрантил® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для в/в введения, 5 мг/мл: в ампулах нейтрального бесцветного стекла (тип I, Европейская фармакопея) с точкой разлома и двумя маркирующими полосками, по 5 мл- в ампулах нейтрального бесцветного стекла (тип I, Европейская фармакопея) с точкой разлома и одной маркирующей полосками, по 10 мл- в упаковках контурных ячейковых пластиковых по 5 шт.- в пачке картонной 1 упаковка.
Капсулы пролонгированного действия 30 и 60 мг: во флаконах из ПЭ, укупоренных навинчивающимеся ПЭ крышками с полостями, содержащими силикагель, и кольцами, обеспечивающими контроль первого вскрытия, по 30, 50 или 100 шт.- в пачке картонной 1 флакон.
Производитель
Никомед ГмбХ. Юридический адрес Бик-Гульден-Штрассе, 2, Д-78467, Констанц, Германия.
Адрес производственной площадки: (раствор) Роберт-Бош-Штр., 8, Д -78224, Зинген, Германия.
(капсулы) Леницштрассе, 70-98, 16515, Ораниенбург, Германия.
Претензии потребителей направлять по адресу ООО Никомед Дистрибъюшн Сентэ. 119048, Москва, ул. Усачева, 2, стр.1.
Тел.: (495) 933-55-11- факс: (495) 502-16-25.
www.nycomed.ru- russia@nycomed.com.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Эбрантил®
При температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Эбрантил®
2 года.
Последняя актуализация описания производителем
25.09.2013
Другие варианты расфасовки препарата - Эбрантил®.