Эменд®

Эменд® Капсулы 125 мг- упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 1- код EAN: 8711141728730- № ЛС-000587, 2010-06-09 от Merck Sharp %26 Dohme B.V. (Нидерланды)- производитель: Merck %26 Co. Inc. (США)

Латинское название

Emend®

Действующее вещество

Апрепитант*(Apreрitantum)

АТХ

A04AD12 Апрепитант

Фармакологическая группа

Противорвотные средстваОписание действующего вещества. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Показания препарата

Для предупреждения острой и отсроченной тошноты и рвоты, вызываемых высоко- или умеренноэметогенными противоопухолевыми препаратами (в комбинации с другими противорвотными препаратами).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью)- одновременное применение с пимозидом, терфенадином, астемизолом и цизапридом (см. «Взаимодействие»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. Исследования тератогенности, проведенные у крыс при использовании пероральных доз до 1000 мг/кг дважды в сутки (плазменная AUC0-24 ч - примерно 1,6 экспозиции у человека при рекомендуемой дозе) и у кроликов при пероральных дозах до 25 мг/кг/сут (плазменная AUC0-24 ч - примерно 1,4 экспозиции у человека при рекомендуемой дозе) не выявили нарушений фертильности или пороков развития у плодов. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения при беременности не проводилось, поэтому назначение при беременности не рекомендуется.

Категория действия на плод по FDA - B.

Апрепитант экскретируется в молоко крыс. Неизвестно, выделяется ли апрепитант с грудным молоком у человека. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания в связи с риском нежелательного влияния апрепитанта на грудного ребенка (потенциально канцерогенен, что показано в исследованиях у грызунов).

Побочные действия

В двух строго контролируемых клинических испытаниях у пациентов, получавших высокоэметогенную противоопухолевую терапию, 544 пациента получали апрепитант в 1 цикле химиотерапии. Апрепитант назначали в комбинации с ондансетроном и дексаметазоном. В большинстве случаев побочные эффекты, выявленные в ходе исследований, были слабо или умеренно выраженными. В цикле 1 побочные эффекты были отмечены примерно у 69% пациентов, получавших апрепитант, в сравнении с 68% пациентов, находящихся на стандартной терапии. В таблице представлены побочные эффекты, наблюдавшиеся с частотой %26ge-3%.

Таблица

Побочные эффекты, отмеченные при проведении высокоэметогенной терапии в цикле 1 во время клинических испытаний апрепитанта

Апрепитант (N=544),%Стандартная терапия (N=550),%

Организм в целом Абдоминальная боль 4,6 3,3 Слабость/утомляемость 17,8 11,8 Обезвоживание 5,9 5,1 Головокружение 6,6 4,4 Лихорадка 2,9 3,5 Заболевания слизистых оболочек 2,6 3,1

Со стороны пищеварительной системы Запор 10,3 12,2 Диарея 10,3 7,5 Дискомфорт в эпигастрии 4,0 3,1 Гастрит 4,2 3,1 Изжога 5,3 4,9 Тошнота 12,7 11,8 Рвота 7,5 7,6 Анорексия 10,1 9,5 Со стороны нервной системы Головная боль 8,5 8,7 Инсомния 2,9 3,1

Прочие Тиннит 3,7 3,8 Нейтропения 3,1 2,9 Икота 10,8 5,6

Кроме того, отмечались следующие клинически выраженные побочные эффекты (частота встречаемости >0,5% и выше, чем при стандартной терапии) вне зависимости от причинной связи с приемом апрепитанта:

Организм в целом: повышенная потливость, отеки, приливы, недомогание, злокачественная опухоль, боль в области таза, септический шок, инфекции верхних дыхательных путей.

Сердечно-сосудистая система: тромбоз глубоких вен, гипертензия/гипотензия, инфаркт миокарда, эмболия легочной артерии, тахикардия, анемия, фебрильная нейтропения, тромбоцитопения.

Пищеварительная система: кислотный рефлюкс, нарушение глотания, извращение вкуса, диспепсия, дисфагия, метеоризм, запор, повышение слюноотделения, нарушение вкуса, повышение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ).

Нервная система и органы чувств: периферическая нейропатия, сенсорная нейропатия, тревожность, дезориентация, депрессия.

Респираторная система: назальная секреция, фарингит, расстройство голоса, кашель, диспноэ, инфекции нижних дыхательных путей, немелкоклеточный рак легких, пневмонит, дыхательная недостаточность.

Прочие: гипокалиемия, сахарный диабет, снижение массы тела, мышечная слабость, мышечная боль, миалгия, алопеция, сыпь, дизурия, почечная недостаточность.

Кроме того, в отдельных случаях были отмечены следующие серьезные побочные реакции безотносительно причины их возникновения - брадикардия, дезориентация, перфоративная язва двенадцатиперстной кишки.

Меры предосторожности

C осторожностью следует применять у пациентов, одновременно получающих ЛС, которые метаболизируются главным образом при участии изофермента CYP3A4 (в т.ч. некоторые химиотерапевтические препараты), т.к. ингибирование CYP3A4 апрепитантом может привести к повышению концентрации этих препаратов в плазме крови. Одновременное назначение с варфарином может привести к клинически значимому снижению МНО. У пациентов, получающих длительную терапию варфарином, следует тщательно мониторировать значение МНО в течение 2 нед при каждом цикле химиотерапии и особенно через 7-10 дней после начала приема апрепитанта по 3-дневной схеме. Эффективность гормональных контрацептивов может снизиться во время и в течение 28 дней после лечения апрепитантом. Во время лечения апрепитантом и в течение 1 мес после приема последней дозы следует использовать альтернативные и резервные методы контрацепции.

У пациентов с легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности (от 5 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл/мин), а также у пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, коррекции дозы не требуется. Пациентам пожилого возраста (65 лет и старше) коррекции дозы не требуется. Коррекции дозы в зависимости от пола и расовой принадлежности не требуется.

Условия хранения препарата Эменд®

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эменд®

4 года.

Другие варианты расфасовки препарата - Эменд®.

Вернуться назад в справочник лекарственных препаратов

Меню