Алфавитный указатель справочника лекарственных препаратов:
0-9 A-Z А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я
Бинелол®
Бинелол®, таблетки 5 мг- блистер 14, пачка картонная 1- код EAN: 3850343051019- № ЛСР-009000/09, 2009-11-09 от BELUPO d.d. (Республика Хорватия)- производитель: Specifar (Греция)
Латинское название
Binelol®Действующее вещество
Небиволол*(Nebivolol*)АТХ
C07AB12 НебивололФармакологическая группа
Бета-адреноблокаторыНозологическая классификация (МКБ-10)
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензияI15 Вторичная гипертензияI25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненнаяI50.0 Застойная сердечная недостаточностьСостав
Таблетки1 табл.активное вещество: небиволол (в форме небиволола гидрохлорида)5 мгвспомогательные вещества: лактозы моногидрат- кросповидон (тип А)- полоксамер 188- повидон К30- МКЦ- магния стеаратОписание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, с крестообразной насечкой на одной стороне.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное.Фармакодинамика
Небиволол является липофильным, кардиоселективным %26beta-1-адреноблокатором третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические %26beta-1- адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора - оксида азота (NO).
Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволол (D-небиволол) и RSSS-небиволол (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:
- D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором %26beta-1-адренорецепторов (сродство к %26beta-1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к %26beta-2-адренорецепторам)-
- L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Гипотензивный эффект развивается на 2-5-й день лечения, стабильное действие отмечается через 1 мес. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает ЧСС и АД в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с быстрым метаболизмом и является почти полной у пациентов с медленным метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма.
Распределение. Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с быстрым метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов - через несколько суток. Концентрация в плазме крови (1-30 мкг/л) пропорциональна дозе.
Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1%, а для L-небиволола - 97,9%.
Метаболизм. Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.
Выведение. Через неделю после введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% - через кишечник.
У пациентов с быстрым метаболизмом значения T1/2 энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.
У пациентов с быстрым метаболизмом значения T1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с медленным метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.
На фармакокинетику небиволола не влияют возраст и пол пациентов.
Показания препарата Бинелол®
артериальная гипертензия-
ишемическая болезнь сердца (профилактика приступов стенокардии напряжения)-
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата-
выраженные нарушения функции печени-
острая сердечная недостаточность-
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным эффектом)-
кардиогенный шок-
синдром слабости синусного узла, включая синоаурикулярную блокаду-
AV блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма)-
бронхоспазм и бронхиальная астма-
нелеченная феохромоцитома-
депрессия-
метаболический ацидоз-
выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин)-
выраженная артериальная гипотензия (сАД <90 мм рт.ст.)-
тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно)-
миастения-
возраст до 18 лет-
непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: почечная недостаточность- сахарный диабет- гиперфункция щитовидной железы- аллергические заболевания в анамнезе- псориаз- AV блокада I степени- стенокардия Принцметала- хроническая обструктивная болезнь легких- пациенты старше 65 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности препарат назначают только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 ч после родоразрешения.
Исследования на животных показали, что небиволол экскретируется с грудным молоком. Если применение препарата в период лактации необходимо, то грудное вскармливание необходимо прекратить.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии (от 1 до 10%)- в очень редких случаях - депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, психоз, судороги.
Со стороны ЖКТ: тошнота, запор, метеоризм, диарея, сухость во рту (более 1%).
Со стороны ССС: брадикардия, острая сердечная недостаточность, AV блокада, ортостатическая гипотензия, обострение перемежающейся хромоты, одышка- в очень редких случаях - нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, кардиалгии.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь эритематозного характера.
Прочие: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), фотодерматоз, гипергидроз, ринит, обострение течения псориаза, нарушение зрения, сухость глаз.
Взаимодействие
При одновременном применении %26beta--адреноблокаторов с БМКК (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола. При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса и амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости.
Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВС не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.
Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола замедляется.
При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют). Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрация активных веществ в плазме крови несколько увеличивается, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный прием этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.
Способ применения и дозы
Внутрь, в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца. Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 2,5-5 мг (1/2-1 табл.) 1 раз в сутки. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии.
У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут (1/2 табл. по 5 мг).
При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 табл. по 5 мг) в один прием.
Хроническая сердечная недостаточность. Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.
Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая недельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг препарата (1/4 табл.) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5-5 мг (1/2-1 табл.), а затем - до 10 мг (2 табл.) 1 раз в сутки.
Передозировка
Симптомы: снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV блокада, бронхоспазм, кардиогенный шок, потеря сознания, кома, остановка сердца.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости - в/в введение жидкости и вазопрессоров- в качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона. При брадикардии вводят в/в 0,5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV блокаде II-III степени рекомендуется в/в введение %26beta--адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме назначают в/в %26beta--адреномиметики. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства класса IA). При судорогах - в/в диазепам.
Особые указания
Отмену %26beta--адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 нед у пациентов с ИБС).
Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес).
При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин.
%26beta--адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин (см. «Противопоказания»).
При решении вопроса о назначении препарата Бинелол® пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения %26beta--адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает %26beta--адреноблокаторы.
Небиволол не влияет на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку Бинелол® может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств.
Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных с сахарным диабетом).
%26beta--адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с ХОБЛ, поскольку может усилиться бронхоспазм.
%26beta--адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.
Эффективность %26beta--адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих пациентов.
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Исследовательские работы показали, что небиволол не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций. Пилотам летного состава с мягкой степенью артериальной гипертензии, допущенным к летной работе, препарат назначают в начальной дозе 2,5 мг. В дальнейшем (не ранее чем через 2 нед) при хорошей переносимости лечения и недостаточном контроле АД возможно повышение дозы на 2,5 мг. Рекомендуемая доза - 5 мг/сут. У некоторых пациентов могут возникать побочные эффекты, чаще всего головокружение, из-за пониженного АД. При возникновении подобных эффектов пациенту не следует управлять транспортными средствами или заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстроты психомоторных реакций. Данные эффекты возникают чаще всего сразу после начала лечения или при повышении дозы.
Форма выпуска
Таблетки, 5 мг. По 14 табл. в ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминиевом блистере. 1 или 2, 4 блистера помещают в картонную пачку.
Производитель
БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д..
Произведено СПЕЦИФАР С.А., Греция.
Первичная/вторичная упаковка и выпускающий контроль качества.
БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д., Республика Хорватия.
48000, г. Копривница, ул. Даница, 5.
Представительство компании БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д., Республика Хорватии в России.
119330, Москва, Ломоносовский пр-т, 38, кв. 71-72.
Тел.: 7 (495) 933-72-13- факс: 7 (495) 933-72-15.
e-mail: belupo@belupo.ru
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Бинелол®
При температуре не выше 30 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Бинелол®
3 года.
Последняя актуализация описания производителем
28.08.2013
Другие варианты расфасовки препарата - Бинелол®.