Алфавитный указатель справочника лекарственных препаратов:
0-9 A-Z А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я
Арител® Плюс
Арител® Плюс, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг 6,25 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1- № ЛСР-007919/09, 2009-10-06 от Канонфарма продакшн ЗАО (Россия)
Латинское название
Arital PlusДействующее вещество
Бисопролол* Гидрохлоротиазид*(Bisoprolol* Hydrochlorothiazide*)АТХ
C07BB07 Бисопролол в комбинации с тиазидамиФармакологическая группа
Бета-адреноблокаторы в комбинацияхНозологическая классификация (МКБ-10)
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензияI15 Вторичная гипертензияСостав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.активные вещества: бисопролола фумарат (бисопролола гемифумарат)2,5 мггидрохлоротиазид6,25 мгвспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 17 мг- кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1,5 мг- лактозы моногидрат (сахар молочный) - 40 мг- магния стеарат - 0,75 мг- МКЦ - 32 мг оболочка пленочная: Селекоат AQ-02140/А (гипромеллоза - гидроксипропилметилцеллюлоза - 1,65 мг, макрогол - полиэтиленгликоль 400 - 0,27 мг, макрогол - полиэтиленгликоль 6000 - 0,42 мг, титана диоксид - 0,63 мг, краситель «Солнечный закат» желтый - 0,03 мг) - 3 мг Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.активные вещества: бисопролола фумарат (бисопролола гемифумарат)5 мггидрохлоротиазид6,25 мгвспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2,1 мг- крахмал кукурузный прежелатинизированный (крахмал С*Рharm 93000) - 23,9 мг- лактоза (сахар молочный) - 70 мг- магния стеарат - 0,75 мг- МКЦ - 32 мг оболочка пленочная: Селекоат AQ-02140 (гипромеллоза - гидроксипропилметилцеллюлоза - 2,2 мг, макрогол - полиэтиленгликоль 400 - 0,36 мг, макрогол - полиэтиленгликоль 6000 - 0,56 мг, титана диоксид - 0,84 мг, краситель «Солнечный закат» желтый - 0,04 мг) - 4 мгОписание лекарственной формы
Таблетки, 2,5 мг 6,25 мг: покрытые пленочной оболочкой желто-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной риской. На поперечном разрезе: два слоя, внутренний слой почти белого цвета.
Таблетки 5 мг 6,25 мг: покрытые пленочной оболочкой желто-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе: два слоя, оболочка желто-оранжевого цвета, ядро белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - бета-адреноблокирующее, антиаритмическое, гипотензивное, диуретическое, антиангинальное.Фармакодинамика
Арител® Плюс - комбинированный препарат, в состав которого входят бисопролол и гидрохлоротиазид.
Бисопролол
Селективный %26beta-1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокирует в невысоких дозах %26beta-1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает сердечную проводимость, снижает возбудимость и сократимость миокарда). При увеличении дозы блокирует %26beta-2-адренорецепторы.
ОПСС в начале применения %26beta--адреноблокаторов в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности %26alpha--адренорецепторов и устранения стимуляции %26beta-2-адренорецепторов), через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, подавлением симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности РААС путем ингибирования %26beta--адренорецепторов юкстагломерулярного аппарата почек (что приводит к уменьшению секреции ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиление их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 мес.
Гидрохлоротиазид
Тиазидный диуретик. Снижает реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых почечных канальцев, усиливает выведение почками ионов калия, гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние. Усиливает выведение почками ионов магния- задерживает в организме ионы кальция и тормозит выведение уратов. Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч, сохраняется в течение 6-12 ч. Диуретическое действие уменьшается при снижении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине ее менее 30 мл/мин.
Фармакокинетика
Бисопролол
После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 80-90%. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Tmax в плазме крови составляет 2-4 ч. Связь с белками плазмы крови около 30%. Плохо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Секреция с грудным молоком незначительная. Метаболизируется в печени. T1/2 - 9-12 ч. Выводится почками (50% - в неизмененном виде), менее 2% - через кишечник.
Гидрохлоротиазид
При приеме внутрь всасывается быстро, но неполно. Tmax в плазме крови составляет около 4 ч. Биодоступность - 60-80%. Связь с белками плазмы крови составляет 40%. Проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Не метаболизируется. Выводится почками в основном в неизмененном виде посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. T1/2 - около 8 ч.
Показания препарата Арител® Плюс
Артериальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести.
Противопоказания
повышенная чувствительность к бисопрололу и другим компонентам препарата-
повышенная чувствительность к гидрохлоротиазиду и другим сульфонамидам-
бронхиальная астма-
хроническая обструктивная болезнь легких-
декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН)-
кардиогенный шок-
синдром слабости синусного узла (в т.ч. синоатриальная блокада)-
AV блокада II и III степени без искусственного водителя ритма-
выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин)-
вариантная стенокардия (стенокардия Принцметала)-
феохромоцитома (без одновременного использования %26alpha--адреноблокаторов)-
трудноконтролируемый сахарный диабет-
выраженные нарушения периферического кровообращения (в т.ч. синдром Рейно)-
тяжелая артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт. ст.)-
рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия-
метаболический ацидоз-
гиповолемия-
острая почечная недостаточность-
хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин)-
одновременное применение с флоктафенином, сультопридом-
одновременный прием антиаритмических лекарственных препаратов-
одновременный прием препаратов лития-
одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B)-
непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция-
беременность-
период лактации-
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: проведение десенсибилизирующей терапии- AV блокада I степени- псориаз- ишемическая болезнь сердца- печеночная недостаточность- почечная недостаточность (Cl креатинина более 30 мл/мин)- тиреотоксикоз- феохромоцитома (на фоне лечения %26alpha--адреноблокаторами)- гипертиреоз- водно-электролитные нарушения (гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкальциемия)- подагра- рестриктивная кардиомиопатия- врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями- строгая диета- депрессии (в т.ч. в анамнезе)- миастения- пациенты пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, астения, беспокойство, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, депрессия, расстройство памяти/внимания, обморок, вертиго, ощущение холода и онемения конечностей, судороги, парестезия, гипестезия, гиперестезия, галлюцинации, кошмарные сновидения.
Со стороны ССС: синусовая брадикардия, выраженное снижение АД, нарушение AV проводимости, желудочковая экстрасистолия, ортостатическая гипотензия, обострение течения ХСН, периферические отеки.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм, одышка, ринит, синусит, фарингит, заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: абдоминальные боли, пептическая язва, гастрит, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор, гепатит, желтуха.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, спазмы икроножных мышц, артралгия, в т.ч. боль в грудной клетке, спине, шее, перемежающая хромота.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, нарушения слуха, снижение продукции слезных желез (необходимо учитывать пациентам, пользующимся контактными линзами), сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение потенции/либидо, цистит, почечная колика, полиурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин).
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, пурпура, фотосенсибилизация, анафилаксия.
Со стороны кожных покровов: высыпания, акне, кожный зуд, усиление потоотделения, гиперемия кожи, эксфолиативный дерматит, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, обратимое повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови, нарушения водно-электролитного баланса, метаболический алкалоз, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: подагра, синдром отмены (артериальная гипертензия), увеличение массы тела.
Взаимодействие
При одновременном применении препарата Арител® Плюс с фенитоином (при в/в введении) и ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) может усиливаться выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность чрезмерного снижения АД (за счет содержания в составе препарата бисопролола).
Клиренс лидокаина и ксантинов может снижаться в связи с возможным увеличением их концентраций в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина (за счет содержания в составе препарата бисопролола).
При одновременном применении препаратов кальция и/или витамина D в высоких дозах может развиваться гиперкальциемия и повышается риск возникновения метаболического ацидоза (за счет содержания в составе препарата гидрохлоротиазида).
Арител® Плюс противопоказан к применению в комбинации с флоктафенином, сультопридом, ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В).
Возможно усиление гипотензивного действия препарата Арител® Плюс при одновременном применении с антидепрессантами, нейролептиками, БКК (амлодипин, фелодипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин), ингибиторами АПФ (в т.ч. каптоприл, эналаприл), ирбесартаном, диуретиками, клонидином, симпатолитиками, гидралазином и другими гипотензивными средствами.
Возможно ослабление гипотензивного действия препарата Арител® Плюс при одновременном назначении с ГКС (для системного применения), эстрогенами, НПВС (индометацин, пироксикам, напроксен, фенилбутазон) и тетракозактидом.
При одновременном применении с препаратом Арител® Плюс может усиливаться действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумариновых производных.
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин, гуанфацин, БКК (верапамил, дилтиазем, амлодипин, фелодипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин), антиаритмические средства, а также средства, которые могут инициировать аритмии типа «пируэт» (астемизол, эритромицин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин), повышают риск развития и/или усиление брадикардии, AV блокады и ХСН.
При одновременном применении с соталолом возможна гипокалиемия и развитие желудочковой аритмии типа «пируэт».
При одновременном применении препарата Арител® Плюс с солями лития возможно повышение концентрации последних в крови до токсического уровня.
Эффективность инсулина и гипогликемических средств для прием внутрь может снижаться.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении препарата Арител® Плюс с аллергенами, используемыми для иммунотерапии, или с экстрактами аллергенов для кожных проб, а также с аллопуринолом или йодосодержащими рентгеноконтрастными диагностическими средствами для в/в введения, повышается риск развития аллергических реакций.
При одновременном назначении препарата Арител® Плюс с мефлохином возможно развитие брадикардии- с карбамазепином - гипонатриемии- с циклоспорином - повышение содержания креатинина в сыворотке крови.
Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови- рифампицин - укорачивает T1/2 бисопролола.
Бисопролол и гидрохлоротиазид не следует комбинировать с другими препаратами из группы %26beta--адреноблокаторов.
Способ применения и дозы
Внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Арител® Плюс рекомендуется принимать утром, во время приема пищи.
Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг бисопролола 6,25 мг гидрохлоротиазида 1 раз в сутки.
Для индивидуального подбора дозы Арител® Плюс выпускается в следующих дозировках: 2,5 мг бисопролола и 6,25 мг гидрохлоротиазида- 5 мг бисопролола и 6,25 мг гидрохлоротиазида.
Каждое последующее увеличение дозы должно проводиться не менее чем через 2 нед.
Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.
Больным с умеренными нарушениями функции печени и почек, а также пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
У больных с тяжелыми нарушениями функции печени и почек (Cl креатинина более 30 мл/мин) максимальная суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг.
Длительность курса устанавливается врачом.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, острая сердечная недостаточность, желудочковая экстрасистолия, AV блокада, судороги, бронхоспазм.
Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, принять меры для восполнения ОЦК. При брадикардии в/в вводится атропин в дозе 1-2 мг, глюкагон в дозе 12 мг (медленно болюсно), при необходимости - в виде инфузии в дозе 1-10 мг/ч. В последующем назначается эпинефрин (адреналин) в дозе 15-85 мкг (введение которого можно повторять, но его общее количество не должно превышать 300 мкг) или допамин в дозе 2,5-10 мкг/кг/мин. При острой сердечной недостаточности показаны сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон. Если отсутствуют признаки отека легких, то в/в назначаются плазмозамещающие растворы, при их неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин. При желудочковой экстрасистолии применяется лидокаин. При развившейся AV блокаде следует в/в ввести 1-2 мг атропина, эпинефрина или установить временный кардиостимулятор. При судорогах рекомендуется диазепам в/в. При бронхоспазме ингаляционно вводятся %26beta-2-адреномиметики.
Особые указания
В период терапии препаратом Арител® Плюс необходим контроль ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем - 1 раз в 3-4 мес), содержания глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). Пожилым пациентам следует начинать с лекарственной формы препарата, содержащей низкую дозу бисопролола. При этом необходим регулярный контроль состояния пациентов, рекомендуется также контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес). Необходимо обучить больного методике подсчета ЧСС.
Следует снижать дозы препарата Арител® Плюс (за счет уменьшения содержания в нем бисопролола), если ЧСС в покое не превышает 50-55 уд./мин.
В период терапии препаратом Арител® Плюс необходимо также контролировать показатели кислотно-основного состояния и уровень электролитов (калия, натрия, кальция).
Особое внимание требуется в случаях проведения хирургического вмешательства под общей анестезией у больных, принимающих %26beta--адреноблокаторы. Таким пациентам следует отменить Арител® Плюс за 48 ч до оперативного вмешательства, предупредить врача-анестезиолога, что пациент принимает препарат Арител® Плюс. В качестве средства для общей анестезии следует выбрать препарат с минимальным отрицательным инотропным действием.
Бисопролол
Прекращать лечение следует постепенно, особенно при сопутствующей ИБС. Дозу снижают в течение 2 нед. При необходимости проводят соответствующую терапию для профилактики приступов стенокардии.
При бронхиальной астме и ХОБЛ лечение начинают с минимальной дозы. Предварительно проводят функциональные дыхательные тесты. При развитии бронхоспазма назначают %26beta--адреномиметики.
При сопутствующей ХСН лечение проводят под контролем врача, в минимальных дозах.
Учитывая отрицательное дромотропное действие %26beta--адреноблокаторов, их следует назначать с осторожностью пациентам с AV блокадой I степени.
У пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно) %26beta--адреноблокаторы могут вызывать обострение течения заболевания, поэтому таким пациентам препарат противопоказан (см. «Противопоказания»).
При тиреотоксикозе Арител® Плюс (за счет содержания в нем бисопролола) может маскировать клинические признаки заболевания (например тахикардия).
Пациентам с феохромоцитомой не следует назначать препарат до тех пор, пока не проведено лечение %26alpha--адреноблокаторами. В период лечения необходим контроль АД.
Рекомендуется прекратить терапию препаратом Арител® Плюс при развитии депрессии, вызванной приемом %26beta--адреноблокатора (за счет содержания в нем бисопролола). У пожилых пациентов лечение начинают с низкой дозы, под контролем состояния пациента.
Пациенты с сопутствующим сахарным диабетом должны знать о возможности возникновения гипогликемии и необходимости регулярного контроля концентрации глюкозы в крови (особенно в случае гипокалиемии). Бисопролол может маскировать признаки гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, потливость).
Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует соблюдать осторожность при применении препарата Арител® Плюс, т.к. %26beta--адреноблокаторы могут снижать продукцию слезной железы.
Терапия %26beta--адреноблокаторами может обострять течение псориаза.
У пациентов, которые в анамнезе отмечали анафилактические реакции (особенно на флоктафенин или десенсибилизирующие препараты), лечение %26beta--адреноблокаторами может обострить эти реакции и привести к развитию резистентности к эпинефрину в обычных дозах.
Спортсмены должны быть информированы, что данный препарат может давать ложноположительные результаты при проведении допинг-тестов.
Гидрохлоротиазид
Необходим контроль уровня натрия в крови (особенно у пожилых и при циррозе печени). Необходимо контролировать концентрацию калия в крови у пожилых пациентов, при циррозе, сопровождающимся отеками, асцитом, поражении коронарных артерий или ХСН, с удлиненным интервалом QT. Гипокалиемия увеличивает риск развития аритмий, повышает токсичность сердечных гликозидов. Первое определение концентрации калия в крови необходимо провести в течение 1-й нед лечения.
Тиазидные диуретики могут снижать выведение кальция с мочой, что приводит к временной гиперкальциемии. Временная гиперкальциемия может быть связана с недиагностированным гиперпаратиреозом.
У пациентов с гиперурикемией повышен риск развития приступов подагры (дозу подбирают индивидуально под контролем уровня мочевой кислоты в сыворотке крови). Перед исследованием функции паращитовидных желез лечение препаратом Арител® Плюс необходимо прекратить, т.к. на фоне его приема может возникать транзиторная гиперкальциемия.
Тиазидные диуретики эффективны при нормальной или незначительно сниженной (концентрация креатинина менее 25 мг/мл или 220 мкмоль/л) функции почек.
Гиповолемия приводит к снижению клубочковой фильтрации, что ведет к повышению мочевины и креатинина в крови у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью возможно усиление существующих нарушений.
Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты- титров антинуклеарных антител.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг 6,25 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 7, 10 или 30 шт. 1, 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 7 шт. или 1, 2, 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 шт. или 1, 3 контурных ячейковых упаковки по 30 шт. в пачке из картона.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг 6,25 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 10, 15 или 30 шт. 1, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 шт. или 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 15 шт. или 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 30 шт. в пачке из картона.
Производитель
ЗАО «Канонфарма продакшн». Россия, 141100, Щелково, Московская обл., ул. Заречная, 105.
Тел.: (495) 797-99-54- факс: (495) 797-96-63.
www.canonpharma.ru.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Арител® Плюс
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Арител® Плюс
2 года.
Последняя актуализация описания производителем
09.09.2013
Другие варианты расфасовки препарата - Арител® Плюс.