Алфавитный указатель справочника лекарственных препаратов:

0-9 A-Z А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я


Ролитен

Ролитен Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг- блистер 10, пачка картонная 3- код EAN: 4601764003243- № ЛСР-001584/08, 2008-03-14 от Ranbaxy (Индия)- производитель: Ranbaxy Laboratorie Limited, Ponda Goa (Индия)

Латинское название

Roliten®

Действующее вещество

Толтеродин*(Tolterodinum)

АТХ

G04BD07 Толтеродин

Фармакологическая группа

м-Холинолитики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

N31.1 Рефлекторный мочевой пузырь, не классифицированный в других рубрикахN39.3 Непроизвольное мочеиспусканиеR32 Недержание мочи неуточненноеR39.1 Другие трудности, связанные с мочеиспусканием

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.толтеродина тартрат2 мгвспомогательные вещества: МКЦ- кальция гидрофосфат- карбоксиметилкрахмал натрия (тип А)- кремния диоксид коллоидный- магния стеарат пленочная оболочка: краситель Opadry белый (OY-S-58910) (в состав входят: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, тальк)- вода очищенная* *испаряется в процессе производства

в блистере 10 шт.- в пачке картонной 3 или 6 блистеров.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого до почти белого цвета покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - холинолитическое, спазмолитическое.

Фармакодинамика

Антагонист м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Снижает сократительную функцию мочевого пузыря и уменьшает слюноотделение. Вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивает количество остаточной мочи и уменьшает давления детрузора. Стойкий терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 нед. Толтеродин и его активный метаболит 5-гидроксиметил высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, обладают селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (по сравнению с рецепторами слюнных желез).

Фармакокинетика

Всасывание. После приема препарата внутрь толтеродин быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в сыворотке достигается через 1-3 ч. Величина Cmax повышается пропорционально дозе толтеродина в интервале от 1 до 4 мг. Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP2D6) и 17% у лиц с повышенным метаболизмом (большинство пациентов).

Пища не влияет на экспозицию несвязанного толтеродина и активного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с повышенным метаболизмом, хотя уровень толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.

Распределение. Равновесная концентрация достигается в течение 2 сут. Объем распределения толтеродина - 113 л.

Метаболизм. Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита. У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью.

Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом- несвязанные фракции составляют 3,7 и 36%, соответственно.

Выведение. Системный клиренс толтеродина у лиц с повышенным метаболизмом составляет около 30 л/ч, а T1/2 - 2-3 ч. T1/2 5-гидроксиметильного метаболита составляет 3-4 ч. После введения 14C-толтеродина примерно 77% радиоактивной метки выводится с мочой и 17% - с калом, при этом менее 1% - в неизмененном виде и около 4% - в виде активного метаболита. Карбоксилированный метаболит и соответствующий ему дезалкилированный метаболит составляют около 51 и 29% от того количества, что выводится с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. Снижение клиренса и удлинение T1/2 (до 10 ч) толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом ведет к повышению его концентрации (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита. Вследствие этого величина AUC толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом близка к сумме величин AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита у пациентов с повышенным метаболизмом при одинаковом режиме дозирования. Следовательно, безопасность, переносимость и клинический эффект препарата одинаковы, независимо от фенотипа.

Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.

Показания препарата Ролитен

Гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию и/или недержанием мочи.

Противопоказания

гиперчувствительность-

задержка мочи-

закрытоугольная глаукома (не поддающаяся лечению)-

миастения-

язвенный колит-

мегаколон-

беременность-

период лактации-

детский возраст.

С осторожностью: обструкция мочевыводящих путей, обструктивные поражения ЖКТ, нейропатия, невправимая грыжа.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов определялась следующим образом: часто - более 10%- не часто - 1-10%- редко - менее 1%

Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: часто - сухость во рту- не часто - нарушения аккомодации, снижение слезоотделения (ксерофтальмия), сухость кожи- редко - задержка мочеиспускания.

Со стороны пищеварительной системы: не часто - диспепсия, запор, боли в животе, метеоризм, рвота- редко - гастроэзофагеальный рефлюкс.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: не часто - головная боль, головокружение, сонливость, нервозность, парестезии- редко - нарушения сознания.

Прочие: не часто - слабость, усталость, увеличение веса- редко - боли в груди- аллергические реакции, приливы крови к коже лица.

Взаимодействие

При сочетанном применении Ролитена с другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, возможно усиление терапевтического действия и нежелательных эффектов.

При одновременном применении Ролитена с м-холиномиметиками терапевтическое действие препарата может снижаться.

При сочетанном применении Ролитена с метоклопрамидом и цизапридом возможно ослабление действия последних.

Возможно фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами, которые метаболизируются системой цитохрома Р450 (CYP2D6 или CYP3A4) или ингибируют их. Однако совместное применение Ролитена с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.

Следует избегать одновременного лечения сильными ингибиторами CYP3A4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол).

При проведении клинических испытаний установлено отсутствие взаимодействия Ролитена с варфарином или комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).

Клиническое исследование с применением метаболических зондов не дало никаких указаний на то, что толтеродин способен ингибировать активность CYP2D6, CYP2С19, CYP3А4 или CYP1А2.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 2 мг 2 раза в сутки. При печеночной и/или почечной недостаточности, а также в случае развития побочных эффектов дозу снижают до 1 мг 2 раза в сутки.

Через 6 мес следует оценить необходимость дальнейшего лечения.

Передозировка

Наибольшая доза, которую получали добровольцы, составляла 12,8 мг толтеродина тартрата за 1 прием.

Симптомы: нарушения аккомодации и болезненные позывы на мочеиспускание. Возможны галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, задержка мочи, расширение зрачков.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия: при выраженных центральных антихолинергических эффектах (в т.ч. галлюцинациях) - физостигмин- при судорогах или выраженном возбуждении - бензодиазепины- при тахикардии - бета-адреноблокаторы- при дыхательной недостаточности - искусственное дыхание- при задержке мочеиспускания - катетеризация- при расширении зрачков - пилокарпин в виде глазных капель и/или перевод пациента в темное помещение.

Особые указания

Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

Ролитен не рекомендуют назначать детям, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена.

Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии Ролитеном.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. Поскольку Ролитен может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Ролитен

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ролитен

2 года.


Последняя актуализация описания производителем

04.10.2010

Другие варианты расфасовки препарата - Ролитен.

Препарат №5671 => Ролитен

Ролитен Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг- блистер 10, пачка картонная 3- код EAN: 4601764003243- № ЛСР-001584/08, 2008-03-14 от Ranbaxy (Индия)- производитель: Ranbaxy Laboratorie Limited, Ponda Goa (Индия)

Препарат №5674 => Ролитен

Ролитен Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг- блистер 10, пачка картонная 6- № ЛСР-001584/08, 2008-03-14 от Ranbaxy (Индия)- производитель: Ranbaxy Laboratorie Limited, Ponda Goa (Индия)