Алфавитный указатель справочника лекарственных препаратов:
0-9 A-Z А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я
Нивалин®
Нивалин® Таблетки 10 мг- блистер 10, пачка картонная 2- код EAN: 3800010641166- № ЛСР-001755/09, 2009-03-10 от Sopharma AD (Болгария)
Латинское название
Nivalin®Действующее вещество
Галантамин*(Galantaminum)АТХ
N06DA04 ГалантаминФармакологическая группа
м-, н-Холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средстваНозологическая классификация (МКБ-10)
A80.9 Острый полиомиелит неуточненныйB91 Последствия полиомиелитаF00.9 Деменция при болезни Альцгеймера неуточненная (G30.9 )G30 Болезнь АльцгеймераG70.0 Myasthenia gravis [тяжелая миастения]G71.0 Мышечная дистрофияG72.9 Миопатия неуточненнаяG80 Детский церебральный параличM54.1 РадикулопатияM79.2 Невралгия и неврит неуточненныеСостав
Таблетки1 табл.активное вещество: галантамина гидробромид5 мг 10 мгвспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 4/50 мг- крахмал пшеничный - 4/10 мг- тальк - 2/2 мг- магния стеарат - 1/1 мг- кальция гидрофосфата дигидрат (в таблетках 5 мг) - 24 мг- МКЦ (тип 101) - 40/27 мгОписание лекарственной формы
Таблетки плоские круглой формы, белого цвета, с двусторонней фаской и риской с одной стороны.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - м-н-холиномиметическое, антихолинэстеразное.Фармакодинамика
Селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы.
Стимулирует никотиновые рецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случаях ее блокады миорелаксантами недеполяризующего типа действия. Повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз.
Повышая активность холинергической системы, галантамин улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, но не оказывает влияния на развитие самого заболевания.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность является высокой - до 90%. Терапевтическая концентрация достигается через 30 мин после приема. Cmax в плазме после приема в дозе 10 мг наблюдается на 2-м ч и составляет 1,2 мг/мл.
T1/2 - 5 ч. После многократного приема устанавливается равновесное состояние плазменной концентрации галантамина.
В незначительной степени связывается с белками крови. Легко проходит через ГЭБ. В незначительной степени (около 10%) метаболизируется в печени путем деметилирования.
Выводится (в неизмененном виде и виде метаболитов), в основном, с мочой (до 74%). Почечный клиренс составляет приблизительно 100 мл/мин. У пациентов с болезнью Альцгеймера плазменная концентрация галантамина может повыситься. При умеренном и тяжелом нарушении функции печени и почек плазменные концентрации галантамина повышаются.
Показания препарата Нивалин®
деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени-
полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений)-
myasthenia gravis, прогрессирующая мышечная дистрофия, миопатия-
детский церебральный паралич-
неврит-
радикулит.
Противопоказания
гиперчувствительность к любому из компонентов препарата-
бронхиальная астма-
брадикардия-
атриовентрикулярная блокада-
артериальная гипертензия, стенокардия-
хроническая сердечная недостаточность-
эпилепсия-
гиперкинезы-
тяжелые почечные (Cl креатинина <9 мл/мин) и печеночные (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушения-
механическая кишечная непроходимость-
хроническая обструктивная болезнь легких-
обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах ЖКТ-
обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное лечение мочевыводящих путей или предстательной железы-
беременность-
период лактации-
детский возраст до 9 лет.
С осторожностью: легкие и умеренные нарушения функции почек или печени- синдром слабости синусного узла и другие суправентрикулярные нарушения проводимости- одновременный прием препаратов, замедляющих ЧСС (дигоксин, %26beta--адреноблокоторы)- общая анестезия- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, повышенный риск развития эрозивно-язвенного поражения ЖКТ- глютеновая энтеропатия (в связи с наличием в препарате пшеничного крахмала)- недостаточность лактозы, галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (в состав препарата входит лактоза).
Побочные действия
Со стороны ССС: снижение или повышение АД, ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки, AV блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение QT-интервала, вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, приливы крови к лицу, брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: вздутие живота, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт, анорексия, диарея, абдоминальная боль, тошнота, рвота, гастрит, дисфагия, сухость во рту, повышенное выделение слюны, дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит, гепатит, перфорацияслизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов ЖКТ.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, мышечная слабость, лихорадка.
Лабораторные показатели: повышение активности печеночных ферментов, анемия, гипокалиемия, повышение уровня сахара или ЩФ в крови.
Гематологические: тромбоцитопения, пурпура.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, гематурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи, калькулез, почечная колика.
Со стороны нервной системы: часто - тремор, синкопе, заторможенность, извращение вкуса, зрительные и слуховые галлюцинации, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию- преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт- головная боль,головокружение, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия, гипо- или гиперкинезы, апраксия, афазия, анорексия, сонливость, бессонница.
Со стороны органов чувств: ринит, носовое кровотечение, нарушение зрения, спазм аккомодации, нечасто - шум в ушах.
Со стороны психики: депрессия (очень редко - с суицидом), апатия, параноидные реакции, повышение либидо, делирий.
Общие: боль в груди, повышенная потливость, уменьшение массы тела, чувство усталости, дегидратация (в редких случаях - с развитием почечной недостаточности), бронхоспазм.
Взаимодействие
Не рекомендуется комбинировать с другими холиномиметиками.
Является антагонистом опиоидов по действию на дыхательный центр.
Проявляет фармакодинамический антагонизм к м-холинолитикам (в т.ч. атропин, гоматропина метилбромид), ганглиоблокаторам, недеполяризующим миорелаксантам, хинину, прокаинамиду.
Аминогликозидные антибиотики могут снижать терапевтическое действие галантамина.
Галантамин усиливает нервно-мышечную блокаду во время общей анестезии (в т.ч. при использовании в качестве периферического миорелаксанта суксаметония).
ЛС, снижающие ЧСС (дигоксин, %26beta--адреноблокаторы), - риск усугубления брадикардии.
Циметидин может увеличить биодоступность галантамина.
Все препараты, которые ингибируют изоферменты системы цитохрома Р450 CYP2D6 и CYP3A4, могут повысить плазменные концентрации галантамина при одновременном их применении, в результатате чего может повышаться частота холинергических побочных эффектов (главным образом тошнота и рвота). В этом случае, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снижение поддерживающей дозы галантамина.
Ингибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, хинидин) снижают клиренс галантамина на 25-30%. По этой причине не рекомендуется назначать одновременно с кетоконазолом, зидовудином, эритромицином.
Усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола и седативных средств.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Принимать во время еды, запивая водой.
Суточная доза для взрослых составляет 10-40 мг в 2-4 приема.
При Myasthenia gravis суточная доза разделяется на 3 приема.
При болезни Альцгеймера лечение рекомендуется начинать с приема таблеток по 5 мг 2 раза в сутки. В течении 4 нед суточную дозу постепенно можно повысить до 20 мг - по 1 табл. по 10 мг 2 раза в сутки, утром и вечером. Во время лечения препаратом необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости. Если во время лечения потребуется прекращение приема препарата, то восстановление лечения необходимо начинать с наиболее низкой дозы и постепенно ее повышать.
Пациенты с умеренно выраженным нарушением функции печени и почек. Начальная доза - 5 мг 1 раз в сутки, утром, в течение не менее 1 нед, после чего дозу увеличивают до 5 мг 2 раза в сутки и принимают в течение 4 нед.
Общая суточная доза не должна превышать 15 мг.
Лечение полиомиелита, детского церебрального паралича у детей с 9 лет. С 9 до 11 лет суточная доза - 5-15 мг, в 2-3 приема- с 12 до 15 лет суточная доза - 5-20 мг, в 2-4 приема.
Передозировка
Симптомы: угнетение сознания (вплоть до комы), судороги, усиление степени выраженности побочных эффектов, выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией желез слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальной блокаде дыхательных путей.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. В качестве антидота - в/в введение атропина в дозах 0,5-1 мг. Последующие дозы атропина определяются в зависимости от терапевтического ответа и состояния пациента.
Особые указания
В период лечения следует воздержаться от выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в т.ч. управления автомобилем.
Лечение ингибиторами ацетилхолинэстеразы сопровождается уменьшением массы тела. Особенно это необходимо иметь в виду при лечении пациентов с болезнью Альцгеймера, у которых обычно наблюдается похудание. В связи с этим необходимо следить за массой тела у таких больных.
В период лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости.
Как и другие холиномиметики, препарат может вызвать ваготонические эффекты со стороны ССС (в т.ч. брадикардия), что необходимо учитывать у пациентов с синдромом слабости синусового узла и другими нарушениями проводимости, а также при одновременном применении с ЛС, снижающими ЧСС (дигоксин или %26beta--адреноблокаторы).
При лечении препаратом Нивалин® существует риск появления синкопе, в связи с чем необходимо чаще контролировать АД, особенно при приеме препарата в более высоких дозах (в суточной дозе 40 мг). С целью предотвращения подобных побочных эффектов необходимо внимательно подбирать дозу препарата в начале лечения.
Эффективность препарата у пациентов с другими типами деменции и нарушения памяти не установлена.
Препарат не предназначен для лечения пациентов со слабым когнитивным нарушением, т.е. с изолированным нарушением памяти, превышающим ожидаемый уровень для их возраста и образования, но не удовлетворяющим критериям болезни Альцгеймера.
Форма выпуска
Таблетки, 5 мг. В блистерах из ПВХ пленки и фольги алюминиевой по 10 или 20 шт.- в пачке картонной 1 блистер по 10 шт. или 1 или 3 блистера по 20 шт.
Таблетки, 10 мг. В блистерах из ПВХ пленки и фольги алюминиевой по 10 шт- в пачке картонной 1 или 2 блистера.
Производитель
АО СОФАРМА, Болгария.
Болгария, 1220, София, Илиенское шоссе, 16.
Тел.: ( 3592) 813-42-00- факс: ( 3592) 936-02-86.
Представительство АО СОФАРМА в Москве
109004, ул. Таганская, 17-23, 8-й эт.
Тел./факс: (495) 799-55-11.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Нивалин®
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Нивалин®
5 лет.
Последняя актуализация описания производителем
31.07.2013
Другие варианты расфасовки препарата - Нивалин®.