Алфавитный указатель лекарств:

0-9 A-Z А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я


Ксизал®

Ксизал® Капли для приема внутрь 5 мг/мл- флакон-капельница темного стекла 10 мл, пачка картонная 1- код EAN: 4603149000342- № ЛСР-001308/08, 2008-02-29 от UCB Farchim (Швейцария)- производитель: UCB Pharma S.p.A. (Италия)

Латинское название

Xyzal®

Действующее вещество

Левоцетиризин*(Levocetirizine*)

АТХ

R06AE08 Левоцетиризин

Фармакологическая группа

H1-антигистаминные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

H10.1 Острый атопический конъюнктивитJ30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растенийJ30.2 Другие сезонные аллергические ринитыJ30.3 Другие аллергические ринитыJ30.4 Аллергический ринит неуточненныйL20 Атопический дерматитL50 КрапивницаT78.3 Ангионевротический отек

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид5 мгвспомогательные вещества: МКЦ - 30 мг- лактозы моногидрат - 63,5 мг- кремния диоксид коллоидный - 0,5 мг- магния стеарат - 1 мг оболочка: Opadry Y-1-7000 (гипромеллоза (E464) - 62,5%- титана диоксид (E171) - 31,25%- макрогол-400 - 6,25%) - 3 мг Капли для приема внутрь1 млактивное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид5 мгвспомогательные вещества: натрия ацетат- уксусная кислота- пропиленгликоль- глицерол 85%- метилпарагидроксибензоат- пропилпарагидроксибензоат- натрия сахаринат- вода очищенная

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На одной стороне таблетки выдавлена маркировка «Y».

Капли: практически бесцветный слабо опалесцирующий раствор.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антигистаминное, противоаллергическое.

Фармакодинамика

Левоцетиризин - активное вещество препарата Ксизал® - это R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Сродство к H1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления и цитокинов (VCAM-1 и др.).

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) Cmax в плазме крови составляет 270 нг/мл и достигается через 0,9 ч, после повторного приема в дозе 5 мг - 308 нг/мл. Css достигается через 2 сут.

Распределение. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.

Метаболизм. В небольших количествах (<14%) метаболизируется в организме путем N- и О-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение. У взрослых T1/2 составляет (7,9±1,9) ч- у маленьких детей T1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции- около 12,9% - через кишечник.

У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Показания препарата Ксизал®

лечение таких симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы-

поллиноз (сенная лихорадка).

крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница, отек Квинке-

другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

Общие для всех лекарственных форм

повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата-

терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин)-

беременность (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности препарата).

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования)- пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой дополнительно:

галактоземия или тяжелой непереносимость лактозы-

детский возраст до 6 лет.

Для капель дополнительно:

детский возраст до 2 лет (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности препарата)-

Применение при беременности и кормлении грудью

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод, а также на развитие в постнатальном периоде- течение беременности и родов также не изменялось.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому левоцетиризин не следует назначать при беременности.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому его применение возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: часто (%26ge-1/10), нечасто (%26ge-1/100, <1/10), редко (%26ge-1/1000, <1/100), очень редко (%26ge-1/10000, <1/1000).

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, утомляемость, сонливость- редко - астения- очень редко - агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги.

Со стороны органов чувств: очень редко - нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - сухость во рту- редко - боль в животе- очень редко - тошнота, диарея, гепатит.

Со стороны ССС: очень редко - тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - диспноэ.

Со стороны опорно-двигательной системы: очень редко - миалгия.

Со стороны обмена веществ: очень редко - увеличение массы тела.

Со стороны лабораторных показателей: очень редко - изменения функциональных проб печени.

Аллергические реакции: очень редко - зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

Взаимодействие

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.

При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды. Для приема препарата в виде капель следует использовать чайную ложку. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.

Взрослым и детям старше 6 лет - в суточной дозе 5 мг (1 табл. или 20 капель).

Детям от 2 до 6 лет - по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в день- суточная доза - 2,5 мг (10 капель).

Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина. Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

Cl креатинина, мл/мин

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Пожилым больным при нормальной функции почек снижения дозы не требуется- у больных с хронической почечной недостаточностью расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина согласно нижеприведенной таблице.

Почечная недостаточностьКлиренс креатинина, мл/минДоза и кратность приема Норма%26ge-805 мг 1 раз в день Легкая50-795 мг 1 раз в день Средняя30-495 мг 1 раз в 2 дня Тяжелая<305 мг 1 раз в три дня Терминальная стадия - пациенты нагемодиализе<10прием препарата противопоказан

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.

Больным только с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется.

Длительность лечения зависит от заболевания: при поллинозе назначают в среднем в течение 1-6 нед- при хронических заболеваниях (круглогодичный аллергический ринит, атопический дерматит) длительность лечения может увеличиться (при применении препарата в форме капель - до 18 мес). Имеется клинический опыт непрерывного применения Ксизала® таблеток длительностью до 6 мес.

Передозировка

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение: сразу после приема препарата внутрь необходимо промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Особые указания

Требуется соблюдение осторожности при одновременном употреблении с алкоголем (см. «Взаимодействие»).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. При объективной оценке достоверно не отмечено влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами при приеме в рекомендуемой дозе. Тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. В контурной ячейковой упаковке 7 или 10 шт.- в пачке картонной 1 или 2 упаковки.

Капли для приема внутрь. Во флаконах-капельницах темного стекла по 10 или 20 мл- в пачке картонной 1 флакон.

Производитель

UCB Farchim (Швейцария).

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Ксизал®

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ксизал®

3 года. После вскрытия упаковки 3 мес.


Последняя актуализация описания производителем

27.08.2013

Другие варианты расфасовки препарата - Ксизал®.

Препарат №9361 => Ксизал®

Ксизал® Капли для приема внутрь 5 мг/мл- флакон-капельница темного стекла 10 мл, пачка картонная 1- код EAN: 4603149000342- № ЛСР-001308/08, 2008-02-29 от UCB Farchim (Швейцария)- производитель: UCB Pharma S.p.A. (Италия)

Препарат №9362 => Ксизал®

Ксизал® Капли для приема внутрь 5 мг/мл- флакон-капельница темного стекла 20 мл, пачка картонная 1- код EAN: 4603149000359- № ЛСР-001308/08, 2008-02-29 от UCB Farchim (Швейцария)- производитель: UCB Pharma S.p.A. (Италия)

Препарат №9363 => Ксизал®

Ксизал® Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2- № П N016137/01, 2009-11-19 от UCB Farchim (Швейцария)

Препарат №9364 => Ксизал®

Ксизал® Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1- код EAN: 4603149000274- № П N016137/01, 2009-11-19 от UCB Farchim (Швейцария)

Препарат №9365 => Ксизал®

Ксизал® Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг- упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 1- код EAN: 4603149000267- № П N016137/01, 2009-11-19 от UCB Farchim (Швейцария)

Препарат №9366 => Ксизал®

Ксизал® Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг- упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 2- код EAN: 4603149000281- № П N016137/01, 2009-11-19 от UCB Farchim (Швейцария)

Препарат №9367 => Ксизал®

Ксизал® Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг- упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 2- код EAN: 4603149000465- № П N016137/01, 2009-11-19 от UCB Farchim (Швейцария)

Препарат №9368 => Ксизал®

Ксизал® Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг- упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 1- код EAN: 4603149000458- № П N016137/01, 2009-11-19 от UCB Farchim (Швейцария)