Алфавитный указатель справочника лекарственных препаратов:

0-9 A-Z А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я


Детромб®

Детромб® Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг- упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 2- код EAN: 4603631002625- № ЛСР-007058/09, 2009-09-07 от Антивирал НПО (Россия)- производитель: Vizag Pharmaceuticals (P) (Индия)

Латинское название

Detromb

Действующее вещество

Клопидогрел*(Clopidogrel*)

АТХ

B01AC04 Клопидогрел

Фармакологическая группа

Антиагреганты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I21.9 Острый инфаркт миокарда неуточненныйI23.8 Другие текущие осложнения острого инфаркта миокардаI24.9 Острая ишемическая болезнь сердца неуточненнаяI63 Инфаркт мозгаI69.3 Последствия инфаркта мозгаI73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненнаяI74 Эмболия и тромбоз артерийI77.1 Сужение артерий

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.клопидогрела гидросульфат97,875 мг(эквивалентно 75 мг клопидогрела) вспомогательные вещества:карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, макрогол-6000, маннитол, МКЦ оболочка пленочная: вода (удаляется в процессе производства), гипромеллоза, краситель железа оксид красный (Е172), тальк, титана диоксид (Е171)

в упаковках контурных ячейковых 7 или 10 шт.- в пачке картонной 2 (по 7 шт.) или 3 (по 10 шт.) упаковки.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета с коричневатым оттенком.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антиагрегационное.

Фармакодинамика

Клопидогрел избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя таким образом агрегацию тромбоцитов.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней).

С первого дня применения препарата отмечается значительное торможение агрегации тромбоцитов. Ингибирующий эффект на агрегацию тромбоцитов усиливается, и стабильное состояние достигается через 3-7 дней. При этом уровень подавления агрегации под действием суточной дозы в 75 мг в среднем, составил 40-60%.

Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 дней после прекращения лечения.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая, биодоступность высокая, концентрация в плазме низкая и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0,025 мкг/л). Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98 и 94 % соответственно).

Метаболизируется в печени. Основной метаболит - неактивное производное карбоксиловой кислоты, Cmax его после приема повторных пероральных доз 75 мг препарата составляет около 3 мг/л и достигается через 1 ч.

Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Его активный метаболит, тиольное производное, образуется путем окисления клопидогрела в 2-оксо-клопидогрел и последующего гидролиза. Окислительный процесс регулируется в первую очередь изоферментами цитохрома P4503A4 и 2B6, и в меньшей степени - 1А1, 1А2 и 2С19. Активный метаболит в плазме не обнаруживается.

Выведение: почками - 50%- кишечником - 46% (в течение 120 ч после введения). T1/2 основного метаболита после разового и повторного приема - 8 ч.

Концентрация основного метаболита в плазме после приема 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (Cl креатинина 5-15 мл/мин) по сравнению с больными с заболеваниями почек средней тяжести (Cl креатинина от 30 до 60 мл/мин) и здоровыми лицами.

У больных циррозом печени прием в суточной дозе 75 мг в течение 10 дней был безопасен и хорошо переносился.

Cmax клопидогрела как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии была значительно выше у больных циррозом, чем у здоровых лиц. Однако уровень основного метаболита в плазме, а также ингибирующий эффект на агрегацию тромбоцитов были сопоставимы в обеих группах.

Показания препарата Детромб®

профилактика атеротромботических осложнений у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий-

предотвращение атеротромботических событий (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) у пациентов с острым коронарным синдромом:

- без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве-

- c подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболиза.

Противопоказания

гиперчувствительность-

тяжелая печеночная недостаточность-

острые кровотечения (такие как: пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние)-

беременность-

период лактации-

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: умеренная печеночная и/или почечная недостаточность, травмы, предоперационное состояние.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: иногда - лейкопения, снижение числа нейтрофилов и эозинофилия, снижение числа тромбоцитов- очень редко - тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (1 на 200 000 больных), тяжелая тромбоцитопения (число тромбоцитов %26le-30000/мкл), гранулоцитопения, агранулоцитоз, анемия и апластическая анемия, панцитопения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - головная боль, головокружение, парестезии- редко - вертиго- очень редко - спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, диарея, абдоминальные боли- иногда - тошнота, гастрит, метеоризм, запор, рвота, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки- очень редко - колит (в т.ч. язвенный или лимфоцитарный колит), панкреатит, изменение вкусовых ощущений, стоматит- гепатит, острая печеночная недостаточность, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны свертывающей системы крови: наиболее часто - кровотечения (в большинстве случаев - в течение первого месяца лечения). Известно несколько случаев с летальным исходом (внутричерепные, желудочно-кишечные и ретроперитонеальные кровотечения)- имеются сообщения о тяжелых случаях кожных кровоизлияний (пурпура), скелетно-мышечных кровотечений (гемартроз, гематома), глазных кровоизлияниях (конъюнктивальных, окулярных, ретинальных), носовых кровотечениях, кровохарканьи, легочных кровотечениях, гематурии и кровотечениях из операционной раны- у больных, принимавших клопидогрел одновременно с ацетилсалициловой кислотой или с ацетилсалициловой кислотой и гепарином, также отмечались случаи тяжелых кровотечений.

Дерматологические реакции: часто - образование синяков- иногда - сыпь и зуд- очень редко - буллезная сыпь (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), эритематозная сыпь, экзема, плоский лишай.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - васкулит, артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - бронхоспазм, интерстициальный пневмонит.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия, артрит, миалгия.

Со стороны мочевыводящей системы: очень редко - гломерулонефрит, увеличение креатинина крови.

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, крапивница, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь.

Прочие: очень редко - повышение температуры.

Взаимодействие

Усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, гепарина, непрямых антикоагулянтов, нестероидных противовоспалительных препаратов, повышает риск развития кровотечений из желудочно-кишечного тракта. Однако у больных, страдающих острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST, рекомендуется длительное совместное применение клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты (до 1 года).

Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa совместно с клопидогрелом требует осторожности у пациентов, имеющих повышенный риск развития кровотечения (при травмах и хирургических вмешательствах или других патологических состояниях).

Не было обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, нифедипином, фенобарбиталом, циметидином, эстрогенами, дигоксином, теофиллином, фенитоином, толбутамидом и антацидными средствами.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым по 75 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней - у больных после инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 мес - у больных после ишемического инсульта.

При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q) лечение должно быть начато с однократного приема нагрузочной дозы, составляющей 300 мг, а затем продолжено приемом дозы 75 мг 1 раз в сутки (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75-325 мг/сут). Поскольку применение более высоких доз ацетилсалициловой кислоты связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты не превышает 100 мг.

Максимальный благоприятный эффект наблюдается к третьему месяцу лечения. Курс лечения - до 1 года.

При остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) препарат назначается однократно в дозе 75 мг 1 раз в день с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без них). Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 нед.

У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы.

Передозировка

Симптомы: передозировка клопидогрела может вести к удлинению времени кровотечения и последующим осложнениям. При обнаружении кровотечения должно быть применено соответствующее лечение.

Лечение: антидот клопидогрела не был обнаружен. Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, рекомендуется переливание тромбоцитарной массы.

Особые указания

При лечении клопидогрелом, особенно в течение первых недель лечения и/или послеинвазивныхкардиологических процедур/хирургического вмешательства, необходимо вести тщательное наблюдение запациентами напредмет исключения признаков кровотечения, в том числе скрытого. В связи с риском развитиякровотечения игематологических нежелательных эффектов (см. «Побочные эффекты») в случае появления в ходе леченияклиническихсимптомов, подозрительных на возникновение кровотечения, следует срочно сделать клинический анализкрови,определить активированное частичное тромбопластиновое время, количество тромбоцитов, показателифункциональнойактивности тромбоцитов и провести другие необходимые исследования.

Клопидогрел, также как и другие антитромбоцитарные препараты, следуетприменять состорожностью у больных, имеющих повышенный риск развития кровотечения, связанный с травмами,хирургическимивмешательствами или другими патологическими состояниями, а также у больных получающихацетилсалициловую кислоту,нестероидные противовоспалительные препараты, в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2, гепарин или ингибиторыгликопротеина IIb/IIIa.

Совместное применение клопидогрела с варфарином может усилитьинтенсивностькровотечений (см. «Взаимодействие»), поэтому, за исключением особых редких клинических ситуаций(такие как наличиефлотирующего тромба в левом желудочке, стентирование у пациентов с мерцательной аритмией)совместное применениеклопидогрела и варфарина не рекомендуется.

Клопидогрел удлиняет время кровотечения и должен применяться состорожностью у больных сзаболеваниями, предрасполагающими к развитию кровотечений (особенно желудочно-кишечных ивнутриглазных).

Очень редко, после применения клопидогрела (иногда даженепродолжительного) отмечалисьслучаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП), которая характеризуетсятромбоцитопенией имикроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающимися неврологическими расстройствами,нарушениемфункции почек и лихорадкой. ТТП является потенциально угрожающим жизни состоянием, требующимнемедленноголечения, включая плазмаферез. В период лечения необходимо контролировать функциональную активностьпечени. Притяжелых поражениях печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Прием клопидогрела не рекомендуется при остром инсульте с давностью менее7 дней (т.к.отсутствуют данные по его применению при этом состоянии).

Условия хранения препарата Детромб®

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Детромб®

3 года.


Последняя актуализация описания производителем

21.09.2009

Другие варианты расфасовки препарата - Детромб®.

Препарат №1185 => Детромб®

Детромб® Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг- упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 2- код EAN: 4603631002625- № ЛСР-007058/09, 2009-09-07 от Антивирал НПО (Россия)- производитель: Vizag Pharmaceuticals (P) (Индия)

Препарат №1186 => Детромб®

Детромб® Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3- код EAN: 4603631002632- № ЛСР-007058/09, 2009-09-07 от Антивирал НПО (Россия)- производитель: Vizag Pharmaceuticals (P) (Индия)