Алфавитный указатель лекарств:

0-9 A-Z А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я


Авандия

Авандия™, таблетки, покрытые оболочкой 1 мг- блистер 14, пачка картонная 2- № П N013617/01-2003, 2008-07-14 от Glaxo Wellcome Production (Франция)- производитель: SmithKline Beecham Pharmaceuticals (Франция)- Истек срок

Латинское название

Avandia

Действующее вещество

Росиглитазон*(Rosiglitazone*)

АТХ

A10BG Тиазолиндионы

Фармакологическая группа

Гипогликемические синтетические и другие средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.росиглитазона малеат2 мг 4 мг 8 мгвспомогательные вещества: натрия крахмала гликолят- гидроксипропилметилцеллюлоза- МКЦ- лактозы моногидрат- магния стеарат состав пленочного покрытия: гидроксипропилметилцеллюлоза 6сРб- титана диоксид- полиэтиленгликоль- тальк очищенный (для таблеток по 4 мг)- лактоза- триацетин- железаоксид красный- железа оксид желтый (для таблеток по 4 мг)

в контурной ячейковой упаковке 14 шт.- в пачке картонной 2 упаковки (4, 8 мг).

Описание лекарственной формы

Таблетки 2 мг: розовые пятиугольные, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне надпись «SB», на другой - «2».

Таблетки 4 мг: оранжевые пятиугольные, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне надпись «SB», на другой - «4».

Таблетки 8 мг: красно-коричневые пятиугольные, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне надпись «SB», на другой - «8».

Характеристика

Является производным тиазолидиндиона.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - гипогликемическое.

Фармакодинамика

Селективный антагонист ядерных рецепторов PPAR%26gamma- (peroxisomal proliferator activated receptor gamma). Повышая чувствительность рецепторов к инсулину в жировой ткани, скелетной мускулатуре и печени, улучшает течение метаболических процессов, снижает уровень глюкозы, инсулина и свободных жирных кислот в крови. Препарат сохраняет функцию бета-клеток, о чем свидетельствует увеличение массы островков Лангерганса поджелудочной железы и содержания инсулина, и предотвращает развитие выраженной гипергликемии. Существенно замедляет развитие почечной дисфункции и систолической артериальной гипертензии, не стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой и не вызывает гипогликемии. В соответствии с механизмом действия росиглитазона, улучшение контроля гликемии сопровождается клинически значимым снижением уровня холестерина и его предшественников в сыворотке, которые, как считается, могут быть факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний. Ключевой особенностью терапии росиглитазоном является существенное снижение уровня свободных жирных кислот. Благодаря разным, но взаимодополняющим механизмам действия комбинированная терапия росиглитазоном приводит к синергическому улучшению контроля гликемии у пациентов с сахарным диабетом типа 2.

Фармакокинетика

После приема внутрь Tmax росиглитазона составляет примерно 1 ч. В диапазоне терапевтических доз плазменные концентрации прямо пропорциональны дозе. Абсолютная биодоступность после приема в дозе 4 или 8 мг - 99%. Прием с пищей вызывает небольшое снижение Cmax (приблизительно на 20-28%) и удлинение Tmax (1,75 ч) по сравнению с приемом натощак (эти изменения не имеют клинического значения и не требуют согласования применения препарата с приемом пищи). Увеличение значения рН желудочного секрета не приводит к нарушению абсорбции росиглитазона. У здоровых добровольцев объем распределения составляет 14 л. Связь с белками плазмы - высокая (приблизительно 99,8%) и не зависит от концентрации препарата или возраста пациента. Кумуляции росиглитазона после применения 1-2 раза в сутки не отмечается. Основные пути метаболизма - N-деметилирование и гидроксилирование с последующим связыванием с сульфатом и глюкуроновой кислотой, метаболиты не обладают клинически значимой активностью. Исследования in vitro показывают, что росиглитазон метаболизируется в основном при участии фермента CYP2C8 и, в небольшой степени, - CYP2C9. Поскольку существенного ингибирования ферментов CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A или CYP4A in vitro не происходит, вероятность взаимодействия с препаратами, метаболизм которых осуществляется под действием указанных изоферментов Р450, мала. In vitro росиглитазон умеренно ингибирует CYP2C8 (IC50 - 18 мкМ) и слабо - CYP2C9 (IC50 - 50 мкМ). В исследованиях in vivo с варфарином было показано, что росиглитазон не взаимодействует с субстратами CYP2C9. Общий плазменный клиренс - около 3 л/ч, T1/2 - приблизительно 3-4 ч. Основной путь выведения - через почки (примерно 2/3 дозы). Выведение с калом составляет около 25% дозы. В неизмененном виде препарат не выводится. При использовании меченого препарата T1/2 радиоактивной метки составляет около 130 ч, что говорит об очень медленном выведении метаболитов. Возможная кумуляция метаболитов в сыворотке крови с преимущественным накоплением основного производного - парагидроксисульфата (для него предполагается 5-кратное увеличение концентрации) - ожидается при повторных приемах препарата. При фармакокинетическом анализе общей популяции не было отмечено никаких различий в фармакокинетике росиглитазона между мужчинами и женщинами, взрослыми пациентами и больными пожилого возраста. У пациентов с заболеваниями печени средней степени тяжести и тяжелыми AUC - в 2-3 раза больше (снижается связывание с белками плазмы и клиренс). У больных с нарушением функции почек или в терминальной стадии почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, нет клинически значимых различий в фармакокинетике росиглитазона.

Показания препарата Авандия™

Инсулинонезависимый сахарный диабет типа 2: монотерапия при неэффективности диеты и адекватной физической нагрузки или в комбинации с производными сульфонилмочевины и метформином с целью улучшения контроля гликемии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к росиглитазону или другим компонентам препарата, сахарный диабет типа 1 (в отсутствии инсулина росиглитазон неэффективен), беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не определены).

С осторожностью: тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата не показано (данных о применении росиглитазона во время беременности и в период грудного вскармливания недостаточно). Пациенткам с сахарным диабетом типа 2 во время беременности рекомендуется применение инсулина. При необходимости применения Авандии следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Наиболее часто (более 5%) - инфекции верхних дыхательных путей, травмы и головная боль, но причинная связь этих явлений с проводимой терапией маловероятна- редко - периферические отеки, анемия, гиперхолестеринемия, сердечная недостаточность, дозозависимое увеличение массы тела (возможно связано с задержкой жидкости и накоплением жира)- хроническая сердечная недостаточность, отек легких, признаки недостаточности функции печени (повышение уровня печеночных ферментов)- гипогликемия (при сочетании с инсулином или пероральными гипогликемическими препаратами, рекомендуется снизить дозу сопутствующего препарата). Очень редко - осложнения, связанные с ишемией миокарда (чаще у пациентов, получающих комбинированную терапию, по сравнению с пациентами, получающими монотерапию инсулином). Необходимость прекращения терапии препаратом в связи с неблагоприятными явлениями возникает приблизительно у 7,5% пациентов.

Взаимодействие

В терапевтических дозах не оказывает клинически значимого влияния на показатели фармакокинетики и фармакодинамики пероральных гипогликемических препаратов, включая метформин, глибенкламид и акарбозу. Комбинированная терапия с производными сульфонилмочевины или метформином приводит к синергическому воздействию на гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом типа 2.

Не влияет на фармакокинетику дигоксина.

Росиглитазон метаболизируется, главным образом, при участии CYP2C8 и в незначительной степени - CYP2C9, но при этом не оказывает существенного воздействия на фармакокинетику S-варфарина (субстрат для CYP2C9) и не изменяет антикоагулянтную активность варфарина.

Не влияет на фармакокинетику нифедипина и пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиол и норэтиндрон), что подтверждает низкую вероятность взаимодействия росиглитазона и препаратов, метаболизирующихся посредством CYP3A4.

Умеренное употребление алкоголя совместно с росиглитазоном не влияет на гликемический контроль.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Дозу и схему лечения подбирают индивидуально. Начальная доза - 4 мг/сут в 1-2 приема- через 6-8 нед доза может быть увеличена до 8 мг/сут. Пожилым пациентам не требуется коррекции дозы.

При использовании в комбинации с инсулином начальная доза росиглитазона - 4 мг/сут, и при необходимости более интенсивного гликемического контроля дозу можно осторожно повысить до 8 мг в сутки после соответствующего обследования пациента для оценки риска возникновения у него побочных эффектов, связанных с задержкой жидкости.

Передозировка

Симптомы: не описаны (добровольцы хорошо переносили принимаемую внутрь дозу до 20 мг).

Лечение: при необходимости рекомендуется симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен (в связи с высокой степенью связывания росиглитазона с белками).

Особые указания

В случае нарушения менструального цикла у женщин, находящихся в пременопаузе, необходимо оценить возможный риск и ожидаемую пользу от проводимого лечения. Вследствие повышения чувствительности к инсулину у больных с инсулинрезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде (в т.ч. при синдроме поликистозных яичников) возможно возобновление овуляции и возникновение беременности.

В связи с повышением уровня ЛПНП и ЛПВП увеличивается содержание общего холестерина, но не изменяется его отношение к ЛПВП. При сочетанном применении с метформином повышается частота возникновения анемии. Указанные явления выражены в целом слабо или умеренно и не требуют прекращения терапии.

Отеки чаще возникают у пациентов, получающих росиглитазон (в дозе 8 мг/сут) в сочетании с инсулином. При совместном приеме с другими гипогликемическими препаратами повышается риск гипогликемии.

Осторожность необходима у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется).

У пациентов с легкими нарушениями функции печени (Child - Pugh A, 6 баллов и менее) коррекции дозы не требуется. Пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени (Child - Pugh B/C, более 6 баллов) назначать Авандию не рекомендуется (данные по применению препарата в этих группах больных немногочисленны). В ходе лечения следует тщательно контролировать состояние больных с риском развития сердечной недостаточности. При выраженной сердечной недостаточности росиглитазон может применяться только в том случае, если потенциальная польза превосходит возможный риск.

Росиглитазон не вызывает сонливости и не оказывает седативного эффекта, поэтому не влияет на способность к управлению автомобилем и движущимися механизмами.

Производитель

СмитКляйн Бичем Фармасьютикалз, Франция.

Условия хранения препарата Авандия™

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Авандия™

2 года.


Последняя актуализация описания производителем

30.07.2004

Другие варианты расфасовки препарата - Авандия.

Препарат №133 => Авандия

Авандия™, таблетки, покрытые оболочкой 1 мг- блистер 14, пачка картонная 2- № П N013617/01-2003, 2008-07-14 от Glaxo Wellcome Production (Франция)- производитель: SmithKline Beecham Pharmaceuticals (Франция)- Истек срок

Препарат №135 => Авандия

Авандия™, таблетки, покрытые оболочкой 4 мг- упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 2- код EAN: 4602233001982- № П N013617/01-2003, 2008-07-14 от Glaxo Wellcome Production (Франция)- Истек срок

Препарат №136 => Авандия

Авандия™, таблетки, покрытые оболочкой 2 мг- упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 2- № П N013617/01-2003, 2008-07-14 от Glaxo Wellcome Production (Франция)- Истек срок

Препарат №137 => Авандия

Авандия™, таблетки, покрытые оболочкой 2 мг- упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 4- № П N013617/01-2003, 2008-07-14 от Glaxo Wellcome Production (Франция)- Истек срок

Препарат №138 => Авандия

Авандия™, таблетки, покрытые оболочкой 8 мг- упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 2- код EAN: 4602233001999- № П N013617/01-2003, 2008-07-14 от Glaxo Wellcome Production (Франция)- Истек срок

Препарат №139 => Авандия

Авандия™, таблетки, покрытые оболочкой 1 мг- блистер 14, пачка картонная 4- № П N013617/01-2003, 2008-07-14 от Glaxo Wellcome Production (Франция)- производитель: SmithKline Beecham Pharmaceuticals (Франция)- Истек срок

Препарат №140 => Авандия

Авандия™, таблетки, покрытые оболочкой 2 мг- упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 8- № П N013617/01-2003, 2008-07-14 от Glaxo Wellcome Production (Франция)- Истек срок

Препарат №141 => Авандия

Авандия™, таблетки, покрытые оболочкой 1 мг- блистер 14, пачка картонная 8- № П N013617/01-2003, 2008-07-14 от Glaxo Wellcome Production (Франция)- производитель: SmithKline Beecham Pharmaceuticals (Франция)- Истек срок

Препарат №142 => Авандия

Авандия™, таблетки, покрытые оболочкой 4 мг- упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 1- № П N013617/01-2003, 2008-07-14 от Glaxo Wellcome Production (Франция)- Истек срок

Препарат №143 => Авандия

Авандия™, таблетки, покрытые оболочкой 4 мг- упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 8- № П N013617/01-2003, 2008-07-14 от Glaxo Wellcome Production (Франция)- Истек срок

Препарат №144 => Авандия

Авандия™, таблетки, покрытые оболочкой 4 мг- упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 4- № П N013617/01-2003, 2008-07-14 от Glaxo Wellcome Production (Франция)- Истек срок

Препарат №145 => Авандия

Авандия™, таблетки, покрытые оболочкой 8 мг- упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 4- № П N013617/01-2003, 2008-07-14 от Glaxo Wellcome Production (Франция)- Истек срок

Препарат №146 => Авандия

Авандия™, таблетки, покрытые оболочкой 8 мг- упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 1- № П N013617/01-2003, 2008-07-14 от Glaxo Wellcome Production (Франция)- Истек срок

Препарат №147 => Авандия

Авандия™, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг- упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 2- код EAN: 4602233001982- № П N013617/01, 2009-10-02 от ГлаксоСмитКляйн Трейдинг (Россия)- производитель: Glaxo Wellcome (Испания)- упаковщик: Glaxo Wellcome Production (Франция)

Препарат №148 => Авандия

Авандия™, таблетки, покрытые оболочкой 8 мг- упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 8- № П N013617/01-2003, 2008-07-14 от Glaxo Wellcome Production (Франция)- Истек срок

Препарат №149 => Авандия

Авандия™, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг- упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 4- № П N013617/01, 2009-10-02 от ГлаксоСмитКляйн Трейдинг (Россия)- производитель: Glaxo Wellcome (Испания)- упаковщик: Glaxo Wellcome Production (Франция)

Препарат №150 => Авандия

Авандия™, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг- упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 1- № П N013617/01, 2009-10-02 от ГлаксоСмитКляйн Трейдинг (Россия)- производитель: Glaxo Wellcome (Испания)- упаковщик: Glaxo Wellcome Production (Франция)

Препарат №151 => Авандия

Авандия™, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг- упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 2- код EAN: 4602233001999- № П N013617/01, 2009-10-02 от ГлаксоСмитКляйн Трейдинг (Россия)- производитель: Glaxo Wellcome (Испания)- упаковщик: Glaxo Wellcome Production (Франция)

Препарат №152 => Авандия

Авандия™, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг- упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 8- № П N013617/01, 2009-10-02 от ГлаксоСмитКляйн Трейдинг (Россия)- производитель: Glaxo Wellcome (Испания)- упаковщик: Glaxo Wellcome Production (Франция)

Препарат №153 => Авандия

Авандия™, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг- упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 4- № П N013617/01, 2009-10-02 от ГлаксоСмитКляйн Трейдинг (Россия)- производитель: Glaxo Wellcome (Испания)- упаковщик: Glaxo Wellcome Production (Франция)

Препарат №154 => Авандия

Авандия™, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг- упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 1- № П N013617/01, 2009-10-02 от ГлаксоСмитКляйн Трейдинг (Россия)- производитель: Glaxo Wellcome (Испания)- упаковщик: Glaxo Wellcome Production (Франция)

Препарат №156 => Авандия

Авандия™, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг- упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 8- № П N013617/01, 2009-10-02 от ГлаксоСмитКляйн Трейдинг (Россия)- производитель: Glaxo Wellcome (Испания)- упаковщик: Glaxo Wellcome Production (Франция)