Алфавитный указатель лекарств:

0-9 A-Z А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я


Роглит

Роглит Таблетки, покрытые оболочкой 2 мг- блистер 10, пачка картонная 6- код EAN: 5997001360651- № ЛС-001130, 2006-01-13 от Gedeon Richter (Венгрия)- Истек срок 2011-02-01

Латинское название

Roglit

Действующее вещество

Росиглитазон*(Rosiglitazonum)

АТХ

A10BG02 Росиглитазон

Фармакологическая группа

Гипогликемические синтетические и другие средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.росиглитазон калия2,213 мг 4, 426 мг 8,852 мгвспомогательные вещества: содержимое ядра таблетки:магния стеарат- повидон- натрия карбоксиметилкрахмал- МКЦ- лактозы моногидрат содержимое оболочки: Opadry II- 85F28751 белый- тальк- титана диоксид С.I. 77891- Е171- макрогол 3000- спирт поливиниловый

в блистере 10 шт.- в пачке картонной 6 блистеров (2 мг)- 3 или 6 блистеров (4 мг)- 3 блистера (8 мг).

Описание лекарственной формы

Таблетки 2 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой, с надписью «А 03» на одной стороне.

Таблетки 4 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой, с надписью «А 04» на одной стороне.

Таблетки 8 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой, с надписью «А 05» на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - гипогликемическое.

Фармакодинамика

Гипогликемическое средство из группы тиазолидиндиона, является селективным агонистом ядерныхрецепторов PPAR%26gamma- (peroxisomal proliferator activated gamma). Снижает уровень глюкозы в крови за счет уменьшениярезистентности к инсулину в жировой ткани, скелетных мышцах и в печени.

Оказывает защитное действие на функцию %26beta--клеток поджелудочной железы: возрастаетмасса островковых клеток поджелудочной железы и содержание инсулина- препятствует развитию гипергликемии. Нестимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой и не вызывает гипогликемию. Основной метаболит(парагидроксисульфат) обладает сравнительно высоким сродством с растворимым PPAR%26gamma- человека, однакоклиническое значение этого явления неизвестно.

Гипогликемическое действие развивается постепенно: максимальное снижение глюкозы кровинатощак наблюдается через 8 нед лечения. Лечение может сопровождаться увеличением массы тела.

Применяемый в комбинации с производным сульфонилмочевины или метформином снижаетрезистентность к инсулину и улучшает функцию %26beta--клеток поджелудочной железы. При этом существенно снижаетсяконцентрация свободных жирных кислот. В результате различных, дополняющих друг друга механизмов действия,комбинированное лечение росиглитазоном и производными сульфонилмочевины или метформином приводит к аддитивномуэффекту и обеспечивает контроль гликемии у больных сахарным диабетом типа 2: снижение глюкозы крови натощак игликозилированного гемоглобина (HbAlc). У больных с избыточной массой тела гипогликемический эффект более выражен.

Фармакокинетика

Всасывание: биодоступность после приема внутрь 4 и 8 мг росиглитазона составляет 99%. Cmaxв крови достигается через 1 ч после приема внутрь. При терапевтических дозах концентрация в плазмепропорциональна дозе. Пища не влияет на AUC росиглитазона, хотя Cmax несколько (на 22-28%)снижается, Tmax немного возрастает (1,75 ч) по сравнению с приемом натощак (эти изменения клиническогозначения не имеют). Увеличение рН желудочного сока не влияет на всасывание росиглитазона.

Распределение: объем распределения »14 л. Связывание с белкамикрови очень высокое (»99,8%) и не зависит от возраста и концентрации росиглитазона.Связывание с белками основного метаболита (парагидроксисульфата) также очень высокое (>99,99%).

Метаболизм: подвергается интенсивному метаболизму и в неизмененном виде из организма невыводится. Метаболизируется N-деметилированием и гидроксилированием с последующей конъюгацией с сульфатом илиглюкуроновой кислотой. Роль основного метаболита росиглитазона в проявлении гипогликемического действия изучена неполностью, не исключено, что он тоже обладает гипогликемической активностью. В метаболизме росиглитазона принимаетучастие главным образом CYP2C8 и в небольшой степени CYP2C9. Не оказывает существенного ингибирующего действия наCYP1A2, CYP2А6, CYP2С19, CYP2D6, CYP2Е1, CYP3А и CYP4А. Оказывает умеренно блокирующий эффект на CYP2C8 (IC50 18 мкМ) и почти не влияет на CYP2C9 (IC50 50 мкМ). Не вступает во взаимодействие с субстратамиCYP2C9.

Выведение: общий плазменный клиренс росиглитазона »3 л/ч,терминальный T1/2 »3-4 ч. При одно-двукратном приеме в суткине кумулирует. Выводится исключительно в измененном виде, главным образом с мочой (2/3 дозы), с каловымимассами- 25%. Элиминация метаболитов очень медленная: терминальный T1/2 - 130 ч. Приповторных приемах возможна 8-кратная кумуляция метаболитов в плазме, прежде всего парагидроксисульфата.

Особые группы больных: половые различия, возраст не оказывают существенного влияния нафармакокинетику.

Поражение печени: при циррозе средней степени тяжести (В стадия по Child-Pugh) T1/2и AUC свободного препарата в 2-3 раза выше, чем в нормальной популяции. Индивидуальные различиязначительны: разница в показателе AUC свободного препарата может достигать 7-кратного размера.

Почечная недостаточность: фармакокинетика росиглитазона при нарушении функции почек неотличается от таковой при подлежащей хроническому диализу конечной стадии почечной недостаточности.

Показания препарата Роглит

Сахарный диабет типа 2:

в качестве монотерапии при неэффективности диетотерапии-

в комбинации с метформином у больных с избыточной массой тела-

в комбинации с производным сульфонилмочевины исключительно у больных, не переносящих метформин, или которым метформин противопоказан-

в комбинации с инсулином.

Противопоказания

гиперчувствительность к росиглитазону или какому-либо другому компоненту препарата-

сердечная недостаточность I-IV ст. по NYHA (в т.ч. в анамнезе)-

заболевание печени-

тяжелая почечная недостаточность-

беременность-

период грудного вскармливания.

Побочные действия

Частые побочные действия: %26ge-1/100 <1/10, нечастые: %26ge-1/1000 <1/100, очень редкие: %26ge-1/10000 <1/1000, единичные случаи: <1/10000.

При применении в комбинации с метформином

Со стороны органов кроветворения: часто - анемия.

Со стороны обмена веществ: часто - гипогликемия, нечасто - гиперлипидемия, ухудшение течения сахарного диабета, гиперхолестеринемия, увеличение массы тела, в единичных случаях - быстрое и значительное увеличение массы тела.

Со стороны ЦНС: часто - головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердечная недостаточность и отек легких, периферические отеки.

Со стороны ЖКТ: часто - метеоризм, тошнота, боли в животе, диспепсия, нечасто - рвота, анорексия, запор, очень редко - повышение активности печеночных ферментов, в единичных случаях - со смертельным исходом, однако наличие причинно-следственной связи не установлено.

Со стороны кожи и кожных покровов: в единичных случаях - крапивница.

Прочие: в единичных случаях - ангионевротический отек.

При применении в комбинации с производным сульфонилмочевины

Со стороны органов кроветворения: нечасто - анемия.

Со стороны обмена веществ: часто - гипогликемия, увеличение массы тела (6,3%), нечасто - гиперлипидемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, в единичных случаях - быстрое и значительное увеличение массы тела.

Со стороны ЦНС: нечасто - повышенная сонливость, головокружение, парестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердечная недостаточность и отек легких.

Со стороны органов дыхания: нечасто - одышка.

Со стороны ЖКТ: нечасто - метеоризм, тошнота, боли в животе, повышенный аппетит, очень редко - повышение активности печеночных ферментов, в единичных случаях - со смертельным исходом, однако наличие причинно-следственной связи не установлено.

Со стороны кожи и кожных покровов: нечасто - алопеция, кожная сыпь, в единичных случаях - крапивница.

Прочие: нечасто - повышенная усталость, астения, в единичных случаях - ангионевротический отек.

Периферические отеки чаще возникают при приеме росиглитазона в комбинации с метформином (4,4%).

Гиперхолестеринемия сопровождается повышением ЛПНП и ЛПВП, соотношение общего холестерина и ЛПВП остается без изменений. В целом эти изменения носят легкий или средней степени тяжести характер и обычно не требуют прекращения лечения.

Взаимодействие

Метаболизм росиглитазона осуществляется главным образом с участием CYP2C8, роль CYP2C9 менее значительна, поэтому взаимодействие росиглитазона с субстратами и ингибиторами последнего не имеет клинического значения.

Вероятность взаимодействия с церивастатином мала.

Паклитаксел блокирует метаболизм росиглитазона, одновременное применение препаратов требует осторожности.

Взаимодействие с другими пероральными гипогликемическими препаратами не имеет клинического значения (метформин, глибенкламид, акарбоза).

Умеренное употребление алкоголя не влияет на гликемический контроль.

Клинически значимого взаимодействия с дигоксином, варфарином (субстрат CYP2C9), нифедипином (субстрат CYP3A4), этинилэстрадиолом и норэтиндролоном не наблюдали.

НПВП способствуют задержке жидкости в организме при одновременном приеме их вместе с росиглитазоном.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды либо независимо от приема пищи, 1-2 раза в сутки.

Начальная доза - 4 мг.

В комбинации с метформином: начальная доза 4 мг/сут, в случае необходимости через 8 нед дозу можно увеличить до 8 мг/сут.

В комбинации с производным сульфонилмочевины: опыт по применению доз, превышающих 4 мг/сут, отсутствует.

В комбинации с инсулином: начальная доза - 4 мг/сут, при необходимости может быть увеличена до 8 мг/сут.

Пожилым больным назначают те же дозы.

При поражении почек: при легкой и средней степенях тяжести почечной недостаточности корректировка дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности росиглитазон не применяют.

При поражении печени: применение противопоказано.

Детский возраст: данные о применении препарата до 18-летнего возраста отсутствуют, применение росиглитазона не рекомендуется.

Данные о применении росиглитазона во время беременности и грудного вскармливания отсутствуют, поэтому применение противопоказано.

Передозировка

Данных о передозировке немного, однократный прием 20 мг росиглитазона не сопровождался какими-либо симптомами.

Лечение: в случае необходимости проводят соответствующую симптоматическую терапию. Диализ неэффективен из-за высокого сродства росиглитазона к белкам крови.

Особые указания

Задержка жидкости в организме и сердечная недостаточность: росиглитазон может вызывать задержку жидкости в организме и развитие сердечной недостаточности или ухудшение течения имеющейся сердечной недостаточности. Во время лечения росиглитазоном необходимо контролировать массу тела и наблюдать за признаками, указывающими на задержку жидкости. В каждом отдельном случае необходимо выяснить причину увеличения массы тела и роль в этом задержки жидкости. Быстрое и значительное увеличение массы тела, вызванное задержкой в организме жидкости, встречается редко.

Наблюдение за появлением признаков сердечной недостаточности особенно важно в случае сниженных резервных возможностей сердца. При любом признаке ухудшения сердечного статуса лечение росиглитазоном следует прекратить.

Контроль функции печени необходим во время лечения росиглитазоном, т.к. в редких случаях развивалось нарушение функции печени. Прежде чем начать лечение росиглитазоном, следует определить исходную активность печеночных ферментов. При их повышении (превышение верхней границы нормы для АЛТ в 2,5 раза) или развитии других признаков поражения печени проводить лечение росиглитазоном нельзя. В первый год лечения росиглитазоном функцию печени необходимо контролировать каждые 2 мес, позднее можно с иной периодичностью. В случае повышения уровня АЛТ в ходе лечения до уровня, в 3 раза превышающего верхнюю границу нормы, следует немедленно провести внеочередной контроль и в случае прогрессирования симптома прекратить лечение росиглитазоном.

В случаях развития какого-либо симптома, указывающего на заболевание печени, в т.ч. тошноты неизвестной этиологии, рвоты, болей в животе, повышенной утомляемости, анорексии и/или темного окрашивания мочи, следует повторно измерить уровень печеночных ферментов. О возможности продолжения лечения росиглитазоном решают на основании лабораторных показателей. Желтуха является показанием для прекращения лечения.

Увеличение массы тела: во время лечения следует периодически измерять массу тела больного из-за возможной задержки жидкости в организме.

Анемия: лечение может сопровождаться снижением уровня гемоглобина. При изначально низком уровне гемоглобина вероятность развития анемии больше.

Прочее: с повышением чувствительности к инсулину у женщин с ановуляцией, вызванной резистентностью к инсулину, возможно восстановление овуляции. Следует предупреждать таких больных о возможности зачатия, и в случае желания больной сохранить беременность лечение росиглитазоном следует прекратить. Одновременное применение паклитаксела требует осторожности.

В случае непереносимости лактозы следует учесть, что таблетки 2, 4, и 8 мг росиглитазона содержат 54,403 мг, 108,806 мг и 217,612 мг лактозы соответственно.

Росиглитазон не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Условия хранения препарата Роглит

При температуре 15-30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Роглит

2 года.


Последняя актуализация описания производителем

18.07.2008

Другие варианты расфасовки препарата - Роглит.

Препарат №5382 => Роглит

Роглит Таблетки, покрытые оболочкой 2 мг- блистер 10, пачка картонная 6- код EAN: 5997001360651- № ЛС-001130, 2006-01-13 от Gedeon Richter (Венгрия)- Истек срок 2011-02-01

Препарат №5383 => Роглит

Роглит Таблетки, покрытые оболочкой 4 мг- блистер 10, пачка картонная 3- код EAN: 5997001360668- № ЛС-001130, 2006-01-13 от Gedeon Richter (Венгрия)- Истек срок 2011-02-01

Препарат №5385 => Роглит

Роглит Таблетки, покрытые оболочкой 4 мг- блистер 10, пачка картонная 6- код EAN: 5997001360675- № ЛС-001130, 2006-01-13 от Gedeon Richter (Венгрия)- Истек срок 2011-02-01

Препарат №5386 => Роглит

Роглит Таблетки, покрытые оболочкой 8 мг- блистер 10, пачка картонная 3- код EAN: 5997001360682- № ЛС-001130, 2006-01-13 от Gedeon Richter (Венгрия)- Истек срок 2011-02-01