Алфавитный указатель лекарств:

0-9 A-Z А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я


Рилептид®

Рилептид® Таблетки, покрытые оболочкой 1 мг- блистер 10, пачка картонная 2- код EAN: 5995327119007- № ЛС-001392, 2010-08-23 от EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия)

Латинское название

Rileptid®

Действующее вещество

Рисперидон*(Risperidonum)

АТХ

N05AX08 Рисперидон

Фармакологическая группа

Нейролептики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

F03 Деменция неуточненнаяF20 ШизофренияF22.0 Бредовое расстройствоF23.9 Острое и преходящее психотическое расстройство неуточненноеF30.1 Мания без психотических симптомовF30.2 Мания с психотическими симптомамиF31.1 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании без психотических симптомовF31.2 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании с психотическими симптомамиF39 Расстройство настроения [аффективное] неуточненноеF79 Умственная отсталость неуточненнаяF91 Расстройства поведенияF99 Неуточненные психические расстройстваR41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестическиеR45.1 Беспокойство и возбуждениеR45.4 Раздражительность и озлоблениеR45.6 Физическая агрессивностьR45.8 Другие симптомы и признаки, относящиеся к эмоциональному состоянию

Состав

Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.активное вещество: рисперидон1 мг 2 мг 3 мг 4 мгвспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 76/76/76/76 мг- МКЦ - 14/14/14/14 мг- крахмал кукурузный - 27/27/27/27 мг- кремния диоксид коллоидный безводный - 0,7/0,7/0,7/0,7 мг- магния стеарат - 1,9/1,9/1,9/1,9 мг- натрия лаурилсульфат - 0,4/0,4/0,4/0,4 мг оболочка для табл. 1 мг: краситель Opadry-Y-1-7000 белый (гипромеллоза - 3,125 мг- титана диоксид - 1,5625 мг, макрогол 400 0,3125 мг) оболочка для табл. 2 мг: краситель Opadry (03В21370) зеленый (гипромеллоза - 3,125 мг- титана диоксид - 1,54785 мг- макрогол 400 - 0,3125 мг- ариавит индигокармин алюминиевый лак E132 - 0,00775 мг- ариавит хинолиновый желтый алюминиевый лак E104 - 0,0069 мг) оболочка для табл. 3 мг: краситель Opadry (03В21372) зеленый (гипромеллоза - 3,125 мг- титана диоксид - 1,5332 мг- макрогол 400 - 0,3125 мг- ариавит индигокармин алюминиевый лак E132 - 0,01550 мг- ариавит хинолиновый желтый алюминиевый лак E104 - 0,0138 мг) оболочка для табл. 4 мг: краситель Opadry (03В21368) зеленый (гипромеллоза - 3,125 мг- титана диоксид - 1,416 мг- макрогол 400 - 0,3125 мг- ариавит индигокармин алюминиевый лак E132 - 0,0774 мг- ариавит хинолиновый желтый алюминиевый лак E104 - 0,0691 мг)

Описание лекарственной формы

Таблетки 1 мг: продолговатые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, с гравировкой «Е 751» - на одной стороне и с риской - на другой, без или почти без запаха.

Таблетки 2 мг: продолговатые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, светло-зеленого цвета, с гравировкой «Е 752» - на одной стороне и с риской - на другой, без или почти без запаха.

Таблетки 3 мг: продолговатые, двояковыпуклые светло-зеленые, покрытые оболочкой, с гравировкой «Е 753» на одной стороне и с риской - на другой, без или почти без запаха.

Таблетки 4 мг: продолговатые, двояковыпуклые зеленые, покрытые оболочкой, с гравировкой «Е 754» - на одной стороне и с риской - на другой, без или почти без запаха.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антипсихотическое.

Фармакодинамика

Рисперидон является антипсихотическим средством, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Рисперидон является моноаминергическим антагонистом с выраженным сродством к серотонинергическим 5-НТ2- и дофаминергическим D2-рецепторам, связывается также с %26alpha-1-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности - с Н1-гистаминергическими и %26alpha-2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга- противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра- гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Снижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики.

Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика

При приеме внутрь рисперидон полностью всасывается (независимо от приема пищи) и Cmax в плазме крови наблюдаются через 1 -2 ч. Рисперидон подвергается метаболизму с участием изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон представляют собой эффективную антипсихотическую фракцию. Дальнейший метаболизм рисперидона заключается в N-деалкилировании. При приеме внутрь рисперидон выводится с T1/2 около 3 ч. Установлено, что T1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.

У большинства пациентов равновесная концентрация рисперидона наблюдается через один день после начала лечения. Равновесное состояние 9-гидроксирисперидона в большинстве случаев достигается через 3-4 дня после начала лечения.

Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связан с альбумином и кислым %26alpha-1-гликопротеином. Фракция рисперидона и 9-гидроксирисперидона, связанная с белками плазмы, составляет 88 и 77% соответственно.

Выводится почками - 70% (из них 35-45% в виде фармакологически активной фракции) и 14% с желчью. При однократном приеме отмечаются высокие уровни активных концентраций в плазме и медленное выведение у пожилых пациентов и больных с недостаточной функцией почек.

Показания препарата Рилептид®

шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой-

аффективные расстройства при различных психических заболеваниях-

поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах-

в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах-

в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата-

период лактации.

С осторожностью: заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы)- обезвоживание и гиповолемия- нарушения мозгового кровообращения- болезнь Паркинсона- судороги (в т.ч. в анамнезе)- тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. рекомендации по дозированию)- злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость (см. рекомендации по дозированию)- состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT)- опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний)- беременность, детский возраст до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность рисперидона у беременных не изучалась. При беременности можно использовать только в том случае, если положительный эффект оправдывает возможный риск.

Поскольку рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим препарат, не следует кормить грудью.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревога, головная боль- иногда - сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения- редко - экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами), а также гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня креатинфосфокиназы), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия и/или усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.

Со стороны ССС: иногда - ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение АД.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела, гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета.

Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.

Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.

Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.

Прочие: артралгия.

Взаимодействие

С учетом того, что рисперидон оказывает действие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с алкоголем.

Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени - концентрацию активной антипсихотической фракции, поэтому дозы рисперидона следует корректировать.

При применении рисперидона вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.

Гипотензивные ЛС усиливают выраженность снижения АД на фоне рисперидона.

Способ применения и дозы

Шизофрения

Взрослые и дети старше 15 лет. Рилептид® может назначаться 1 или 2 раза в сутки. Начальная доза - 2 мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.

Сведения по использованию для лечения шизофрении у детей моложе 15 лет отсутствуют.

Пожилые пациенты. Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием 2 раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить по 0,5 мг 2 раза в сутки до 1-2 мг 2 раза в сутки.

Заболевания печени и почек. Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием 2 раза в сутки. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг на прием 2 раза в сутки.

Злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость. Рекомендуемая суточная доза препарата - 2-4 мг.

Поведенческие расстройства у больных с деменцией

Рекомендуется начальная доза по 0,25 мг на прием 2 раза в день. Дозировку при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0,25 мг 2 раза в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг 2 раза в день. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день.

По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата один раз в день.

Мании при биполярных расстройствах

Рекомендованная начальная доза препарата - 2 мг в день за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг/сут.

Расстройства поведения у пациентов с задержкой умственного развития

Пациенты массой тела 50 кг и более. Рекомендованная начальная доза препарата - 0,5 мг 1 раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,5 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг в день.

Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,5 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1,5 мг в день.

Пациенты массой тела менее 50 кг. Рекомендованная начальная доза препарата - 0,25 мг 1 раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,25 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0,5 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0,75 мг в день.

Длительный прием Рилептида® у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.

Применение у детей младше 15 лет не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы: сонливость, седативный эффект, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, в редких случаях - удлинение интервала QT.

Лечение: необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма.

Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфический антидот отсутствует.

Особые указания

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами. При шизофрении, в начале лечения рисперидоном, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то прием рисперидона рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии потивопаркинсоническими ЛС.

В связи с %26alpha--адреноблокирующим действием Рилептида® может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям (см. «Способ применения и дозы»).

Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. При возникновении нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушением сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы, необходимо отменить все антипсихотические ЛС, включая рисперидон.

У больных с шизофренией повышается риск попыток самоубийства, поэтому лечение пациентов с повышенным риском самоубийства должно проводиться под строгим наблюдением.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза рисперидона должна быть снижена.

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Во время лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от приема алкоголя.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 1 мг, 2 мг, 3 мг и 4 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. 1, 2 или 6 блистеров упакованы в картонную пачку.

Производитель

ОАО «Фармацевтический завод ЭГИС». 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.

Тел.: (36 1) 803-55-55- факс: (36 1) 803-55-29.

Представительство ОАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия). 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.

Тел.: (495) 363-39-66.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Рилептид®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Рилептид®

5 лет.


Последняя актуализация описания производителем

18.09.2013

Другие варианты расфасовки препарата - Рилептид®.

Препарат №3928 => Рилептид®

Рилептид® Таблетки, покрытые оболочкой 1 мг- блистер 10, пачка картонная 2- код EAN: 5995327119007- № ЛС-001392, 2010-08-23 от EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия)

Препарат №3929 => Рилептид®

Рилептид® Таблетки, покрытые оболочкой 3 мг- блистер 10, пачка картонная 2- код EAN: 5995327119069- № ЛС-001392, 2010-08-23 от EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия)

Препарат №3930 => Рилептид®

Рилептид® Таблетки, покрытые оболочкой 2 мг- блистер 10, пачка картонная 2- код EAN: 5995327119038- № ЛС-001392, 2010-08-23 от EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия)

Препарат №3931 => Рилептид®

Рилептид® Таблетки, покрытые оболочкой 4 мг- блистер 10, пачка картонная 2- код EAN: 5995327119090- № ЛС-001392, 2010-08-23 от EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия)

Препарат №3932 => Рилептид®

Рилептид® Таблетки, покрытые оболочкой 1 мг- блистер 10, пачка картонная 1- код EAN: 5995327118994- № ЛС-001392, 2010-08-23 от EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия)

Препарат №3933 => Рилептид®

Рилептид® Таблетки, покрытые оболочкой 1 мг- блистер 10, пачка картонная 6- код EAN: 5995327119014- № ЛС-001392, 2010-08-23 от EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия)

Препарат №3934 => Рилептид®

Рилептид® Таблетки, покрытые оболочкой 2 мг- блистер 10, пачка картонная 1- код EAN: 5995327119021- № ЛС-001392, 2010-08-23 от EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия)

Препарат №3935 => Рилептид®

Рилептид® Таблетки, покрытые оболочкой 2 мг- блистер 10, пачка картонная 6- код EAN: 5995327119045- № ЛС-001392, 2010-08-23 от EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия)

Препарат №3936 => Рилептид®

Рилептид® Таблетки, покрытые оболочкой 3 мг- блистер 10, пачка картонная 1- код EAN: 5995327119052- № ЛС-001392, 2010-08-23 от EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия)

Препарат №3937 => Рилептид®

Рилептид® Таблетки, покрытые оболочкой 3 мг- блистер 10, пачка картонная 6- код EAN: 5995327119076- № ЛС-001392, 2010-08-23 от EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия)

Препарат №3938 => Рилептид®

Рилептид® Таблетки, покрытые оболочкой 4 мг- блистер 10, пачка картонная 1- код EAN: 5995327119083- № ЛС-001392, 2010-08-23 от EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия)

Препарат №3940 => Рилептид®

Рилептид® Таблетки, покрытые оболочкой 4 мг- блистер 10, пачка картонная 6- код EAN: 5995327119106- № ЛС-001392, 2010-08-23 от EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия)