Алфавитный указатель справочника лекарственных препаратов:

0-9 A-Z А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я


Реланиум®

Реланиум® Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, пачка картонная 10- код EAN: 5900257051402- № П N015758/01, 2009-05-29 от Warsaw Pharmaceutical Works Polfa (Польша)

Латинское название

Relanium®

Действующее вещество

Диазепам*(Diazepamum)

АТХ

N05BA01 Диазепам

Фармакологическая группа

Анксиолитики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

A35 Другие формы столбнякаF10.4 Абстинентное состояние с делириемF41.9 Тревожное расстройство неуточненноеF48 Другие невротические расстройстваG24.8.0* Гипертонус мышечныйG40 ЭпилепсияG45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромыI10 Эссенциальная (первичная) гипертензияI15 Вторичная гипертензияI73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудовN94.6 Дисменорея неуточненнаяN95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщинR25.2 Судорога и спазмR45.1 Беспокойство и возбуждениеZ100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Состав и форма выпуска

Раствор для в/в и в/м введения1 млдиазепам5 мгвспомогательные вещества: пропиленгликоль- этанол- спирт бензиловый- натрия бензоат- кислота уксусная- вода для инъекций

в ампулах по 2 мл- в коробке 5, 10 или 50 ампул.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или желто-зеленая жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - седативное, снотворное, транквилизирующее, миорелаксирующее, противосудорожное.

Фармакодинамика

Оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе,гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие ГАМК, являющейся одним изосновных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.

Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного рецепторного комплекса, вызывает снижение возбудимостиподкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика

После в/м введения диазепам всасывается неполностью и неравномерно (зависит от места введения)- при введении в дельтовидную мышцу - абсорбция быстрая и полная. Биодоступность - 90%. Cmax в плазме крови после в/м введения достигается через 0,5-1,5 ч с момента введения и в пределах 0,25 ч при в/в введении. Равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1-2 нед.

Диазепам и его метаболиты проходят через ГЭБ и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентрации в плазме. Связывание с белками - 98%.

Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 до фармакологически очень активного десметилдиазепама и менее активных темазепама и оксазепама.

Выводится почками - 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде - 1-2% и менее 10% - с каловыми массами. Т1/2 десметилдиазепама - 30-100 ч, темазепама - 9,5-12,4 ч и оксазепама - 5-15 ч. Т1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).

При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным Т1/2, выведение после прекращения лечения медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Показания препарата Реланиум®

Невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги (лечение).

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой.

Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии.

Состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения и др.).

Купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме.

Для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и акушерской практике.

В комплексной терапии гипертонической болезни, сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью, гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Противопоказания

Гиперчувствительность к производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации ЛС, оказывающие угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, младенческий возраст (до 30 дней включительно), беременность (особенно I и III триместры), период грудного вскармливания.

С осторожностью — абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса)- эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные или спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия (см. «Особые указания»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (I и III триместры). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: особенно у пожилых больных - сонливость,головокружение, повышенная утомляемость- нарушение концентрации внимания- атаксия, дезориентация, притуплениеэмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приемедругих бензодиазепинов)- редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанностьсознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость,гипорефлексия, дизартрия- крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторноевозбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушения сна).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулицитоз (озноб,гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия,тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры- нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз иЩФ, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД.

Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, нарушение функциипочек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно - в I триместре), угнетение ЦНС,нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Местные реакции: в месте введения - флебит или венозный тромбоз(краснота, припухлость и боль в месте введения).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, редко - угнетениедыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.

При резком снижении дозы и прекращении приема - синдром «отмены»(повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория,спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия,тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги,галлюцинации, редко - психотические расстройства). При применении в акушерстве - уноворожденных - мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Взаимодействие

Ингибиторы МАО, дыхательные аналептики и психостимуляторы снижают активность Реланиума®.

Со снотворными, седативными средствами, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем - резкое усиление угнетающего действия на ЦНС.

С циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) - возможно замедление метаболизма Реланиума® и повышение его плазменной концентрации.

Изониазид, кетоконазол и метопролол - замедление метаболизма Реланиума® и повышение его плазменной концентрации.

Пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень Реланиума® в плазме крови.

Рифампицин может усиливать метаболизм Реланиума® и в результате - снижать его концентрацию в плазме крови.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.

Клозапин — возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентного связывания с белками плазмы).

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Омепразол удлиняет время выведения диазепама.

Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.

Теофиллин (в низких дозах) может уменьшать седативное действие Реланиума®.

Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Способ применения и дозы

В/в, медленно, в крупную вену, со скоростью 5 мг (1 мл)/мин- в/м.

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, - по 10-20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.

При столбняке: в/м или в/в (струйно или капельно) - по 10-20 мг, каждые 2-8 ч.

При эпилептическом статусе - по 10-20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.

Для снятия спазма скелетных мышц: в/м - по 10 мг за 1-2 ч до начала операции.

В акушерстве: в/м - по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.

Новорожденным (после 5-й нед жизни): в/в медленно - по 0,1-0,3 мг/кг до максимальной дозы 5 мг, при необходимости инъекции повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).

Детям от 5 лет и старше: в/в медленно - по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг- при необходимости введение повторяют через 2-4 ч.

Передозировка

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, снижение реакции на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, назначение активированного угля, симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста в условиях стационара используют флумазенил. Гемодиализ малоэффективен.

Флумазенил не показан больным эпилепсией, получающим лечение бензодиазепинами. У таких больных флумазенил может вызвать развитие эпилептических припадков.

Меры предосторожности

При назначении диазепама при тяжелых депрессиях требуется соблюдение особой осторожности - возможно использование препарата для реализации суицидальных намерений.

Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии - возможно образование осадка и адсорбция препарата ПВХ-материалами инфузионных баллонов и трубок.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и печеночными ферментами.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или ЛС. Без особых указаний не следует применять длительно.

Недопустимо резкое прекращение применения из-за риска возникновения синдрома «отмены», но в связи с медленным выведением диазепама из организма его проявления выражены слабее, чем у других бензодиазепинов.

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон - лечение следует прекратить.

Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может привести к физической зависимости — возможны симптомы «отмены» у новорожденного.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт — возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.

Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса и АД, гипотермию, слабый акт сосания (т.н. «синдром вялого ребенка»).

Пожилым пациентам Реланиум® следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.

Противопоказано введение Реланиума® в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.

Следует тщательно оценивать соотношение риска и пользы при назначении беременным, а также больным с заболеваниями печени и почек.

Особые указания

При использовании препарата следует воздерживаться от работы, требующей быстрой психоэмоциональной реакции (вождение транспорта, работа с механизмами).

Во время лечения Реланиумом® запрещен прием алкоголя.

Условия хранения препарата Реланиум®

В защищенном от света месте, при температуре 15-25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Реланиум®

5 лет.


Последняя актуализация описания производителем

14.07.2006

Другие варианты расфасовки препарата - Реланиум®.

Препарат №2158 => Реланиум®

Реланиум® Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, пачка картонная 10- код EAN: 5900257051402- № П N015758/01, 2009-05-29 от Warsaw Pharmaceutical Works Polfa (Польша)

Препарат №2159 => Реланиум®

Реланиум® Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, пачка картонная 50- код EAN: 5900257051310- № П N015758/01, 2009-05-29 от Warsaw Pharmaceutical Works Polfa (Польша)

Препарат №2160 => Реланиум®

Реланиум® Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула темного стекла 2 мл, пачка картонная 10- № П N015758/01, 2009-05-29 от Warsaw Pharmaceutical Works Polfa (Польша)

Препарат №2161 => Реланиум®

Реланиум® Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, пачка картонная 5- код EAN: 5900257051549- № П N015758/01, 2009-05-29 от Warsaw Pharmaceutical Works Polfa (Польша)

Препарат №2162 => Реланиум®

Реланиум® Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула темного стекла 2 мл, пачка картонная 50- № П N015758/01, 2009-05-29 от Warsaw Pharmaceutical Works Polfa (Польша)

Препарат №2163 => Реланиум®

Реланиум® Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула темного стекла 2 мл, пачка картонная 5- № П N015758/01, 2009-05-29 от Warsaw Pharmaceutical Works Polfa (Польша)