Алфавитный указатель справочника лекарственных препаратов:

0-9 A-Z А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я


РЕЗОЛОР

РЕЗОЛОР Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг- блистер 7, пачка картонная 4- код EAN: 4602243002337- № ЛП-001413, 2012-01-11 от Джонсон %26 Джонсон (Россия)- производитель: Janssen-Cilag (Италия)

Латинское название

Resolor

Действующее вещество

Прукалоприд*(Prucalopridum)

АТХ

A06AX05 Прукалоприд

Фармакологические группы

Серотонинергические средстваСлабительные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

K59.0 Запор

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.активное вещество: прукалоприда сукцинат1,321 мг 2,642 мг(в пересчете на 1 или 2 мг прукалоприда соответственно) вспомогательные вещества: ядро: лактозы моногидрат - 149,969/165,458 мг- МКЦ - 27/30 мг- кремния диоксид коллоидный - 0,36/0,4 мг- магния стеарат - 1,35/1,5 мг пленочное покрытие белое 1 (таблетки, 1 мг): - 6 мг (в процентах по массе: гипромеллоза 6 сР - 40%- титана диоксид - 24%- макрогол 3000 - 8%- триацетин - 6%- лактозы моногидрат - 22%) пленочное покрытие розовое (таблетки, 2 мг): - 7 мг (в процентах по массе: гипромеллоза 6 сР - 40%- краситель железа оксид красный (Е172) - 0,09%- титана диоксид - 23,88%- макрогол 3000 - 8%- триацетин - 6%- лактозы моногидрат - 22%- индигокармин (Е132) - 0,02%- краситель железа оксид желтый (Е172) - 0,01%)

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На одной стороне - гравировка «PRU 1».

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На одной стороне - гравировка «PRU 2».

На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - слабительное.

Фармакодинамика

Механизм действия

Прукалоприд - это дигидробензофуранкарбоксамид, усиливающий моторику кишечника. Прукалоприд является селективным, высокоаффинным агонистом 5HT4-серотониновых рецепторов, что, скорее всего, объясняет его действие на моторику кишечника. Связывание с другими типами рецепторов in vitro наблюдалось только при концентрациях вещества, превышающих его сродство к 5НТ4-рецепторам по крайней мере в 150 раз.

Фармакокинетика

Всасывание

Прукалоприд быстро всасывается- после однократного перорального приема дозы 2 мг Cmax достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность после перорального приема превышает 90%. Прием препарата во время еды не влияет на биодоступность.

Распределение

Прукалоприд распределяется по всему организму, Vss составляет 567 л. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 30%.

Метаболизм

Метаболизм препарата в печени человека in vitro протекает очень медленно, и образуется лишь небольшое количество метаболитов. После перорального приема человеком 14C-меченного прукалоприда в моче и кале в небольшом количестве обнаруживаются 8 метаболитов. Основной метаболит (R107504, образующийся путем О-деметилирования прукалоприда и окисления образующегося спирта до карбоксикислоты) составляет менее 4% введенной дозы препарата. Как показали исследования с радиоактивной меткой, около 85% препарата остается в неизмененном виде- метаболит R107504 присутствует в плазме в небольшом количестве.

Выведение

Б%26oacute-льшая часть перорально принятой дозы активного компонента выводится в неизмененном виде (примерно 60% почками и по крайней мере 6% с калом). Выведение неизмененного прукалоприда почками включает пассивную фильтрацию и активную секрецию. Клиренс прукалоприда из плазмы крови составляет в среднем 317 мл/мин, конечный T1/2 - примерно 1 день. Равновесное состояние достигается через 3-4 дня приема препарата, причем при приеме прукалоприда в дозе 2 мг 1 раз в день Cmin и Cmax в плазме крови в равновесном состоянии составляют 2,5 и 7 нг/мл соответственно. При приеме 1 раз в день коэффициент k препарата колеблется от 1,9 до 2,3. Фармакокинетика прукалоприда линейно зависит от дозы в диапазоне до 20 мг/сут. При длительном приеме препарата 1 раз в день его фармакокинетика не зависит от длительности приема.

Особые категории больных

Популяционная фармакокинетика. Популяционный анализ фармакокинетики показал, что общий клиренс прукалоприда коррелирует с Cl креатинина и не зависит от возраста, веса тела, пола или расы пациентов.

Пожилые больные. При приеме препарата пожилыми пациентами в дозе 1 мг 1 раз в день Cmax прукалоприда в плазме крови и AUC были на 26 и 28% соответственно больше, чем у молодых пациентов. Это различие может быть связано с ослаблением функции почек у пожилых людей.

Нарушение функции почек. По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, у больных со слабым (Cl креатинина 50-79 мл/мин) и умеренно выраженным (Cl креатинина 25-49 мл/мин) нарушением функции почек концентрация прукалоприда в плазме крови после однократного приема в дозе 2 мг была повышена на 25 и 51% соответственно. У больных с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина менее 24 мл/мин) концентрация прукалоприда в плазме крови была в 2,3 раза выше, чем у здоровых людей.

Нарушение функции печени. Около 35% прукалоприда выводится экстраренально, поэтому нарушение функции печени вряд ли клинически значимо изменит фармакокинетику препарата.

Дети. После однократного перорального приема прукалоприда в дозе 0,03 мг/кг детьми в возрасте 4-12 лет Cmax препарата была такой же, как после приема препарата взрослыми в дозе 2 мг, а AUC несвязанной фракции препарата была на 30-40% меньше, чем у взрослых, и не зависела от возраста детей. Средний T1/2 препарата в терминальной фазе составляет у детей примерно 19 ч (диапазон 11,6-26,8 ч).

Показания препарата РЕЗОЛОР

Cимптоматическая терапия хронического запора у женщин, у которых слабительные средства не обеспечили достаточного эффекта в устранении симптомов.

Противопоказания

гиперчувствительность к активному компоненту или любому вспомогательному веществу-

нарушение функции почек, требующее проведения диализа-

перфорация или обструкция кишечника вследствие анатомических или функциональных нарушений стенки кишечника, механическая кишечная непроходимость, тяжелое воспаление кишечника, например болезнь Крона, язвенный колит и токсический мегаколон/мегаректум-

врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: применение препарата у больных с тяжелыми и клинически нестабильными сопутствующими заболеваниями (заболевания печени, легких, сердечно-сосудистые, неврологические, эндокринные, психические расстройства, онкологические заболевания, СПИД) не изучалось. Следует проявлять осторожность при назначении препарата Резолор больным с такими заболеваниями. В частности, следует с осторожностью применять препарат у больных с сердечной аритмией или ишемической болезнью сердца в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт применения прукалоприда во время беременности ограничен. В клинических исследованиях зарегистрированы случаи выкидыша, хотя, учитывая наличие других факторов риска, связь этих явлений с применением прукалоприда остается недоказанной. Исследования на животных не выявили прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие потомства. Препарат Резолор не рекомендуется применять во время беременности. В период лечения прукалопридом женщины, способные к деторождению, должны использовать адекватные методы контрацепции.

Прукалоприд выводится с грудным молоком, однако при применении в терапевтических дозах препарат вряд ли оказывает влияние на новорожденных/грудных детей. Из-за отсутствия данных о применении у кормящих матерей препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Исследования на животных не выявили какого-либо влияния препарата на фертильность особей мужского и женского пола.

Побочные действия

Самыми частыми нежелательными реакциями при применении препарата Резолор были головная боль и нежелательные реакции со стороны ЖКТ (боль в животе, тошнота, диарея), каждая из которых наблюдалась примерно у 20% больных. Нежелательные реакции развивались преимущественно в начале лечения и обычно исчезали через несколько дней, не требуя отмены лечения. Другие нежелательные реакции наблюдались эпизодически. Большинство неблагоприятных нежелательных реакций были слабой или средней степени тяжести.При рекомендуемой дозе прукалоприда 2 мг в клинических исследованиях зарегистрированы следующие нежелательные реакции, частота которых обозначена как очень часто (%26ge-1/10)- часто (%26ge-1/100, <1/10)- нечасто (%26ge-1/1000, <1/100)- редко (%26ge-1/10000, <1/1000)- очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.

Со стороны ЦНС: очень часто - головная боль- часто - головокружение- нечасто - тремор.

Со стороны ССС: нечасто - сердцебиение.

Со стороны ЖКТ: очень часто - тошнота, диарея, боль в животе- часто - рвота, диспепсия, ректальное кровотечение, метеоризм, патологические кишечные шумы- нечасто - анорексия.

Со стороны мочеполовой системы: часто - поллакиурия.

Общие: часто - слабость- нечасто - лихорадка, плохое самочувствие.

Взаимодействие

Данные in vitro свидетельствуют о слабой способности прукалоприда к взаимодействию, и в терапевтических концентрациях он вряд ли влияет на осуществляемый ферментами системы цитохрома метаболизм одновременно применяемых препаратов. Хотя прукалоприд может слабо связываться с Р-гликопротеином, в клинически значимых концентрациях он не тормозит активности P-гликопротеина.

Мощный ингибитор CYP3A4 и Р-гликопротеина - кетоконазол - в дозе 200 мг 2 раза в день увеличивал AUC прукалоприда примерно на 40%. Этот эффект слишком мал, чтобы быть клинически значимым, и, скорее всего связан с подавлением осуществляемого Р-гликопротеином активного транспорта прукалоприда в почках. Такое же взаимодействие, как с кетоконазолом, может наблюдаться и с другими активными ингибиторами Р-гликопротеина, например верапамилом, циклоспорином А и хинидином. Прукалоприд, скорее всего, также транспортируется в почках и другими переносчиками. Теоретически, подавление активности всех переносчиков, участвующих в активной секреции прукалоприда в почках (включая Р-гликопротеин), может увеличивать уровень его системного воздействия на 75%.

Исследования с участием здоровых добровольцев показали отсутствие клинически значимого влияния прукалоприда на фармакокинетику варфарина, дигоксина, этилового спирта и пароксетина. При одновременном применении прукалоприда и эритромицина концентрация последнего в плазме крови повышается на 30%. Механизм этого взаимодействия до конца неясен, но имеющиеся данные указывают на то, что оно, скорее всего, является не результатом прямого действия прукалоприда, а следствием высокой вариабельности фармакокинетики самого эритромицина.

Пробенецид, циметидин, эритромицин и пароксетин в терапевтических дозах не влияли на фармакокинетику прукалоприда.

Препарат Резолор следует с осторожностью применять одновременно с препаратами, способными удлинять интервал QTc.

Атропиноподобные вещества могут ослаблять эффекты прукалоприда, опосредуемые через рецепторы 5HТ4. Взаимодействие с пищей не обнаружено.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, в любое время суток.

Взрослые: 2 мг 1 раз в день.

Пожилые (старше 65 лет): начинают с 1 мг 1 раз в день, при необходимости дозу повышают до 2 мг 1 раз в день.

Дети и подростки: Резолор не рекомендуется применять у детей и подростков моложе 18 лет.

Больные с нарушением функции почек: при тяжелом нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин /1,73 м2) доза составляет 1 мг 1 раз в день. Для больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Больные с нарушением функции печени: при тяжелом нарушении функции печени (класс С по Чайлд-Пью) доза составляет 1 мг 1 раз в день. Для больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Из-за специфического механизма действия прукалоприда (стимуляция моторики кишечника) увеличение суточной дозы более 2 мг вряд ли приведет к усилению эффекта.

Если прием прукалоприда 1 раз в день в течение 4 нед не дает эффекта, следует повторно обследовать больного и определить целесообразность продолжения лечения.

Передозировка

Исследование с участием здоровых добровольцев показало, что прукалоприд хорошо переносится при повышении дозы до 20 мг 1 раз в день (в 10 раз больше рекомендуемой терапевтической дозы).

Симптомы: передозировка может привести к симптомам, обусловленным усилением известных побочных эффектов препарата, включая головную боль, тошноту и диарею.

Лечение: специфического антидота для препарата Резолор не существует. В случае передозировки следует при необходимости проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Большая потеря жидкости в результате диареи или рвоты может потребовать коррекцию нарушений электролитного баланса.

Особые указания

Основной путь выведения прукалоприда - через почки. Для больных с тяжелым нарушением функции почек рекомендуемая доза составляет 1 мг.

При тяжелой диарее может снижаться эффективность пероральных контрацептивов, и рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции для предотвращения снижения эффективности пероральных контрацептивов (см. инструкции по применению пероральных контрацептивов).

Нарушение функции печени вряд ли клинически значимо влияет на метаболизм и уровень системного воздействия прукалоприда у людей. Данных о применении препарата у больных со слабым, умеренно выраженным или тяжелым нарушением функции печени нет, поэтому для больных с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется меньшая доза.

Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому препарат нельзя принимать больным с врожденным дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы или с глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Для прукалоприда не было выявлено ни феномена рикошета, ни развития зависимости.

Изучение влияния прукалоприда на интервал QT в терапевтических (2 мг) и супратерапевтических (10 мг) дозировках не показало существенных отличий по сравнению с плацебо в отношении значений интервала QT. Частота нежелательных явлений, связанных с интервалом QT, и желудочковых аритмий была низкой и сопоставимой с таковой на фоне приема плацебо.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Исследования влияния прукалоприда на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами не проводились. В некоторых случаях применение препарата Резолор связывалось с развитием головокружения и слабости, особенно в первые дни лечения, что может влиять на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг и 2 мг. По 7 табл. в блистере (алюминий/алюминий)- по 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 блистеров в пачке картонной.

Производитель

Янссен-Силаг С.п.А., Италия.

Фактический адрес производства: 04010 Борго Сан Микеле, Латина, ул. С. Янссен.

Юридический адрес: Колоньо-Монцезе, Милан, ул. М. Буонаротти, 23.

Держатель Регистрационного удостоверения, организация, принимающая претензии: ООО «Джонсон %26 Джонсон», Россия.

121614, Москва, ул. Крылатская, 17/2.

Тел.: (495) 755-83-57- факс: (495) 755-83-58.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата РЕЗОЛОР

При температуре не выше 25 °C. (в оригинальной упаковке).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата РЕЗОЛОР

3 года.


Последняя актуализация описания производителем

18.12.2013

Другие варианты расфасовки препарата - РЕЗОЛОР.

Препарат №2008 => РЕЗОЛОР

РЕЗОЛОР Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг- блистер 7, пачка картонная 4- код EAN: 4602243002337- № ЛП-001413, 2012-01-11 от Джонсон %26 Джонсон (Россия)- производитель: Janssen-Cilag (Италия)

Препарат №2009 => РЕЗОЛОР

РЕЗОЛОР Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг- блистер 7, пачка картонная 4- код EAN: 4602243002344- № ЛП-001413, 2012-01-11 от Джонсон %26 Джонсон (Россия)- производитель: Janssen-Cilag (Италия)

Препарат №2010 => РЕЗОЛОР

РЕЗОЛОР Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг- блистер 7, пачка картонная 2- № ЛП-001413, 2012-01-11 от Джонсон %26 Джонсон (Россия)- производитель: Janssen-Cilag (Италия)

Препарат №2011 => РЕЗОЛОР

РЕЗОЛОР Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг- блистер 7, пачка картонная 1- № ЛП-001413, 2012-01-11 от Джонсон %26 Джонсон (Россия)- производитель: Janssen-Cilag (Италия)

Препарат №2012 => РЕЗОЛОР

РЕЗОЛОР Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг- блистер 7, пачка картонная 5- № ЛП-001413, 2012-01-11 от Джонсон %26 Джонсон (Россия)- производитель: Janssen-Cilag (Италия)

Препарат №2013 => РЕЗОЛОР

РЕЗОЛОР Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг- блистер 7, пачка картонная 3- № ЛП-001413, 2012-01-11 от Джонсон %26 Джонсон (Россия)- производитель: Janssen-Cilag (Италия)

Препарат №2014 => РЕЗОЛОР

РЕЗОЛОР Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг- блистер 7, пачка картонная 6- № ЛП-001413, 2012-01-11 от Джонсон %26 Джонсон (Россия)- производитель: Janssen-Cilag (Италия)

Препарат №2015 => РЕЗОЛОР

РЕЗОЛОР Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг- блистер 7, пачка картонная 7- № ЛП-001413, 2012-01-11 от Джонсон %26 Джонсон (Россия)- производитель: Janssen-Cilag (Италия)

Препарат №2016 => РЕЗОЛОР

РЕЗОЛОР Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг- блистер 7, пачка картонная 8- № ЛП-001413, 2012-01-11 от Джонсон %26 Джонсон (Россия)- производитель: Janssen-Cilag (Италия)

Препарат №2017 => РЕЗОЛОР

РЕЗОЛОР Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг- блистер 7, пачка картонная 1- № ЛП-001413, 2012-01-11 от Джонсон %26 Джонсон (Россия)- производитель: Janssen-Cilag (Италия)

Препарат №2018 => РЕЗОЛОР

РЕЗОЛОР Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг- блистер 7, пачка картонная 2- № ЛП-001413, 2012-01-11 от Джонсон %26 Джонсон (Россия)- производитель: Janssen-Cilag (Италия)

Препарат №2019 => РЕЗОЛОР

РЕЗОЛОР Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг- блистер 7, пачка картонная 3- № ЛП-001413, 2012-01-11 от Джонсон %26 Джонсон (Россия)- производитель: Janssen-Cilag (Италия)

Препарат №2020 => РЕЗОЛОР

РЕЗОЛОР Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг- блистер 7, пачка картонная 5- № ЛП-001413, 2012-01-11 от Джонсон %26 Джонсон (Россия)- производитель: Janssen-Cilag (Италия)

Препарат №2021 => РЕЗОЛОР

РЕЗОЛОР Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг- блистер 7, пачка картонная 6- № ЛП-001413, 2012-01-11 от Джонсон %26 Джонсон (Россия)- производитель: Janssen-Cilag (Италия)

Препарат №2022 => РЕЗОЛОР

РЕЗОЛОР Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг- блистер 7, пачка картонная 7- № ЛП-001413, 2012-01-11 от Джонсон %26 Джонсон (Россия)- производитель: Janssen-Cilag (Италия)

Препарат №2023 => РЕЗОЛОР

РЕЗОЛОР Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг- блистер 7, пачка картонная 8- № ЛП-001413, 2012-01-11 от Джонсон %26 Джонсон (Россия)- производитель: Janssen-Cilag (Италия)