Алфавитный указатель справочника лекарственных препаратов:
0-9 A-Z А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я
Лориста® НД
Лориста® НД Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг 25 мг- блистер 10, пачка картонная 9- код EAN: 3838989541408- № ЛСР-002031/08, 2008-03-21 от KRKA (Словения)
Латинское название
Lorista® HDДействующее вещество
Лозартан* Гидрохлоротиазид* (Losartan* Hydrochlorothiazide*)АТХ
C09DA01 Лозартан в комбинации с диуретикамиФармакологическая группа
Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип) в комбинацияхНозологическая классификация (МКБ-10)
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензияI15 Вторичная гипертензияI50.1 Левожелудочковая недостаточностьСостав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.активные вещества: лозартан калия100 мггидрохлоротиазид25 мгвспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный- МКЦ- лактозы моногидрат- магния стеарат оболочка пленочная: гипромеллоза- макрогол 4000- краситель хинолиновый желтый (Е104)- титана диоксид (Е171)- талькОписание лекарственной формы
Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до желтого с зеленоватым оттенком.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - гипотензивное.Фармакодинамика
Лориста®НД - комбинированный препарат- оказывает гипотензивное действие.
Лозартан. Селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь, небелковой природы. In vivo и in vitro лозартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на AT1-рецепторы. Лозартан косвенно вызывает активацию АТ2-рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II.
Лозартан не подавляет активность кининазы II, фермента, который участвует в метаболизме брадикинина.
Снижает ОПСС, давление в «малом» круге кровообращения- уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Прием лозартана один раз в сутки приводит к статистически значимому снижению сАД и дАД. Лозартан равномерно контролирует давление на протяжении суток, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение АД в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от эффекта на пике действия препарата, через 5-6 ч после приема. Синдром отмены не наблюдается- так же лозартан не оказывает клинически значимого влияния на частоту сердечных сокращений.
Лозартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (старше 65 лет) и более молодых пациентов (младше 65 лет).
Гидрохлоротиазид. Тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона- задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами. Практически не оказывает влияния на нормальное АД.
Диуретический эффект наступает через 1-2 ч , достигает максимума через 4 ч и продолжается 6-12 ч. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 нед.
Фармакокинетика
Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазида при одновременном приеме не отличается от таковой при их раздельном назначении.
Лозартан. Хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается значительному метаболизму при «первом прохождении» через печень, образуя активный метаболит (ЕХР-3174) с карбоксиловой кислотой и другие неактивные метаболиты. Биодоступность составляет примерно 33%. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. Tmax - 1 ч после приема внутрь, а его активного метаболита (ЕХР-3174) - 3-4 ч.
Более 99% лозартана и ЕХР-3174 связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Объем распределения лозартана равен 34 л. Очень плохо проникает через ГЭБ.
Лозартан метаболизируется с образованием активного (ЕХР-3174) метаболита (14%) и неактивных, включая 2 основных метаболита, образующихся путем гидроксилирования бутильной группы цепи, и менее значимый метаболит - N-2-тетразол глюкуронид.
Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 10 мл/с (600 мл/мин) и 0,83 мл/с (50 мл/мин) соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 1,23 мл/с (74 мл/мин) и 0,43 мл/с (26 мл/мин). T1/2 лозартана и активного метаболита составляет 2 ч и 6-9 ч соответственно. Выводится преимущественно с желчью - 58%, почками - 35%.
Гидрохлоротиазид. После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида составляет 60-80%. Cmax гидрохлоротиазида в крови достигается через 1-5 ч после приема внутрь.
Связывание с белками плазмы крови гидрохлоротиазида - 64%.
Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится через почки. T1/2 составляет 5-15 ч.
Показания препарата Лориста® НД
артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия)-
снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к лозартану, к средствам, являющимися производнымисульфонамидов и другим компонентам препарата, анурия, выраженные нарушения функции почек (Cl креатинина <30мл/мин), гиперкалиемия, дегидратация (в т.ч. на фоне приема высоких доз диуретиков), выраженные нарушения функциипечени, рефрактерная гипокалиемия, беременность, период лактации, артериальная гипотензия, возраст до 18 лет(эффективность и безопасность не установлены), дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбцииглюкозы/галактозы.
С осторожностью: нарушения водно-электролитного баланса крови (гипонатриемия,гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия, гипокалиемия), двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерииединственной почки, сахарный диабет, гиперкальциемия, гиперурикемия и/или подагра, отягощенный аллергологическийанамнез (развитие ангионевротического отека ранее при приеме других ЛС, в т.ч. ингибиторов АПФ) и бронхиальнаяастма, системные заболевания крови (в т.ч. системная красная волчанка), одновременное назначение НПВС, в т.ч.ингибиторов ЦОГ-2.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данных по применению лозартана при беременности нет.
Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в III триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме лозартана во II и III триместрах. При установлении беременности терапия Лористой® НД должна быть немедленно прекращена.
При необходимости назначения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия, пурпура Шенлейна-Геноха.
Со стороны иммунной системы: редко - анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, системное и несистемное головокружение, бессонница, утомляемость- иногда - мигрень.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахикардия- редко - васкулиты.
Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингиты, отек слизистой оболочки носа.
Со стороны ЖКТ: часто - диарея, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко - гепатит, нарушение функции печени.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: иногда - крапивница, кожный зуд.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - миалгия, боль в спине- нечасто - артралгии.
Прочие: часто - астения, слабость, периферические отеки, боль в груди.
Лабораторные показатели: часто - гиперкалиемия, повышение концентрации гемоглобина и гематокрита (клинически не значимо)- нечасто - умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови- очень редко - повышение активности ферментов печени и билирубина.
Взаимодействие
Лозартан
В клинических исследованиях не выявлено клинически значимыхфармакокинетических взаимодействий препарата с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином,циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.
Рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита (клиническиданное взаимодействие не изучено).
Сочетание лозартана с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон,триамтерен, амилорид), калийсберегающими добавками или солями калия может приводить к гиперкалиемии.
НПВС, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут снижать эффект диуретиков идругих гипотензивных средств, включая лозартан.
У пациентов с нарушенной функцией почек, получавших терапию НПВС (включаяингибиторы ЦОГ-2), терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II может приводить к дальнейшемуухудшению функции почек, включая острую почечную недостаточность, которая обычно обратима.
Гипотензивный эффект лозартана, как и других гипотензивных средств, можетбыть снижен при приеме индометацина.
Гидрохлоротиазид
В сочетании с тиазидными диуретиками такие ЛС, как этанол, барбитураты инаркотические средства могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.
Гипогликемические средства (для приема внутрь и инсулин) - можетпотребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.
Другие гипотензивные средства - аддитивный эффект.
Колестирамин и колестипол - в присутствии анионных обменных смолвсасывание гидрохлоротиазида нарушается.
Кортикостероиды, АКТГ - выраженное снижение уровнейэлектролитов, в частности гипокалиемия.
Прессорные амины (например эпинефрин, норэпинефрин) - снижениевыраженности ответа на прессорные амины.
Миорелаксанты недеполяризующего типа действия (например тубокурарин)- усиление эффекта миорелаксантов.
Литий - диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают рискразвития токсического действия лития- одновременное применение не рекомендуется.
НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2) - могут снижать диуретический,натрийуретический и гипотензивный эффект диуретиков. В связи с влиянием на метаболизм кальция их приемможет искажать результаты исследования функции паращитовидных желез.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи. Лористу® НД можно сочетать с другими антигипертензивными средствами.
Артериальная гипертензия. Начальная и поддерживающая доза составляет 1 табл. Лористы® НД (100/25 мг) 1 раз в сутки. Как правило, препарат назначают при отсутствии адекватного терапевтического эффекта Лористы® Н (50/12,5 мг). Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3 нед терапии. Максимальная суточная доза - 1 табл. препарата Лориста® НД.
Пациенты со сниженным ОЦК (например на фоне приема больших доз диуретиков). Рекомендуемая начальная доза лозартана у пациентов с гиповолемией составляет 25 мг 1 раз в сутки. В связи с этим терапию Лористой® НД необходимо начинать после отмены диуретиков и коррекции гиповолемии.
У пожилых пациентов и пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина - 30-50 мл/мин), включая находящихся на диализе, не требуется коррекции начальной дозы.
Снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. Стандартная начальная доза лозартана составляет 50 мг 1 раз в сутки.
Пациентам, у которых не удалось достичь желаемых уровней АД на фоне приема лозартана 50 мг/сут, требуется подбор терапии путем комбинации лозартана с низкими дозами гидрохлоротиазида (12,5 мг)- в случае необходимости, увеличение дозы лозартана до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12,5 мг/сут, в дальнейшем - до 1 табл. Лористы® НД 100/25 мг (всего - 100 мг лозартана и 25 мг гидрохлоротиазида 1 раз в сутки).
Передозировка
Лозартан
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия- брадикардия, обусловленная парасимпатической (вагусной) стимуляцией.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия, гемодиализ неэффективен.
Гидрохлоротиазид
Симптомы: наиболее частые симптомы являются следствием дефицита электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий.
Лечение: симптоматическое.
Особые указания
Можно назначать вместе с другими гипотензивными средствами.
Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы больным пожилого возраста. Препарат может повышать концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.
Гидрохлоротиазид может усилить артериальную гипотензию и нарушения водно-электролитного баланса (уменьшение ОЦК, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемию, гипокалиемию), нарушать толерантность к глюкозе, снижать выведение кальция с мочой и вызывать преходящее, незначительное повышение концентрации кальция в плазме крови, повышать концентрацию холестерина и триглицеридов, провоцировать возникновение гиперурикемии и/или подагры.
Прием лекарственных средств, непосредственно действующих на систему ренин-ангиотензин, во время II и III триместров беременности может привести к гибели плода. При возникновении беременности показана отмена препарата.
Беременным женщинам использование диуретиков обычно не рекомендуется в связи с риском возникновения желтухи у плода и новорожденного, тромбоцитопении у матери. Терапия диуретиками не предупреждает развитие токсикоза беременности.
Особые предупреждения, касающиеся вспомогательных веществ. Лориста® НД содержит лактозу, поэтому не может быть назначена при следующих состояниях: дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Практически все пациенты во время терапии Лористой® НД могут выполнять задания, требующие повышенного внимания (например управление автомобилем). У отдельных лиц в начале терапии препарат может вызвать снижение АД и головокружение и таким образом косвенно повлиять на их психоэмоциональное состояние. В целях безопасности, перед началом деятельности, требующей повышенного внимания, пациенты должны сначала оценить свою реакцию на проводимое лечение.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 25 мг. По 10 шт. в блистере- в картонной пачке 3, 6 или 9 блистеров (по 10 шт.).
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Лориста® НД
В сухом месте, при температуре не выше 30 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Лориста® НД
5 лет.
Последняя актуализация описания производителем
26.09.2013
Другие варианты расфасовки препарата - Лориста® НД.