Алфавитный указатель справочника лекарственных препаратов:

0-9 A-Z А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я


Ксеналтен®

Ксеналтен® Капсулы 120 мг- упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 1- № ЛП-001275, 2011-11-24 от Оболенское - фармацевтическое предприятие (Россия)

Латинское название

Xenalten

Действующее вещество

Орлистат*(Orlistat*)

АТХ

A08AB01 Орлистат

Фармакологическая группа

Другие гиполипидемические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

E66 Ожирение

Состав

Капсулы1 капс.активное вещество: орлистат120 мгвспомогательные вещества: МКЦ - 59,6 мг- карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят) - 38 мг- натрия лаурилсульфат - 10 мг- повидон - 10 мг- тальк - 2,4 мг капсула (твердая, желатиновая): титана диоксид- желатин- краситель синий патентованный средняя масса содержимого капсулы - 240 мг

Описание лекарственной формы

Капсулы №1 с корпусом и крышечкой голубого цвета.

Содержимое капсул: гранулы белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - ингибирующее желудочно-кишечные липазы.

Фармакодинамика

Специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз. Образует ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз в просвете желудка и тонкого кишечника. Инактивированный фермент теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов (ТГ). Нерасщепленные ТГ не всасываются, и возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Увеличивает концентрацию жира в каловых массах через 24-48 ч после приема. Обеспечивает эффективный контроль массы тела, уменьшение депо жира.

Для проявления активности не требуется системная абсорбция орлистата, в рекомендуемой терапевтической дозе (120 мг 3 раза в сутки) он примерно на 30% ингибирует всасывание поступающих с пищей жиров.

Фармакокинетика

Абсорбция - низкая- через 8 ч после приема внутрь неизмененный орлистат в плазме не определяется (концентрация - ниже 5 нг/мл).

Системная экспозиция орлистата минимальна. После приема внутрь 360 мг радиоактивно меченного 14C-орлистата пик радиоактивности в плазме достигался примерно через 8 ч- концентрация неизмененного орлистата была близка к пределу определения (менее 5 нг/мл). В терапевтических исследованиях, включавших мониторинг образцов плазмы пациентов, неизмененный орлистат определялся в плазме спорадически, а его концентрации были низкими (менее 10 нг/мл), без признаков накопления, что согласуется с минимальным всасыванием препарата.

In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы, в основном с липопротеинами и альбумином. Орлистат минимально проникает в эритроциты. Метаболизируется главным образом в стенке ЖКТ с образованием фармакологически неактивных метаболитов М1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком). В исследовании у пациентов с ожирением, принимавших внутрь 14С-орлистат, на 2 метаболита - М1 и М3 - приходилось около 42% общей радиоактивности плазмы. М1 и М3 имеют открытое %26beta--лактоновое кольцо и проявляют крайне слабую ингибирующую активность в отношении липаз (в сравнении с орлистатом слабее в 1000 и 2500 раз соответственно). Учитывая низкую активность и низкую концентрацию метаболитов в плазме (около 26 и 108 нг/мл для М1 и М3 соответственно через 2-4 ч после приема орлистата в терапевтических дозах), эти метаболиты считаются фармакологически незначимыми. Основной метаболит - М1 - имеет короткий T1/2 (около 3 ч), второй метаболит выводится медленнее (T1/2 - 13,5 ч). У пациентов с ожирением Css метаболита М1 (но не М3) увеличивается пропорционально дозе орлистата.

После однократного приема внутрь 360 мг 14C-орлистата лицами с нормальной массой тела и пациентами, страдающими ожирением, выделение невсосавшегося орлистата через кишечник являлось основным путем выведения. Орлистат и его метаболиты - М1 и М3 - также подвергаются экскреции с желчью. Около 97% введенного радиоактивно меченного вещества выводилось с фекалиями, в т.ч. 83% - в неизмененном виде.

Совокупная почечная экскреция общей радиоактивности при приеме 360 мг 14C-орлистата составила менее 2%. Время полной элиминации с фекалиями и мочой - 3-5 дней. Выведение орлистата оказалось сходным у лиц с нормальной массой тела и пациентов с ожирением. На основании ограниченных данных, T1/2 абсорбированного орлистата колеблется в пределах 1-2 ч.

Показания препарата Ксеналтен®

лечение ожирения, в т.ч. уменьшение и поддержание массы тела, в сочетании с гипокалорийной диетой-

уменьшение риска повторной прибавки массы тела после ее первоначального снижения.

Орлистат показан пациентам с ожирением при индексе массы тела (ИМТ) %26ge-30 или %26ge-27 при наличии других факторов риска (сахарный диабет, артериальная гипертензия, дислипидемия).

(Расчет ИМТ: ИМТ = M/P2, где M - масса тела, кг- P - рост, м.)

Противопоказания

повышенная чувствительность к орлистату или другим компонентам препарата-

синдром мальабсорбции-

холестаз-

одновременный прием с циклоспорином-

беременность и кормление грудью-

возраст до 18 лет.

С осторожностью: наличие гипероксалатурии в анамнезе, нефролитиаза (кальциевые оксалатные камни).

Применение при беременности и кормлении грудью

Орлистат противопоказано применять в период беременности в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность его применения. Не установлено, проникает ли орлистат в грудное молоко, в связи с чем применение препарата Ксеналтен® в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто - %26ge-1/10- часто - %26ge-1/100, <1/10- иногда - %26ge-1/1000, <1/100- редко - %26ge-1/10000, <1/1000- очень редко - <1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны органов ЖКТ: маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боль или дискомфорт в животе. Как правило, указанные побочные реакции являются слабовыраженными и транзиторными, возникают на ранних этапах лечения (в первые 3 мес). Частота этих нежелательных реакций увеличивается при повышении содержания жира в питании. Больных следует информировать о возможности возникновения указанных побочных реакций и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира- часто - мягкий стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто - инфекции верхних дыхательных путей, часто - инфекции нижних дыхательных путей.

Со стороны иммунной системы: редко - зуд.

Со стороны нервной системы: очень часто - головные боли.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - повышение активности трансаминаз и ЩФ, гепатит.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: часто - инфекции мочевыводящих путей.

Прочие: очень часто - грипп- часто - дисменорея, тревога, слабость.

Если любые из указанных в инструкции побочных действий усугубляются или замечены любые другие побочные явления, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

Орлистат не влияет на фармакокинетику алкоголя, дигоксина (назначенного в однократной дозе) и фенитоина (назначенного в однократной дозе 300 мг), биодоступность нифедипина (таблетки пролонгированного высвобождения), фармакокинетику (как R-, так и S-энантиомера) и фармакодинамику варфарина. Алкоголь не влияет на фармакодинамику (экскреция жиров с калом) и системную экспозицию орлистата.

Клинически значимые взаимодействия с дигоксином, фенитоином, пероральными контрацептивами, нифедипином, фуросемидом, каптоприлом, атенололом и этанолом не отмечены.

При одновременном применении орлистата и циклоспорина уровень последнего в плазме понижается (орлистат и циклоспорин не должны приниматься одновременно- для уменьшения вероятности лекарственного взаимодействия циклоспорин следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема орлистата).

При одновременном применении варфарина или других непрямых антикоагулянтов с орлистатом может снижаться уровень протромбина и изменяться значение показателя МНО, поэтому необходим контроль МНО. Орлистат уменьшает всасывание %26beta--каротина, содержащегося в пищевых добавках, на 30% и ингибирует всасывание витамина Е (в форме токоферола ацетата) приблизительно на 60%.

Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%.

При одновременном приеме с орлистатом снижается всасывание витаминов А, D, Е и К. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 ч после приема препарата Ксеналтен® или перед сном.

Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических ЛС.

Не рекомендуется одновременное применение с акарбозой в связи с отсутствием данных о фармакокинетических взаимодействиях. При одновременном применении с орлистатом отмечено уменьшение уровня амиодарона в плазме после однократного приема. Одновременное применение орлистата и амиодарона возможно только по рекомендации врача.

Орлистат может опосредованно снижать биодоступность пероральных контрацептивов, что может привести к развитию нежелательной беременности. Рекомендуется использовать дополнительные виды контрацепции в случае развития острой диареи.

Способ применения и дозы

Внутрь, 120 мг 3 раза в сутки во время каждого приема пищи или не позднее чем через 1 ч после еды (если пища не содержит жира, то прием можно пропустить).

Передозировка

Случаи передозировки не описаны.

Однократный прием 800 мг орлистата или его многократный прием в дозе до 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней людьми с нормальной массой тела и ожирением не сопровождался значимыми побочными явлениями.

Если выявлена значительная передозировка орлистата, следует наблюдать за состоянием пациента в течение 24 ч. По данным исследований у животных и человека, системные эффекты, связанные с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимыми.

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать сбалансированную, низкокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров и обогащенную фруктами и овощами.

Перед назначением орлистата следует исключить органическую причину ожирения, например гипотиреоз.

Вероятность развития побочных явлений со стороны ЖКТ увеличивается при высоком содержании в пище жиров (более 30% суточной калорийности). Суточный прием жиров, углеводов и белков должен быть распределен между тремя основными приемами пищи. Поскольку орлистат уменьшает всасывание некоторых жирорастворимых витаминов, для обеспечения адекватного их поступления в организм пациенты должны принимать поливитаминные препараты, содержащие жирорастворимые витамины. Кроме того, содержание витамина D и %26beta--каротина у пациентов с ожирением может быть ниже, чем у людей, не страдающих ожирением. Поливитамины следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема орлистата, например перед сном. У пациентов, не получавших профилактически витаминные добавки, при двух и более последовательных визитах к врачу на протяжении первого и второго годов лечения орлистатом было зафиксировано понижение уровня витаминов в плазме. Поскольку абсорбция витамина К при приеме орлистата может уменьшаться, у пациентов, получающих орлистат на фоне длительного постоянного приема варфарина, следует контролировать параметры свертывания крови.

Прием орлистата в дозах, превышающих 120 мг 3 раза в сутки, не обеспечивает дополнительного эффекта.

В случае, если одновременного приема орлистата с циклоспорином избежать невозможно, необходим постоянный мониторинг содержания циклоспорина в плазме.У некоторых пациентов на фоне орлистата может увеличиваться содержание оксалатов в моче. Как и для других препаратов для уменьшения массы тела, у некоторых групп пациентов (например с нервной анорексией или булимией) существует вероятность злоупотребления орлистатом.

Индукция орлистатом потери массы тела может сочетаться с улучшением метаболического контроля сахарного диабета, что потребует уменьшения доз пероральных гипогликемических средств (в т.ч. производных сульфонилмочевины, метформина) или инсулина. Если после 12 нед терапии препаратом Ксеналтен® снижение массы тела составило менее 5% от первоначальной, необходима консультация врача для решения вопроса о необходимости продолжения лечения орлистатом.

Лечение не должно продолжаться более 2 лет.

Ксеналтен® не предназначен для применения в детской практике.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов. Не оказывает влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов.

Форма выпуска

Капсулы, 120 мг. По 7 или 21 капс. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 4, 6, 12 контурных ячейковых упаковок помещены в пачку из картона.

Производитель

Оболенское - фармацевтическое предприятие ЗАО, Россия. 142279, Московская обл., Серпуховский р-н, п. Оболенск, корп. 7/8, 39.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Ксеналтен®

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ксеналтен®

2 года.


Последняя актуализация описания производителем

17.09.2013

Другие варианты расфасовки препарата - Ксеналтен®.

Препарат №9194 => Ксеналтен®

Ксеналтен® Капсулы 120 мг- упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 1- № ЛП-001275, 2011-11-24 от Оболенское - фармацевтическое предприятие (Россия)

Препарат №9195 => Ксеналтен®

Ксеналтен® Капсулы 120 мг- упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 2- № ЛП-001275, 2011-11-24 от Оболенское - фармацевтическое предприятие (Россия)

Препарат №9196 => Ксеналтен®

Ксеналтен® Капсулы 120 мг- упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 6- № ЛП-001275, 2011-11-24 от Оболенское - фармацевтическое предприятие (Россия)

Препарат №9197 => Ксеналтен®

Ксеналтен® Капсулы 120 мг- упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 3- № ЛП-001275, 2011-11-24 от Оболенское - фармацевтическое предприятие (Россия)

Препарат №9198 => Ксеналтен®

Ксеналтен® Капсулы 120 мг- упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 12- № ЛП-001275, 2011-11-24 от Оболенское - фармацевтическое предприятие (Россия)

Препарат №9199 => Ксеналтен®

Ксеналтен® Капсулы 120 мг- упаковка контурная ячейковая 21, пачка картонная 1- № ЛП-001275, 2011-11-24 от Оболенское - фармацевтическое предприятие (Россия)

Препарат №9200 => Ксеналтен®

Ксеналтен® Капсулы 120 мг- упаковка контурная ячейковая 21, пачка картонная 2- № ЛП-001275, 2011-11-24 от Оболенское - фармацевтическое предприятие (Россия)

Препарат №9201 => Ксеналтен®

Ксеналтен® Капсулы 120 мг- упаковка контурная ячейковая 21, пачка картонная 3- № ЛП-001275, 2011-11-24 от Оболенское - фармацевтическое предприятие (Россия)

Препарат №9202 => Ксеналтен®

Ксеналтен® Капсулы 120 мг- упаковка контурная ячейковая 21, пачка картонная 6- № ЛП-001275, 2011-11-24 от Оболенское - фармацевтическое предприятие (Россия)

Препарат №9203 => Ксеналтен®

Ксеналтен® Капсулы 120 мг- упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 4- № ЛП-001275, 2011-11-24 от Оболенское - фармацевтическое предприятие (Россия)

Препарат №9204 => Ксеналтен®

Ксеналтен® Капсулы 120 мг- упаковка контурная ячейковая 21, пачка картонная 12- № ЛП-001275, 2011-11-24 от Оболенское - фармацевтическое предприятие (Россия)

Препарат №9205 => Ксеналтен®

Ксеналтен® Капсулы 120 мг- упаковка контурная ячейковая 21, пачка картонная 4- № ЛП-001275, 2011-11-24 от Оболенское - фармацевтическое предприятие (Россия)