Алфавитный указатель справочника лекарственных препаратов:
0-9 A-Z А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я
Карвидил®
Карвидил® Таблетки 25 мг- блистер 14, пачка картонная 2- код EAN: 4750232006399- № ЛС-000682, 2005-09-02 от Гриндекс (Латвия)- Истек срок 2010-10-01
Латинское название
CarvidilДействующее вещество
Карведилол*(Carvedilol*)АТХ
C07AG02 КарведилолФармакологическая группа
Альфа- и бета-адреноблокаторыНозологическая классификация (МКБ-10)
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензияI15 Вторичная гипертензияI20.9 Стенокардия неуточненнаяI50.9 Сердечная недостаточность неуточненнаяСостав и форма выпуска
Таблетки1 табл.карведилол6,25 мг 12,5 мг 25 мгвспомогательные вещества: лактозы моногидрат- МКЦ- кросповидон- кремния диоксид коллоидный- магния стеарат- железа оксид желтый (таблетки по 6,25 и 12,5 мг), железа оксид красный (таблетки по 12,5 мг)в блистере из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги 14 шт.- в пачке картонной 2 блистера.
Описание лекарственной формы
Таблетки 6,25 мг: круглые двояковыпуклые таблетки желтоватого цвета с едва заметными вкраплениями и риской на одной стороне.
Таблетки 12,5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки розового цвета с едва заметными вкраплениями и риской на одной стороне.
Таблетки 25 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета и риской на одной стороне.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противоишемическое, мембраностабилизирующее, антиангинальное.Фармакодинамика
Карведилол оказывает сочетанное неселективное %26beta-1-, %26beta-2- и %26alpha-1-блокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде %26beta--адренорецепторов сердца может снижаться АД, сердечный выброс и урежаться ЧСС. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады %26beta--адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя %26alpha--адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление. Сочетание блокады %26beta--адренорецепторов и вазодилатации обусловливает следующие эффекты: у больных артериальной гипертензией - снижение АД- у больных ИБС - противоишемическое и антиангинальное действие- у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения - улучшение гемодинамических показателей, повышение фракции выброса левого желудочка и уменьшение его размеров.
Фармакокинетика
Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Cmax в крови достигается через 1-1,5 ч. T1/2 - 6-10 ч. Связывается с белками плазмы крови на 95-99%. Биодоступность препарата - 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов - 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Метаболиты оказывают выраженное антиоксидантное и адреноблокирующее действие. Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ.
При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.
У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.
Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Показания препарата Карвидил®
артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками)-
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)-
ИБС: стабильная стенокардия.
Противопоказания
повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата-
острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств-
тяжелая печеночная недостаточность-
AV блокада II-III степени-
выраженная брадикардия (<50 уд./мин)-
синдром слабости синусного узла-
артериальная гипотензия (сАД <85 мм рт. ст.)-
кардиогенный шок-
ХОБЛ-
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
стенокардия Принцметала-
тиреотоксикоз-
окклюзионные заболевания периферических сосудов-
феохромоцитома-
псориаз-
почечная недостаточность-
AV блокада I степени-
обширные хирургические вмешательства и общая анестезия-
сахарный диабет-
гипогликемия-
депрессия-
миастения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головокружение и головная боль (как правило не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV блокада II-III степени- редко - нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции, обострение псориаза, заложенность носа.
Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).
Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чихание, миалгия, артралгия, боли в конечностях, перемежающаяся хромота- редко - нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.
Взаимодействие
Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).
При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.
При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV проводимости.
Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.
Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.
При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).
Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.
Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
Артериальная гипертензия: начальная доза - 6,25-12,5 мг 1 раз в сутки в первые 2 дня лечения, затем по 25 мг 1 раз в сутки. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 нед терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза - 50 мг 1 раз в сутки (возможно разделенная на 2 приема).
ИБС: начальная доза - 12,5 мг 2 раза в сутки в первые 2 дня лечения, затем по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 нед терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза - 100 мг/сут, разделенная на 2 приема.
Хроническая сердечная недостаточность: дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза - 3,125 мг 2 раза в сутки в течение 2 нед. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 нед до 6,25 мг, затем до 12,5 мг, потом - до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов массой тела менее 85 кг целевая доза - 50 мг/сут- более 85 кг - 75-100 мг/сут.
Передозировка
Симптомы: снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушения проводимости.
Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии. Лечение - симптоматическое. Целесообразно в/в применение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).
Особые указания
Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ИБС, т.к. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 нед.
В начале терапии Карвидилом® или при увеличении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Карвидила®, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.
Рекомендуется постоянное мониторирование электрокардиограммы и АД при одновременном назначении Карвидила® и БКК, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем), а также с антиаритмическими средствами I класса.
Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Карвидилом®.
Карвидил® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом.
В период лечения следует избегать употребления этанола.
Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.
Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.
Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Карвидила®. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Условия хранения препарата Карвидил®
В сухом, темном месте, при температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Карвидил®
2 года.
Последняя актуализация описания производителем
25.07.2007
Другие варианты расфасовки препарата - Карвидил®.