Алфавитный указатель справочника лекарственных препаратов:

0-9 A-Z А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я


Файкомпа™

Файкомпа™ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг- блистер 7, пачка картонная 1- № ЛП-002200, 2013-08-23 от Eisai Europe Limited (Соединенное Королевство)- производитель: Эйсай Ко., Лтд., Кавашима Фэктери (Япония)- упаковщик: Eisai Manufacturing Ltd (Соединенное Королевство)

Латинское название

Fycompa

Действующее вещество

Перампанел*(Perampanelum)

АТХ

N03AX22 Перампанел

Фармакологическая группа

Противоэпилептические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

G40.0 Локализованная (фокальная) (парциальная) идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началомG40.1 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадкамиG40.2 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадкамиG40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.активное вещество: перампанел (в пересчете на безводное вещество)2/4/6/8/10/12 мгвспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 78,5/157/151/149/147/145 мг- гипролоза низкозамещенная - 14/28/18/18/18/18 мг- повидон - 5/10/10/10/10/10 мг- магния стеарат - 0,5/1/1/1/1/1 мг- МКЦ - -/-/14/14/14/14 мг оболочка пленочная для дозировки 2 мг: Opadry оранжевый (гипромеллоза 2910 - 56%, тальк - 28%, макрогол 8000 - 10%, титана диоксид - 4%, краситель железа оксид желтый - 1,8%, краситель железа оксид красный - 0,2%) - 5 мг оболочка пленочная для дозировки 4 мг: Opadry красный (гипромеллоза 2910 - 56%, тальк - 28%, макрогол 8000 - 10%, титана диоксид - 4%, краситель железа оксид красный - 2%) - 10 мг оболочка пленочная для дозировки 6 мг: Opadry розовый (гипромеллоза 2910 - 56%, тальк - 25%, макрогол 8000 - 10%, титана диоксид - 8,6%, краситель железа оксид красный - 0,4%) - 10 мг оболочка пленочная для дозировки 8 мг: Opadry пурпурный (гипромеллоза 2910 - 56%, тальк - 29,4%, макрогол 8000 - 10%, титана диоксид - 4%, краситель железа оксид красный - 0,4%, краситель железа оксид черный - 0,2%) - 10 мг оболочка пленочная для дозировки 10 мг: Opadry зеленый (гипромеллоза 2910 - 50,9%, тальк - 24%, макрогол 8000 - 9,1%, титана диоксид - 8%, краситель железа оксид желтый - 1,5%, индигокармин - 6,5%) - 10 мг оболочка пленочная для дозировки 12 мг: Opadry голубой (гипромеллоза 2910 - 50,9%, тальк - 25,5%, макрогол 8000 - 9,1%, титана диоксид - 8%, индигокармин - 6,5%) - 10 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки 2 мг: оранжевые круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Є 275» на одной стороне и «2» на другой стороне.

Таблетки 4 мг: красно-оранжевые круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Є 277» на одной стороне и «4» на другой стороне.

Таблетки 6 мг: розовые круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Є 294» на одной стороне и «6» на другой стороне.

Таблетки 8 мг: серо-розовые круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Є 295» на одной стороне и «8» на другой стороне.

Таблетки 10 мг: серо-зеленые круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Є 296» на одной стороне и «10» на другой стороне.

Таблетки 12 мг: голубые круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Є 297» на одной стороне и «12» на другой стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противоэпилептическое.

Фармакодинамика

Механизм действия. Перампанел является первым в своем классе селективным неконкурентным антагонистом ионотропных %26alpha--амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионат- (AMPA) глутаматных рецепторов на постсинаптических нейронах.

Глутамат - главный возбуждающий нейромедиатор в ЦНС, играющий важную роль в патогенезе ряда неврологических заболеваний, вызванных перевозбуждением нейронов.

Предполагается, что активация AMPA-рецепторов глутаматом отвечает за наиболее быструю возбуждающую синаптическую передачу в головном мозге. В исследованиях in vitro перампанел ингибировал AMPA-индуцированное повышение внутриклеточной концентрации кальция.

Точный механизм развития противосудорожного эффекта перампанела у человека подлежит дальнейшему изучению.

Фармакодинамические эффекты. На основе сводных данных трех проведенных исследований эффективности при парциальных эпилептических приступах был проведен анализ фармакокинетики и фармакодинамики перампанела. Величина воздействия перампанела коррелировала с выраженностью снижения частоты приступов.

Воздействие на психомоторные функции. При изучении эффекта перампанела у здоровых добровольцев в серии стандартных тестов, включающих симуляцию управления автомобилем, перампанел не нарушал выполнение простых психомоторных задач и не влиял на характеристики управления автомобилем, а также сенсорно-моторную координацию, как при однократном, так и при дробном приеме суточной дозы 4 мг.

В дозах 8 и 12 мг перампанел при однократном и многократном приеме дозозависимо ухудшал психомоторные функции. При приеме дозы 12 мг ухудшалась способность управлять автомобилем, но стабильность положения тела в пространстве существенно не ухудшалась. Характеристики психомоторных функций возвращались к исходным значениям в течение 2 нед после прекращения приема перампанела. В том же исследовании при назначении здоровым добровольцам, принимавшим алкоголь до достижения концентрации его в крови 80-100 мг/100 мл, перампанел устойчиво ухудшал простые психомоторные функции, как при однократном приеме в дозе от 4 до 12 мг, так и при многократном приеме в дозе 12 мг/сут в течение 21 дня. Эффект, оказываемый перампанелом на сложные психомоторные функции такие как управление автомобилем, усиливался приемом алкоголя.

Воздействие на когнитивную функцию. При оценке в серии стандартных тестов воздействия перампанела на скорость реакции на внешнее воздействие и память у здоровых добровольцев какого-либо влияния, как при однократном, так и при многократном приеме препарата в дозах до 12 мг/сут отмечено не было.

Влияние на настроение и скорость реакции на внешнее воздействие. Скорость реакции на внешнее воздействие (возбуждение) у здоровых добровольцев, получавших перампанел в дозах от 4 до 12 мг/сут, дозозависимо снижалась. Ухудшение настроения у добровольцев отмечалось только на фоне приема 12 мг/сут, изменения настроения были незначительными и отражали общее снижение скорости реакции на внешнее воздействие.

При дробном приеме суточной дозы 12 мг перампанел усиливал ухудшающий эффект алкоголя на внимательность и скорость реакции на внешнее воздействие и повышал выраженность раздраженности, спутанности сознания и депрессии.

Влияние на электрофизиологические параметра сердца. В ходе двойного слепого рандомизированного плацебо- и моксифлоксацин-контролируемого исследования оценивалось влияние перампанела на ЭКГ здоровых добровольцев. Перампанел назначали в дозе до 12 мг/сут в течение 7 дней. Препарат не удлинял интервал QTc и не оказывал какого-либо дозозависимого или клинически значимого воздействия на длительность комплексов QRS.

Клиническая эффективность и безопасность. Эффективность препарата Файкомпа™ при парциальных приступах была установлена в ходе трех 19-недельных рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых многоцентровых исследований у взрослых и подростков с парциальными приступами при наличии или отсутствии вторичной генерализации, адекватно не контролируемых другими (от одного до комбинации из трех) противоэпилептическими препаратами (ПЭП). В первых двух исследованиях препарат Файкомпа™ в суточных дозах 8 и 12 мг, а в третьем - в суточных дозах 2, 4 и 8 мг сравнивали с плацебо.

В каждом из этих базовых исследований III фазы было установлено клиническое преимущество перампанела при применении в качестве дополнительной терапии парциальных приступов с наличием или отсутствием вторичной генерализации у взрослых и детей, начиная с 12 лет.

Первичным критерием эффективности в каждом из трех исследований являлось снижение частоты приступов по сравнению с плацебо за 28 дней.

Клинически значимое улучшение контроля над приступами, независимо от сопутствующей терапии, наблюдалось при однократном приеме 4 мг/сут препарата Файкомпа™, и увеличивалось при повышении суточной дозы до 8 мг. При увеличении суточной дозы до 12 мг не наблюдалось дополнительного повышения эффективности препарата по сравнению с дозой 8 мг в отношении всей популяции пациентов. Повышение эффективности препарата Файкомпа™ в дозе 12 мг отмечалось только у пациентов, резистентных к дозе 8 мг. Клинически значимое снижение частоты приступов относительно плацебо достигалось уже на 2-й нед после достижения суточной дозы 4 мг. Эти результаты показывают, что прием перампанела в дозах от 4 до 12 мг 1 раз в сутки в качестве дополнительной терапии в данной группе пациентов значительно более эффективен по сравнению с плацебо.

В этих трех базовых двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях III фазы принимали участие подростки в возрасте от 12 до 18 лет. Результаты, полученные у подростков, были схожи с результатами взрослых пациентов.

Фармакокинетика

Фармакокинетику перампанела изучали у здоровых добровольцев в возрасте от 18 до 79 лет, у взрослых и подростков с парциальными эпилептическими приступами, у взрослых с болезнью Паркинсона, диабетической нефропатией и рассеянным склерозом, а также у пациентов с печеночной недостаточностью.

Всасывание. При приеме внутрь перампанел быстро и полностью всасывается, эффект первого прохождения через печень незначителен. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но замедляет его скорость. По сравнению с приемом натощак при одновременном приеме препарата с пищей, Cmax перампанела в плазме снижается, а время ее достижения увеличивается на 2 ч.

Пропорциональность дозы. У здоровых добровольцев концентрация перампанела в плазме увеличивается прямо пропорционально дозе в интервале от 2 до 12 мг. В популяционном фармакокинетическом анализе у пациентов с парциальными приступами, получавших перампанел в дозах до 12 мг/сут в плацебо-контролируемых клинических исследованиях, между величиной дозы и концентрацией перампанела в плазме была установлена линейная зависимость.

Распределение. Данные исследований in vitro указывают на то, что перампанел примерно на 95% связывается с белками плазмы. In vitro было показано, что перампанел не является ни субстратом, ни значимым ингибитором транспортных пептидов органических анионов (OATP) 1B1 и 1B3, переносчиков органических анионов (OAT) 1, 2, 3 и 4, переносчиков органических катионов (OCT) 1, 2 и 3, а также Р-гликопротеина и белка резистентности рака молочной железы (BCRP).

Метаболизм. Перампанел в значительной степени метаболизируется путем первичного окисления и последующего глюкуронирования.

Согласно результатам исследований in vitro с рекомбинантным цитохромом Р450 в микросомах печени человека, первичный окислительный метаболизм опосредуется изоферментами CYP3А4 и/или 3А5.

После применения радиоактивно меченого перампанела в плазме определяются лишь следовые количества его метаболитов.

Выведение. После приема радиоактивно меченого перампанела здоровыми пожилыми добровольцами 30% радиоактивной метки обнаруживали в моче и 70% - в кале. Выделенная радиоактивная метка, представляла собой главным образом смесь окисленных и конъюгированных метаболитов. В популяционном фармакокинетическом анализе сводных данных 19 клинических исследований I фазы средний T1/2 перампанела составил 105 ч. При одновременном применении с карбамазепином, являющимся мощным индуктором изофермента CYP3А4, T1/2 перампанела составлял 25 ч.

Применение в особых группах пациентов

Пациенты с печеночной недостаточностью. Фармакокинетику перампанела после приема однократной дозы 1 мг оценивали у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени (классы А и B по шкале Чайлд-Пью) и демографически соответствующих им здоровых добровольцев. Средний кажущийся клиренс несвязанного перампанела при печеночной недостаточности легкой степени составил 188 мл/мин против 338 мл/мин у здоровых добровольцев и 120 мл/мин (против 392 мл/мин) - при умеренной степени. T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью был удлинен: при легкой степени - до 306 ч против 125 ч у здоровых добровольцев, при умеренной степени - до 295 ч против 139 ч.

Пациенты с почечной недостаточностью. Фармакокинетику перампанела у пациентов с почечной недостаточностью отдельно не изучали. Элиминация перампанела осуществляется почти исключительно путем образования метаболитов с последующей их быстрой экскрецией. В плазме обнаруживают только следовые количества метаболитов перампанела. В популяционном фармакокинетическом анализе у пациентов с парциальными приступами и Cl креатинина 39-160 мл/мин, получавших в ходе плацебо-контролируемых исследований перампанел в дозах до 12 мг/сут, зависимости между клиренсом перампанела и клиренсом креатинина отмечено не было.

Влияние пола. В популяционном фармакокинетическом анализе у пациентов с парциальными приступами, получавших в ходе плацебо-контролируемых исследований перампанел в дозах до 12 мг/сут, клиренс перампанела у женщин (0,605 л/ч) был на 17% ниже, чем у мужчин (0,73 л/ч).

Пациенты пожилого возраста (%26ge-65 лет). В популяционном фармакокинетическом анализе у пациентов в возрасте от 12 до 74 лет с парциальными приступами, получавших в ходе плацебо-контролируемых исследований перампанел в дозах до 12 мг/сут, не было обнаружено существенного влияния возраста на клиренс перампанела.

Пациенты детского возраста. В популяционном фармакокинетическом анализе у пациентов подросткового возраста, участвовавших в клинических исследованиях III фазы, не было обнаружено заметных отличий от общей популяции.

Показания препарата Файкомпа™

Препарат Файкомпа™ показан в качестве вспомогательного средства для лечения парциальных приступов у пациентов с эпилепсией в возрасте от 12 лет и старше при наличии или отсутствии вторично генерализованных приступов.

Противопоказания

гиперчувствительность к перампанелу или любому из вспомогательных веществ препарата-

непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция-

тяжелая почечная или печеночная недостаточность-

пациенты, находящиеся на гемодиализе-

беременность-

период лактации-

дети младше 12 лет (данные по эффективности и безопасности отсутствуют).

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные по применению перампанела у беременных существенно ограничены (<300 случаев). В исследованиях репродуктивной токсичности у животных прямых или непрямых токсических эффектов не обнаружено. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать применения препарата Файкомпа™ при беременности.

В исследованиях на животных было показано, что перампанел и/или его метаболиты выделяется с грудным молоком. Неизвестно, выделяется ли перампанел с грудным молоком у человека, поэтому риск для ребенка нельзя исключить.

Учитывая преимущества как грудного вскармливания для ребенка, так и терапии для женщины, необходимо либо прекратить грудное вскармливание, либо воздержаться от приема/прекратить прием препарата Файкомпа™ в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Среди пациентов с парциальными приступами, получавшими перампанел во всех проведенных клинических исследованиях, 72% принимали препарат в течение 6 мес и 43% - более 12 мес.

Нежелательные реакции, приводившие к выходу пациентов из контролируемых исследований III фазы, отмечались в 1,7, 4,2 и 13,7% у пациентов, получавших перампанел соответственно в дозах 4, 8 и 12 мг/сут, и в 1,4% - у пациентов, получавших плацебо. Чаще всего причинами выхода из исследований являлись головокружение и сонливость (%26ge-1% в сводной группе принимавших перампанел, чем в группе плацебо).

Ниже перечислены нежелательные явления, отмечавшиеся при применении перампанела, согласно системно-органным классам и частоте их встречаемости. Для оценки частоты возникновения нежелательных явлений применяется следующая классификация: очень часто (%26ge-1/10)- часто (%26ge-1/100, <1/10)- нечасто (%26ge-1/1000, <1/100)- редко (%26ge-1/10000, <1/1000).

Нарушения питания и обмена веществ: часто - снижение аппетита, повышение аппетита.

Психические нарушения: часто - агрессия, гнев, беспокойство, спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головокружение, сонливость- часто - атаксия, дизартрия, нарушение равновесия, повышенная раздражительность.

Нарушения со стороны органа зрения: часто - диплопия, нечеткость зрения.

Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: часто - центральное головокружение.

Нарушения со стороны ЖКТ: часто - тошнота.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - боль в спине.

Общие нарушения: часто - нарушение походки, утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные: часто - повышение массы тела.

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто - падения.

Подростки. На основании данных клинических исследований можно ожидать, что частота, характер и выраженность нежелательных реакций у подростков те же, что и у взрослых.

Взаимодействие

Пероральные контрацептивные средства. В дозе 12 мг/сут перампанел снижал Cmax и AUC левоноргестрела приблизительно на 40%. Пациенткам, принимающим препарат Файкомпа™, следует учитывать вероятность снижения эффективности контрацептивных средств, содержащих левоноргестрел, и использовать дополнительные методы контрацепции (внутриматочные средства или презервативы).

Кетоконазол. У здоровых добровольцев при многократном приеме кетоконазола, ингибитора изофермента CYP3A4, после однократного приема перампанела в дозе 1 мг T1/2 последнего увеличивался на 15%, а AUC0-%26infin- - на 20%.

Цитохром Р450. Считается, что перампанел не является ни мощным ингибитором, ни мощным индуктором изоферментов цитохрома Р450. В исследовании лекарственного взаимодействия у здоровых добровольцев было показано троекратное увеличение клиренса перампанела при одновременном применении с карбамазепином. В популяционном фармакокинетическом анализе у пациентов с парциальными приступами, получавшими в плацебо-контролируемых клинических исследованиях перампанел в суточных дозах до 12 мг, отмечался схожий результат.

Общий клиренс перампанела увеличивается при одновременном применении с карбамазепином (в 3 раза), фенитоином (в 2 раза) и окскарбазепином (в 2 раза) - индукторами изофермента CYP3A4. Данный эффект следует учитывать при добавлении или отмене этих ПЭП в процессе лечения.

Другие мощные индукторы изоферментов цитохрома Р450, такие как рифампицин и зверобой продырявленный, также способны снижать концентрацию перампанела в плазме.

Фелбамат также может уменьшать концентрацию перампанела в плазме.

Эффект перампанела на одновременно применяемые ПЭП. В популяционном фармакокинетическом анализе у пациентов с парциальными приступами, получавшими препарат Файкомпа™ в дозах до 12 мг/сут в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований, прием перампанела незначительно влиял на клиренс клоназепама, леветирацетама, фенобарбитала, фенитоина, топирамата и зонисамида. Отмечалось статистически значимое влияние перампанела на клиренс карбамазепина, клобазама, ламотриджина и вальпроевой кислоты, но его величина при самой высокой дозе перампанела (12 мг/сут) не достигала 10%. При одновременном приеме препарата Файкомпа™ с окскарбазепином клиренс последнего снижался на 26%.

У здоровых добровольцев препарат Файкомпа™ снижал AUC мидазолама на 13% и не оказывал влияния на AUC или Cmax леводопы.

Применение у подростков. Исследования лекарственного взаимодействия проводились только у взрослых. В популяционном фармакокинетическом анализе у подростков, участвовавших в клинических исследованиях III фазы, не отмечалось заметных различий от общей исследуемой популяции.

Способ применения и дозы

Внутрь, перед сном, независимо от приема пищи.

Применение у взрослых и подростков. Перампанел принимают 1 раз в день. Таблетку необходимо проглатывать целиком, запивая 1 стаканом воды, нельзя жевать, крошить или разламывать, потому что таблетка не может быть аккуратно разделена, т.к. на ней нет риски.

Было показано, что препарат Файкомпа™ в суточных дозах от 4 до 12 мг эффективен при лечении парциальных эпилептических приступов. Прием препарата Файкомпа™ следует начинать с дозы 2 мг/сут. Доза может быть увеличена в зависимости от клинического ответа и переносимости, с шагом 2 мг не чаще чем 1 раз в неделю, до 4-8 мг/сут. В зависимости от индивидуального клинического ответа и переносимости препарата в дозе 8 мг/сут, возможно дальнейшее повышение дозы препарата Файкомпа™ до 12 мг/сут, с шагом 2 мг не чаще чем 1 раз в неделю. Несмотря на то что перампанел обладает длительным T1/2, рекомендуется, как и для других ПЭП, отменять его постепенно, чтобы минимизировать вероятность повышения частоты приступов.

Однократный пропуск приема препарата: в связи с тем, что перампанел имеет достаточно длительный T1/2, пациент должен выждать и принять следующую запланированную дозу в соответствие с согласованной схемой приема препарата.

В случае, если пропущен прием более 1 дозы (общая продолжительность без препарата менее чем 5T1/2: 3 нед - для пациентов, не получающих ПЭП, изменяющих метаболизм перампанела, и 1 нед - для пациентов, получающих ПЭП, изменяющих метаболизм перампанела), следует рассмотреть вопрос о возобновлении приема препарата в последней принимаемой дозе.

Если пациент прервал прием препарата на срок более чем 5T1/2, необходимо следовать рекомендациям как при инициации лечения.

Применение у детей младше 12 лет. Безопасность и эффективность перампанела у детей младше 12 лет не установлена (см. «Противопоказания»).

Применение у пациентов пожилого возраста (%26ge-65 лет). В клинических исследованиях препарата Файкомпа™ участвовало недостаточное количество пациентов с эпилепсией старше 65 лет для оценки различий с более молодыми пациентами. Анализ информации по безопасности у больных, принимавших перампанел, не выявил различий в профиле безопасности в зависимости от возраста. Эти данные подтверждают, что коррекция дозы перампанела в зависимости от возраста не требуется. У пожилых больных перампанел нужно применять с осторожностью (см. «Взаимодействие», «Особые указания»).

Применение у пациентов с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности легкой степени коррекция дозы перампанела не требуется. Применение препарата Файкомпа™ у пациентов со среднетяжелой и тяжелой почечной недостаточностью или пациентов, находящихся на гемодиализе, не рекомендуется (см. «Противопоказания»).

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью. Повышение дозы у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени, как и у других пациентов, производится в зависимости от клинического ответа и переносимости. Поскольку при печеночной недостаточности легкой и средней степени T1/2 перампанела удлиняется, минимальный временной интервал перед каждым повышением дозы должен составлять 2 нед, а максимальная доза - не превышать 8 мг/сут. Применение при тяжелой печеночной недостаточности не рекомендуется (см. «Противопоказания»).

Передозировка

Симптомы: клинический опыт передозировки перампанелом у человека ограничен. В отчете о преднамеренной передозировке, которая могла привести к получению дозы до 264 мг, у пациента наблюдалось изменение сознания, ажитация и агрессивное поведение- восстановление прошло без последствий.

Лечение: специфического антидота не существует. Показана общая поддерживающая терапия, включающая мониторинг жизненных показателей и клинического статуса пациента. Учитывая длительный T1/2 перампанела, его эффекты могут иметь большую продолжительность по времени. Из-за низкого почечного клиренса перампанела проведение специальных процедур, таких как форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия, малоэффективно.

Особые указания

Суицидальная настороженность. У пациентов, принимающих ПЭП по различным показаниям, отмечались случаи суицидального мышления и поведения. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований ПЭП также показал небольшое увеличение риска суицидального мышления и поведения. Механизм повышения риска неизвестен, в настоящее время нельзя исключить вероятность повышения данного риска и при применении препарата Файкомпа™. Вследствие этого пациенты должны находиться под наблюдением с целью выявления симптомов суицидального мышления и поведения- должно быть назначено соответствующее лечение. Пациенты или лица, осуществляющие уход за ними, должны быть проинформированы о необходимости обращения за медицинской помощью при появлении признаков суицидального мышления или поведения.

Контрацепция. Пациентки с сохранной детородной функцией во время приема перампанела и по крайней мере в течение 1 мес по его окончании должны применять адекватные методы контрацепции. На фоне приема препарата Файкомпа™ в дозе 12 мг/сут эффективность гормональных контрацептивов, содержащих левоноргестрел, может быть снижена вследствие вероятности лекарственного взаимодействия (см. «Взаимодействие»). В этих случаях необходимо предусмотреть применение дополнительных негормональных методов контрацепции.

Завершение терапии. Рекомендуется завершать терапию препаратом Файкомпа™ постепенно для того, чтобы минимизировать вероятность повышения частоты приступов. В крайних случаях возможно резкое прекращение приема препарата, учитывая его длительный период выведения и относительно медленное снижение его концентрации в плазме после прекращения приема.

Падения. Отмечена тенденция, причина которой неизвестна, к увеличению числа падений, особенно у пожилых пациентов.

Агрессия. Зарегистрированы случаи агрессии, причем частота их была выше у пациентов, принимавших более высокие дозы препарата Файкомпа™. Большинство этих нежелательных явлений были легкой или средней тяжести и проходили как самостоятельно, так и при снижении дозы. В тяжелых случаях агрессивного поведения лечение приходилось прекращать. Таким образом, следует строго соблюдать правило титрования дозы и прибегать к ее снижению при сохранении у больного симптомов агрессии.

Развитие зависимости. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Файкомпа™ пациентам, имеющим в анамнезе случаи развития лекарственной зависимости. Таких пациентов нужно наблюдать для своевременного выявления развития возможной зависимости к перампанелу.

Сопутствующая терапия ПЭП (CYP3A-индукторами). Эффективность перампанела в фиксированных дозах была меньше у тех пациентов, которые получали сопутствующую противоэпилептическую терапию CYP3A-индукторами (карбамазепин, фенитоин, окскарбазепин), чем у пациентов, получавших ферментнонеактивные ПЭП. 50% доля ответивших на лечение перампанела в дозе 4, 8 и 12 мг составила соответственно 23, 31,5 и 30% на фоне приема ПЭП CYP3A-индукторов и соответственно 33,3, 46,5 и 50% у тех пациентов, которые принимали ферментнонеактивные ПЭП. Эффект терапии перампанелом должен тщательно мониторироваться при замене или добавлении сопутствующих ПЭП. В зависимости от индивидуального клинического ответа на лечение и переносимости препарата доза может быть увеличена или уменьшена с шагом 2 мг.

Влияние на способность управления транспортными средствами и работу с механизмами. Файкомпа™ обладает умеренным воздействием на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Перампанел может вызывать головокружение и сонливость и тем самым влиять на способность управления транспортом и использования механизмов. Пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами, работать со сложным оборудованием или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности до тех пор, пока не выяснится, влияет ли перампанел на их способность выполнять эти действия.

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 2 мг, 4 мг, 6 мг, 8 мг, 10 мг, 12 мг. По 7 табл. в контурной ячейковой упаковке (блистере) из ПВХ/фольги алюминиевой.

По 1 блистеру (для дозировки 2 мг) или 4 блистера (для дозировок 4, 6, 8, 10, 12 мг) помещают в картонную пачку.

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения: Эйсай Юроп Лимитед, Соединенное Королевство, Юропиан Ноуледж Центр, Москито Вэй, Хэтфилд, Хартфордшир, AL10 9SN, Соединенное Королевство.

Выпускающий контроль качества: Эйсай Мануфэкчуринг Лимитед, Соединенное Королевство.

Организация, уполномоченная принимать претензии на территории РФ: ООО «Райфарм», 127006, Москва, ул. Малая Дмитровка, 4, оф. 8.

Тел.: (495) 937-56-08- факс: (495) 937-56-14.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Файкомпа™

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Файкомпа™

4 года.


Последняя актуализация описания производителем

25.09.2013

Другие варианты расфасовки препарата - Файкомпа™.

Препарат №34 => Файкомпа™

Файкомпа™ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг- блистер 7, пачка картонная 1- № ЛП-002200, 2013-08-23 от Eisai Europe Limited (Соединенное Королевство)- производитель: Эйсай Ко., Лтд., Кавашима Фэктери (Япония)- упаковщик: Eisai Manufacturing Ltd (Соединенное Королевство)

Препарат №35 => Файкомпа™

Файкомпа™ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг- блистер 7, пачка картонная 4- № ЛП-002200, 2013-08-23 от Eisai Europe Limited (Соединенное Королевство)- производитель: Эйсай Ко., Лтд., Кавашима Фэктери (Япония)- упаковщик: Eisai Manufacturing Ltd (Соединенное Королевство)

Препарат №36 => Файкомпа™

Файкомпа™ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг- блистер 7, пачка картонная 4- № ЛП-002200, 2013-08-23 от Eisai Europe Limited (Соединенное Королевство)- производитель: Эйсай Ко., Лтд., Кавашима Фэктери (Япония)- упаковщик: Eisai Manufacturing Ltd (Соединенное Королевство)

Препарат №37 => Файкомпа™

Файкомпа™ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 6 мг- блистер 7, пачка картонная 4- № ЛП-002200, 2013-08-23 от Eisai Europe Limited (Соединенное Королевство)- производитель: Эйсай Ко., Лтд., Кавашима Фэктери (Япония)- упаковщик: Eisai Manufacturing Ltd (Соединенное Королевство)

Препарат №38 => Файкомпа™

Файкомпа™ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг- блистер 7, пачка картонная 4- № ЛП-002200, 2013-08-23 от Eisai Europe Limited (Соединенное Королевство)- производитель: Эйсай Ко., Лтд., Кавашима Фэктери (Япония)- упаковщик: Eisai Manufacturing Ltd (Соединенное Королевство)

Препарат №39 => Файкомпа™

Файкомпа™ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг- блистер 7, пачка картонная 4- № ЛП-002200, 2013-08-23 от Eisai Europe Limited (Соединенное Королевство)- производитель: Эйсай Ко., Лтд., Кавашима Фэктери (Япония)- упаковщик: Eisai Manufacturing Ltd (Соединенное Королевство)