Алфавитный указатель лекарств:

0-9 A-Z А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я


Экстраза

Экстраза Таблетки 2.5 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1- код EAN: 4607083723893- № ЛС-002179, 2012-02-29 от Верофарм ОАО (Россия)

Латинское название

Extraza

Действующее вещество

Летрозол*(Letrozolum)

АТХ

L02BG04 Летрозол

Фармакологическая группа

Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

C50 Злокачественные новообразования молочной железы

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.летрозол2,5 мгвспомогательные вещества: лактозы моногидрат- крахмал кукурузный- МКЦ- натрия карбоксиметилкрахмал- кремния диоксид коллоидный (аэросил)- магния стеарат состав оболочки: Opadry II - гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол (ПЭ 4000), железа оксид желтый, краситель хинолиновый желтый, железа оксид черный

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.- в пачке картонной 1 или 3 упаковки или в банках темного стекла или банках и флаконах полимерных по 30 шт.- в пачке картонной 1 банка или флакон.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противоопухолевое.

Фармакодинамика

Летрозол селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.

У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол. Ежедневный прием летрозола приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Нарушение синтеза стероидных гормонов в надпочечниках при этом не наблюдается. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении лечения.

Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. У пациенток, получавших Экстразу, не было отмечено изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, а также не было отмечено изменений функции щитовидной железы.

Фармакокинетика

Летрозол быстро и полностью всасывается из ЖКТ, средняя биодоступность составляет 99,9%. Пища незначительно снижает скорость абсорбции, однако клинического значения это не имеет, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи.

Связывание летрозола с белками плазмы крови - приблизительно 60% (преимущественно с альбумином - 55%). Равновесная концентрация достигается в течение 2-6 нед ежедневного приема суточной дозы 2,5 мг. Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено.

Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 цитохрома Р450 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени - через кишечник. Конечный T1/2 - 48 ч.

Выводится из плазмы посредством гемодиализа.

Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента.

При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются.

При умеренно выраженном нарушении функции печени (Child-Pugh В) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени. У больных с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (Child-Pugh С) AUC увеличивается на 95% и T1/2 - на 187%. Однако, учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5-10 мг/сут), в этих случаях необходимости изменять дозу летрозола нет.

Показания препарата Экстраза

Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно).

Противопоказания

повышенная чувствительность к летрозолу или любому другому компоненту препарата-

эндокринный статус, характерный для пременопаузного периода-

беременность-

период грудного вскармливания-

возраст до 18 лет.

С осторожностью - при выраженных нарушениях функции печени и почек (Cl креатинина <10 мл/мин). Перед назначением летрозола следует тщательно взвесить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения.

Побочные действия

Частота возникновения побочных эффектов: очень часто - %26ge-10%, часто - %26ge-1-10%, иногда - %26ge-0,1%-<1%, редко - %26ge-0,01-0,1%, очень редко - <0,01%, включая отдельные сообщения.

Со стороны системы пищеварения: часто - тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея- иногда - боли в абдоминальной области, стоматит, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, слабость- иногда - депрессия, тревога, сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезия- редко - раздражительность, нервозность, гиперестезия, гипестезия.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: иногда - лейкопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбофлебит, повышение АД- редко - эмболия легочной артерии, тромбоз артерий, нарушения мозгового кровообращения.

Со стороны дыхательной системы: иногда - одышка.

Со стороны кожи и кожных придатков: часто - алопеция, повышенная потливость, кожная сыпь- иногда - кожный зуд, сухость кожи, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы: часто - миалгия, артралгия, оссалгия, артрит.

Со стороны органов чувств: иногда - катаракта, раздражение глаз, «затуманивание» зрения, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыводящей системы: редко - учащенное мочеиспускание.

Со стороны репродуктивной системы: иногда - вагинальные кровотечения, выделения из влагалища, сухость влагалища.

Прочие: очень часто - приступообразные ощущения жара («приливы»), часто - повышенная утомляемость, астения, общее недомогание, периферические отеки, увеличение массы тела- иногда - гиперхолестеринемия, генерализованные отеки, боли в опухолевых узлах, инфекции мочевыводящих путей- редко - лихорадочное состояние, жажда, уменьшение массы тела.

Взаимодействие

Клинического опыта по применению Экстразы в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется.

Согласно результатам исследований in vitro, летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 - CYP2A6 и CYP2C19 (последнего - умеренно). При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных препаратов. В экспериментах in vitro было показано, что летрозол в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные значения в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрата для CYP2C19). Таким образом, клинически значимые взаимодействия с изоферментом CYP2C19 маловероятны. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза Экстразы - 2,5 мг 1 раз в сутки, ежедневно, длительно.

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием Экстразы следует прекратить.

У пациенток пожилого возраста коррекция дозы Экстразы не требуется.

Пациентки с нарушением функции печени и/или почек. У пациенток с нарушениями функции печени или почек (Cl креатинина %26ge-10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. Тем не менее, пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением.

Передозировка

Специфические методы лечения передозировки неизвестны. Показана симптоматическая и поддерживающая терапия.

Особые указания

Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением.

Некоторые побочные эффекты препарата, такие как общая слабость и головокружение, могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстрых реакций. В этой связи следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Условия хранения препарата Экстраза

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Экстраза

2 года.


Последняя актуализация описания производителем

07.08.2008

Другие варианты расфасовки препарата - Экстраза.

Препарат №1094 => Экстраза

Экстраза Таблетки 2.5 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1- код EAN: 4607083723893- № ЛС-002179, 2012-02-29 от Верофарм ОАО (Россия)

Препарат №1095 => Экстраза

Экстраза Таблетки 2.5 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3- код EAN: 4607083723909- № ЛС-002179, 2012-02-29 от Верофарм ОАО (Россия)

Препарат №1096 => Экстраза

Экстраза Таблетки 2.5 мг- флакон (флакончик) полимерный 30, пачка картонная 1- код EAN: 4607083723930- № ЛС-002179, 2012-02-29 от Верофарм ОАО (Россия)

Препарат №1097 => Экстраза

Экстраза Таблетки 2.5 мг- банка (баночка) полимерная 30, пачка картонная 1- код EAN: 4607083723923- № ЛС-002179, 2012-02-29 от Верофарм ОАО (Россия)

Препарат №1098 => Экстраза

Экстраза Таблетки 2.5 мг- банка (баночка) темного стекла 30, пачка картонная 1- код EAN: 4607083723916- № ЛС-002179, 2012-02-29 от Верофарм ОАО (Россия)