Алфавитный указатель справочника лекарственных препаратов:
0-9 A-Z А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я
Доксазозин Сандоз®
Доксазозин Сандоз® Таблетки 4 мг- блистер 10, пачка картонная 3- код EAN: 4030855478354- № ЛСР-008201/09, 2009-10-16 от Sandoz d.d. (Словения)- производитель: Salutas Pharma (Германия)
Действующее вещество
Доксазозин*(Doxazosin*)АТХ
C02CA04 ДоксазозинФармакологические группы
Альфа-адреноблокаторыСредства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамикиСостав и форма выпуска
Таблетки1 табл.активное вещество: 2 мг 4 мг(в форме доксазозина мезилата 2,42 или 4,84 мг соответственно) вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 88,78/177,56 мг- МКЦ - 24/48 мг- натрия карбоксиметилкрахмал - 3,6/7,2 мг- магния стеарат - 0,6/1,2 мг- натрия лаурилсульфат - 0,6/1,2 мгв блистере 10 шт.- в пачке картонной 3 блистера.
Описание лекарственной формы
Таблетки 2 и 4 мг: белые или почти белые двояковыпуклые, овальные, с риской на одной стороне.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - корректирующее расстройства мочеиспускания или дизурию, альфа-адренолитическое, антигипертензивное.Фармакодинамика
Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов (сродство к альфа1-адренорецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2-адренорецепторам), снижает ОПСС, предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению АД без развития рефлекторной тахикардии.
Снижает пред- и постнагрузку. После однократного приема снижение АД развивается постепенно, максимальный эффект развивается через 2-6 ч и сохраняется в течение 24 ч.
У больных артериальной гипертензией АД при лечении препаратом было одинаково в положении стоя и лежа.
Эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).
Снижает риск развития ИБС.
Прием препарата у пациентов с нормальным уровнем АД не сопровождается снижением АД. При длительном применении доксазозина у больных развивается толерантность.
В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый рост (на 4-13%) коэффициента ЛПВП/общий холестерин.
При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активности плазминогена.
В связи с тем что доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение доксазозина больным с симптомами ДГПЖ приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.
Оказывает эффект у 66-71% больных, начало действия - через 1-2 нед лечения, максимум - после 14 нед, эффект сохраняется в течение длительного времени.
Фармакокинетика
После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается, абсорбция - 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч.). Cmax в плазме крови создается через 3 ч. При вечернем приеме Tmax удлиняется до 5 ч. Биодоступность - 60-70% (пресистемный метаболизм). Связь с белками плазмы крови - около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным T1/2 19-22 ч, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.
Доксазозин интенсивно метаболизируется в печени путем о-диметилирования и гидроксилирования.
У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата.
Основное выведение через кишечник (63-65% в виде метаболитов и около 5% - в неизмененном виде). Почками выводится 10%. Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.
Показания препарата Доксазозин Сандоз®
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ): как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне АД-
артериальная гипертензия: в комбинации с другими антигипертензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) или ингибиторы АПФ.
Противопоказания
повышенная чувствительность к доксазозину, другим производным хиназолина или к любому из вспомогательных компонентов препарата-
непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция-
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: у больных с нарушением функции печени, митральным и аортальным стенозом, ортостатической гипотензией.
Применение при беременности и кормлении грудью
До настоящего времени опыт применения доксазозина у больных артериальной гипертензией при беременности и в период кормления грудью недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического эффектов по данным экспериментальных исследований, Доксазозин Сандоз® может назначаться при беременности и в период кормления грудью только после тщательного взвешивания врачом соотношения польза/риск.
Побочные действия
Побочные эффекты являются следствием фармакологических свойств препарата. Большинство побочных эффектов являются кратковременными, преходящими при длительном лечении.
Частота возникновения побочных эффектов характеризуется как часто (>1%), иногда (>0,1%, 0,01%, <0,1%) и очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01%).
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница, одышка, ринит, фарингит, бронхоспазм, ангионевротический отек.
Пищеварительный тракт: часто - сухость во рту, диспепсия, запор- иногда - анорексия, повышение аппетита- редко - боль в желудке, рвота, диарея, холестатическая желтуха, гепатит.
ССС: часто - головокружение, учащенное сердцебиение, периферические отеки- иногда - ортостатическая гипотензия, обморочные состояния - феномен первой дозы, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда.
Центральная и периферическая нервная система: часто - головная боль, утомляемость, нарушение сна- иногда - кошмарные сновидения, дисфория, ухудшение памяти- редко - депрессия, парестезии.
Органы чувств: часто - нарушение аккомодации, фотофобия, нарушение слезоотделения, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений, редко - нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит.
Мочеполовая система: часто - частое мочеиспускание, задержка эякуляции- иногда - дизурия- редко - импотенция, приапизм.
Прочие: часто - астения, боли в грудной клетке- иногда - кашель, носовые кровотечения, алопеция, судороги мышц, мышечные боли, мышечная слабость, суставные боли, подагра, покраснение кожи лица- редко - повышенное потоотделение, снижение температуры тела у пациентов пожилого возраста. При хирургическом лечении катаракты или на фоне предварительного лечения тамсулозином, у некоторых пациентов может развиться синдром атоничной радужки.
Лабораторные показатели: иногда - гипокалиемия- редко - транзиторное повышение активности ферментов печени, гипогликемия, лейкопения, тромбоцитопения- очень редко - эритроцитопения, уремия, креатининемия.
Взаимодействие
Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств (при использовании комбинации с ними требуется коррекция дозы).
Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, БМКК, ингибиторов АПФ, антибактериальных средств, гипогликемических средств для приема внутрь, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.
Препарат не оказывает влияния на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина.
При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени (этанол, барбитураты, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) возможно повышение эффективности доксазозина, а с ингибиторами (циметидин) - понижение.
НПВП (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.
Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты адреналина, доксазозин может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.
Сопутствующее применение с производными сульфонилпиперазина (селективными ингибиторами ФДЭ5), такими как силденафил, тадалафил, варденафил, может привести к развитию артериальной гипотензии.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в день (утром или вечером), независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
При лечении ДГПЖ: начальная доза - 1 мг/сут для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов, увеличивают дозу (с интервалом - 1-2 нед) до 2-4 мг/сут. Максимально допустимой является доза 8 мг/сут. Рекомендуемая поддерживающая доза - 2-4 мг/сут.
При лечении больных артериальной гипертензией: начальная доза препарата составляет 1 мг/сут перед сном. После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6-8 ч. Это требуется в связи с возможностью развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.
При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1-2 нед. В последующем, через каждые 1-2 нед, дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг/сут. Максимальную дозу препарата 16 мг/сут превышать нельзя. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2-4 мг в сутки).
Препарат Доксазозин Сандоз® принимают длительно. Продолжительность лечения определяет врач.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождается обмороком.
Лечение: больного необходимо немедленно уложить на спину и приподнять ноги. Симптоматическая терапия. Учитывая высокое связывание доксазозина с белками плазмы, гемодиализ неэффективен.
Особые указания
Особую осторожность необходимо проявлять при назначении препарата Доксазозин Сандоз® больным с нарушениями функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяют препараты, способные изменять печеночный метаболизм (например этанол, барбитураты, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты, циметидин). В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.
С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).
Влияние на способности к концентрации внимания
В связи с тем, что Доксазозин Сандоз® способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения доз, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом, другими транспортными средствами и механизмами. Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.
Производитель
Владелец РУ - Сандоз д.д., Словения.
Произведено - Салютас фарма ГмбХ, Германия.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Доксазозин Сандоз®
При температуре не выше 30 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Доксазозин Сандоз®
4 года.
Последняя актуализация описания производителем
03.10.2011
Другие варианты расфасовки препарата - Доксазозин Сандоз®.