Алфавитный указатель справочника лекарственных препаратов:
0-9 A-Z А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я
Артрозилен
Артрозилен, гель для наружного применения 5%- туба алюминиевая 30 г, пачка картонная 1- код EAN: 8024825000047- № П N010596/01, 2010-06-10 от Dompe (Италия)
Латинское название
Artrosilene®Действующее вещество
Кетопрофен*(Ketoprofen*)АТХ
M02AA10 КетопрофенФармакологическая группа
НПВС - Производные пропионовой кислотыНозологическая классификация (МКБ-10)
L40.5 Псориаз артропатический (M07.0-M07.3*, M09.0*)M06.9 Ревматоидный артрит неуточненныйM07.3 Другие псориатические артропатии (L40.5 )M10 ПодаграM19.9 Артроз неуточненныйM35 Другие системные поражения соединительной тканиM35.3 Ревматическая полимиалгияM42 Остеохондроз позвоночникаM45 Анкилозирующий спондилитM65 Синовиты и тендосиновитыM71 Другие бурсопатииM77.9 Энтезопатия неуточненнаяM79.0 Ревматизм неуточненныйM79.1 МиалгияR52.2 Другая постоянная больT14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области телаT14.9 Травма неуточненнаяZ100* КЛАСС XXII Хирургическая практикаСостав и форма выпуска
Капсулы1 капс.кетопрофена лизиновая соль320 мгвспомогательные вещества: диэтилфталат - 2,286 мг- карбоксиполиметилен - 32,857 мг- магния стеарат - 15,857- повидон - 27,857- полимеры акриловой и метакриловой кислоты - 34,143- тальк - 27 мг оболочка: корпус - титана диоксид (E171), желатин qsp- крышка - хинолиновый желтый (E104)- индиготин (E132)- титана диоксид (E171)- желатин qspв блистере 10 шт.- в пачке картонной 1 блистер.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения1 млкетопрофена лизиновая соль80 мгвспомогательные вещества: натрия гидроксид- кислота лимонная- вода для инъекцийв ампулах темного стекла по 2 мл- в поддоне 6 шт., в пачке картонной 1 поддон.
Суппозитории для ректального применения1 супп.кетопрофена лизиновая соль160 мгвспомогательные вещества: полусинтетические глицеридыв стрипе 5 шт.- в пачке картонной 2 стрипа.
Гель для наружного применения 5%1 гкетопрофена лизиновая соль50 мгвспомогательные вещества: карбоксиполиметилен- триэтаноламин- полисорбат- этиловый спирт 95%- метил-п-гидроксибензоат- лаванда/неролен- водав тубах алюминиевых по 30 и 50 г- в пачке картонной 1 туба.
Аэрозоль для наружного применения 15%1 г пеныкетопрофена лизиновая соль150 мгвспомогательные вещества: полисорбат 80- полипропиленгликоль- ПВП (повидон)- лаванда/неролен- бензиловый спирт- вода очищенная- пропеллент - пропан-бутанв баллонах вместимостью 25 мл с насадкой-распылителем- в пачке картонной 1 баллон.
Описание лекарственной формы
Капсулы: твердые желатиновые капсулы продолговатой формы- корпус - белого цвета, крышка - темно-зеленого. Содержимое капсулы - гранулы круглой формы от белого до светло-желтого цвета.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.
Суппозитории ректальные: однородные, от белого до светло-желтого цвета, торпедообразной формы.
Гель: прозрачный, густой, с запахом лаванды.
Аэрозоль: белая однородная пена- после выхода газа - прозрачная жидкость бледно-желтого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.Фармакодинамика
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибируя ЦОГ-1 и -2, угнетает синтез ПГ. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.
Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, увеличивает объем движений.
Кетопрофена лизиновая соль, в отличие от кетопрофена, является быстрорастворимой молекулой с нейтральной рН и почти не раздражает ЖКТ.
При местном применении оказывает местное противовоспалительное, антиэкссудативное и анальгетическое действие. В виде спрея или геля обеспечивает местный лечебный эффект в отношении пораженных суставов, сухожилий, связок, мышц. При суставном синдроме вызывает ослабление болей в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов. Лизиновая соль кетопрофена не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.
Фармакокинетика
Капсулы
Всасывание. Назначаемый внутрь, кетопрофен достаточно полно всасывается из ЖКТ, причем его биодоступность превышает 80%. Cmax в плазме при приеме капсул Артрозилена отмечается через 4-10 ч после перорального приема, ее величина прямо зависит от принятой дозы и составляет 3-9 мкг/мл. T1/2 составляет 6,5 ч. Максимальный терапевтический эффект наблюдается на протяжении от 4 до 24 ч. Пища способствует снижению значений Cmax и увеличению Tmax без изменения AUC.
Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd - 0,1-0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).
Метаболизм. Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронидации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.
Выведение. Метаболиты выводятся с мочой. С каловыми массами выводится менее 1%. Препарат не кумулирует.
Раствор для в/в и в/м введения
Tmax при парентеральном введении - 20-30 мин. Эффективная концентрация сохраняется 24 ч. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18-20 ч.
Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd - 0,1-0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).
Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60-80% - в виде глюкуронида за 24 ч.
Суппозитории
Всасывание. Кетопрофена лизиновая соль быстро всасывается: Tmax после ректального применения - 45-60 мин. Величина концентрации в плазме линейно зависит от принятой дозы.
Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd - 0,1-0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).
Метаболизм. Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронидации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.
Выведение. Метаболиты выводятся в основном с мочой (до 76% через 24 ч). Препарат не кумулирует.
Гель, аэрозоль
При накожной аппликации всасывается медленно- доза 50-150 мг через 5-8 ч создает уровень концентрации в плазме 0,08-0,15 мкг/мл. Практически не кумулирует в организме. Биодоступность - около 5%.
Показания препарата Артрозилен
Капсулы, суппозитории
купирование болей слабой и умеренной интенсивности (в т.ч. боли воспалительного характера, послеоперационные и посттравматические).
Капсулы, суппозитории
ревматические заболевания:
ревматоидный артрит-
спондилоартриты-
остеоартроз-
подагрический артрит-
воспалительное поражение околосуставных тканей.
Раствор для в/в и в/м введения
кратковременное лечение острого болевого синдрома при заболеваниях костно-мышечной системы различного генеза, боли послеоперационные, посттравматические, связанные с воспалением.
Гель, аэрозоль:
заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, ревматические поражения мягких тканей)-
мышечные боли ревматического и неревматического происхождения-
травматические повреждения мягких тканей.
Противопоказания
Все формы:
гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС-
аспириновая астма-
период лактации-
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, пептическая язва-
язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона-
дивертикулит-
гемофилия и другие нарушения свертывания крови-
хроническая почечная недостаточность.
Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории
детский возраст до 18 лет.
Капсулы, суппозитории, гель, аэрозоль
беременность (III триместр).
Раствор для в/в и в/м введения
беременность.
Для наружного применения дополнительно:
мокнущие дерматозы-
экзема-
нарушение целостности кожных покровов-
детский возраст до 6 лет.
С осторожностью:
Все формы
бронхиальная астма-
хроническая сердечная недостаточность-
пожилой возраст.
Капсулы, суппозитории гель, аэрозоль
беременность (I, II триместр).
Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории
анемия-
алкоголизм-
табакокурение-
алкогольный цирроз печени-
гипербилирубинемия-
печеночная недостаточность-
сахарный диабет-
дегидратация-
сепсис-
отеки-
артериальная гипертензия-
заболевания крови (в т.ч. лейкопения)-
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы-
стоматит.
Гель, аэрозоль
печеночная порфирия-
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ-
тяжелые нарушения функции печени и почек-
детский возраст до 12 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории
Как и другие НПВС, Артрозилен не должен применяться в III триместре беременности. Использование препарата в I и II триместрах должно тщательно контролироваться лечащим врачом. Грудное вскармливание при использовании препарата следует прекратить.
Гель, аэрозоль
Нельзя применять в III триместре беременности.
Опыта применения Артрозилена в период лактации не имеется. Использование в I и II триместрах возможно только после консультации с врачом.
Побочные действия
Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории
Со стороны органов ЖКТ: боли в животе, диарея, стоматит, эзофагит, гастрит, дуоденит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гематомезис, мелена.
Со стороны органов печени: повышение уровня билирубина, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, печеночная недостаточность, увеличение размеров печени
Со стороны нервной системы: головокружение, гиперкинезия, тремор, вертиго, перепады настроения, тревожность, галлюцинации, раздражительность, общее недомогание.
Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения.
Со стороны кожных покровов: крапивница, ангионевротический отек, эритематозная экзантема, зуд, макулопапулезная экзантема, усиление потоотделения, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны мочеполовой системы: болезненное мочеиспускание, цистит, отеки, гематурия, нарушение менструального цикла.
Со стороны органов кроветворения: лейкоцитопения, лейкоцитоз, лимфангит, уменьшение ПВ, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, увеличение размеров селезенки, васкулит.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ, ощущение спазма гортани, ларингоспазм, отек гортани, ринит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия, гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке, синкопальные состояния, периферические отеки, бледность.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, отек слизистой рта, отек глотки, периорбитальный отек.
Суппозитории дополнительно
Местные реакции: жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.
Гель, аэрозоль
Аллергические реакции, фотосенсибилизация.
В случае развития какого-либо нежелательного явления следует обратиться к врачу.
Взаимодействие
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
Снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты минералокортикоидов, ГКС, эстрогенов- гипотензивных и мочегонных средств.
Совместный прием с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функции почек.
Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.
Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, лития, метотрексата.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.
Способ применения и дозы
Внутрь, парентерально, ректально, наружно.
Внутрь препарат назначают по 1 капс. в день во время или после еды. Продолжительность лечения может составлять 3-4 мес.
В/м или в/в по 1 амп. в сутки. Максимальная суточная доза - по 1 амп. 2 раза в сутки. В/в введение препарата допускается только в стационаре. Препарат используют для непродолжительного лечения - до 3 дней. При необходимости дальнейшего использования препарата рекомендуется перейти к приему пероральных лекарственных форм или суппозиториев. У пожилых пациентов использовать не более 1 амп. в сутки.
Ампулы следует открывать по специальной линии надлома. После вскрытия ампулы раствор использовать немедленно.
Водные растворы кетопрофена лизиновой соли могут быть использованы при физиотерапевтическом лечении (ионофорезе, мезотерапии)- при ионофорезе раствор наносится на отрицательный полюс.
При в/в применении для увеличения времени действия препарата рекомендуется медленная в/в инфузия. Раствор для инфузии готовят на основе 50 или 500 мл следующих водных растворов: 0,9% раствор натрия хлорида, 10% водный раствор левулезы, 5% водный раствор декстрозы, раствор Рингера ацетата, раствор Рингера лактата (Хартмана), коллоидный раствор декстрана в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы. При разведении Артрозилена в растворах небольшого объема (50 мл) препарат вводится в/в болюсно. В растворах большого объема (500 мл) продолжительность инфузии составляет не менее 30 мин.
Ректально по 1 супп. 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза - 480 мг. У пациентов пожилого возраста необходимо использовать не более 2 супп. в сутки.
Наружно. Разовая доза геля составляет 3-5 г (объем крупной вишни), аэрозоля - 1-2 г (объем грецкого ореха). В зависимости от величины поврежденного участка препарат следует наносить 2-3 раза в день или согласно предписаниям врача, осторожно втирая до полного впитывания. При ионофорезе препарат наносится на отрицательный полюс. Продолжительность лечения без консультации врача не должна превышать 10 дней.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Артрозилен не сообщалось.
Лечение: в случае передозировки необходим мониторинг дыхательной и сердечной деятельности. Специфического антидота не существует. Если необходимо, следует проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ малоэффективен.
Особые указания
Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории
Во время лечения необходимо проводить контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания.
При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.
Применение кетопрофена пациентами, страдающими бронхиальной астмой, может привести к приступу бронхиальной астмы.
Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от использования препарата, т.к. может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.
Влияние на способность вождения автотранспорта и управление механизмами - в период применения препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Гель, аэрозоль
Препарат следует наносить только на неповрежденную кожу. Избегать попадания в глаза и на слизистые оболочки. Во избежание проявлений повышенной чувствительности и фоточувствительности рекомендуется избегать воздействия на кожу солнечных лучей в течение курса лечения.
Условия отпуска из аптек
Капсулы, раствор для в/в и в/м введения. По рецепту.
Условия хранения препарата Артрозилен
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Артрозилен
3 года.
Последняя актуализация описания производителем
12.07.2011
Другие варианты расфасовки препарата - Артрозилен.