Алфавитный указатель справочника лекарственных препаратов:

0-9 A-Z А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я


Артезин®

Артезин®, таблетки 4 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3- код EAN: 4602193007031- № Р N001615/01, 2008-08-08 от Валента Фармацевтика (Россия)

Латинское название

Artezine

Действующее вещество

Доксазозин*(Doxazosin*)

АТХ

C02CA04 Доксазозин

Фармакологические группы

Альфа-адреноблокаторыСредства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I10 Эссенциальная (первичная) гипертензияI15 Вторичная гипертензияN40 Гиперплазия предстательной железы

Состав

Таблетки1 табл.активное вещество: доксазозина мезилат (в пересчете на доксазозин)4 мгвспомогательные вещества: крахмал картофельный - 20 мг- лактозы моногидрат - 165,12 мг- повидон - 2 мг- кросповидон (Коллидон CL) - 6 мг- магния стеарат - 2 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - гипотензивное, сосудорасширяющее.

Фармакодинамика

Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических %26alpha-1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД.

После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 ч, а в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. В период лечения доксазозином у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия величин АД в положении стоя и лежа.

Эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).

Снижает риск развития ИБС.

Прием препарата у нормотоников не сопровождается снижением АД.

При длительном применении доксазозина у больных не наблюдается снижения антигипертензивного эффекта.

В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина (ОХ). Одновременно отмечается некоторый (на 4-13%) рост коэффициента ЛПВП/ОХ.

При длительном лечении препаратом наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.

В связи с тем, что доксазозин блокирует %26alpha-1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение препарата больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.

Оказывает эффект у 66-71% больных, начало действия - через 1-2 нед лечения, максимум - после 14 нед, эффект сохраняется в течение длительного времени.

Фармакокинетика

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается в ЖКТ, абсорбция - 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч), Tmax - 3 ч, при вечернем приеме - 5 ч. Биодоступность - 60-70% (пресистемный метаболизм).

Связывание с белками плазмы крови - около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным Т1/2 - 19-22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки.

Быстро метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования.

Выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов (до 65%), лишь 5% выводится почками в неизмененном виде.

Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенные различия.

Показания препарата Артезин®

артериальная гипертензия (в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, в т.ч. тиазидными диуретиками, %26beta--адреноблокаторами, БКК, ингибиторами АПФ)-

доброкачественная гиперплазия предстательной железы, как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД.

Противопоказания

гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным хиназолина или любому из вспомогательных компонентов препарата-

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: нарушение функции печени- аортальный и митральный стеноз- ортостатическая гипотензия.

Применение при беременности и кормлении грудью

До настоящего времени опыт применения препарата Артезин® у больных артериальной гипертензией во время беременности и в период грудного вскармливания недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического действия (по данным экспериментальных исследований), Артезин® может назначаться при беременности и в период грудного вскармливания только после тщательного взвешивания лечащим врачом соотношения польза/риск.

Побочные действия

Артериальная гипертензия

В клинических исследованиях наиболее часто наблюдались, особенно в начале лечения, ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку.

Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание, аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница.

Со стороны ССС: периферические отеки, обморок.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость.

Со стороны ЖКТ: тошнота.

Со стороны дыхательной системы: ринит.

А также отмечались следующие побочные реакции у больных артериальной гипертензией (причинно-следственная связь не установлена): брадикардия, тахикардия, сердцебиение, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения и аритмии.

ДГПЖ

У больных ДГПЖ встречаются те же побочные эффекты, что и у больных артериальной гипертензией, а также:

Общие реакции: аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница, боль в спине, ощущение жара (приливы), увеличение массы тела.

Со стороны ССС: снижение АД, ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сухость во рту, приапизм, гипестезия, парестезии, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.

Со стороны ЖКТ: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, потеря аппетита.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, гепатит, желтуха.

Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги, слабость в мышцах, миалгия.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.

Со стороны кожных покровов: алопеция.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.

Взаимодействие

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных ЛС.

Не отмечено неблагоприятное взаимодействие при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, %26beta--адреноблокаторов, БКК, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.

Не влияет на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина.

При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами - понижение.

НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.

Устраняя %26alpha--адреностимулирующие эффекты, может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.

Циметидин повышает биодоступность доксазозина.

Ингибиторы ФДЭ могут усилить гипотензивное действие (соблюдать осторожность).

Способ применения и дозы

Внутрь.

Принимать 1 раз в день (утром или вечером) независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применение препарата Артезин® в лекарственной форме: таблетки по 1 и 2 мг.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 1 мг/сут перед сном. После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6-8 ч. Это требуется в связи с возможностью развития феномена первой дозы, особенно выраженном на фоне предшествующего приема диуретиков.

При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1-2 нед. В последующем через каждые 1-2 нед дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг/сут. Максимальная доза - 16 мг/сут (превышать нельзя).

После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно несколько снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2-4 мг/сут).

При лечении больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ) начальная доза - 1 мг/сут для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ, дозу увеличивают (с интервалом 1-2 нед) до 2-4 мг/сут.

Максимально допустимая доза - 8 мг/сут. Рекомендуемая поддерживающая доза - 2-4 мг/сут.

Препарат применяют длительно. Продолжительность лечения определяет врач.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороком.

Лечение: перевод больного в положение лежа с приподнятыми выше уровня головы нижними конечностями, симптоматическая терапия- диализ неэффективен.

Особые указания

Особую осторожность необходимо соблюдать при нарушении функции печени, особенно при одновременном применении ЛС с гепатотоксическим действием. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.

С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).

Следует соблюдать осторожность при совместном применении с ингибиторами ФДЭ (средства для лечения эректильной дисфункции), поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии.

Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.

Эффект первого приема препарата особенно выражен на фоне предшествующей диуретической терапии и диете с ограничением потребления натрия.

Перед началом терапии необходимо исключить раковое перерождение предстательной железы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В связи с тем, что Артезин® способен вызывать ортостатические реакции, в начале лечения или в период повышения дозировок, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, 4 мг. В упаковках контурных ячейковых из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 10 шт. В пачке картонной 3 упаковки.

Производитель

ОАО «Валента Фармацевтика». 141101, Московская обл., г. Щелково, ул. Фабричная, 2.

Тел.: (495) 933-48-62- факс: (495) 933-48-63.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Артезин®

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Артезин®

3 года.


Последняя актуализация описания производителем

26.09.2013

Другие варианты расфасовки препарата - Артезин®.