Алфавитный указатель справочника лекарственных препаратов:

0-9 A-Z А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я


Алимта®

Алимта®, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 100 мг- флакон (флакончик) 100 мл, пачка картонная 1- код EAN: 4602103003078- № ЛП-000307, 2011-02-17 от Eli Lilly Vostok S.A. (Швейцария)- производитель: Eli Lilly and Company (США)- упаковщик: Lilly France (Франция)

Латинское название

Alimta®

Действующее вещество

Пеметрексед*(Pemetrexed*)

АТХ

L01BA04 Пеметрексед

Фармакологическая группа

АнтиметаболитыОписание действующего вещества. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Показания препарата

Злокачественная мезотелиома плевры в комбинации с препаратами платины. Немелкоклеточный рак легкого (местно-распространенный или метастатический) в качестве терапии 2 линии.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет исследований применения пеметрекседа у беременных женщин. В случае применения при беременности или в период планируемой беременности необходимо предупредить пациентку о потенциальном риске для плода. Пеметрексед может оказывать неблагоприятное воздействие на развитие плода при применении у беременных женщин.

Категория действия на плод по FDA - D.

Показана фетотоксичность и тератогенность пеметрекседа у мышей при в/в введении в дозах 0,2 мг/кг (0,6 мг/м2) или 5 мг/кг (15 мг/м2) в период с 6-го по 15-й день беременности. Пеметрексед вызывал уродства при развитии плода (неполная оссификация таранной кости и костей черепа) при 0,2 мг/кг (около 1/833 рекомендуемой в/в дозы для человека в пересчете на мг/м2) и волчья пасть при 5 мг/кг (около 1/33 рекомендуемой в/в дозы для человека в пересчете на мг/м2). Эмбриотоксичность характеризовалась повышением эмбриофетальных смертей и снижением величины приплода.

Неизвестно, выделяется ли пеметрексед или его метаболиты с грудным молоком женщин. Однако с учетом того, что многие ЛС экскретируются в грудное молоко и могут вызывать серьезные побочные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании, кормящим матерям рекомендуется прекратить вскармливание при лечении пеметрекседом.

Побочные действия

Побочные эффекты, наблюдавшиеся у пациентов со злокачественной мезотелиомой плевры при терапии пеметрекседом/цисплатином при добавлении в терапию в качестве профилактической меры препаратов фолиевой кислоты и витамина В12, представлены в таблице 1. Причинная связь с приемом ЛС не установлена. В таблице представлены побочные эффекты, которые встречались по крайней мере у 5% пациентов, а также наблюдавшиеся с меньшей частотой, но рассматриваемые как важные (почечная недостаточность, инфекция). Наиболее частыми эффектами были гематологическая токсичность, лихорадка и инфекции, стоматит/фарингит, сыпь/десквамация.

Таблица 1

Побочные эффекты, отмеченные в клинических исследованиях пеметрекседа

Показатели/побочныеэффектыВсе отмеченные побочные эффекты(% случаев)Пеметрексед/цисплатин(N=168) Любая степень тяжести3 степень тяжести4 степень тяжестиЛабораторныеГематологическиеНейтропения58195Лейкопения55142Анемия3351Тромбоцитопения2741ПочечныеПовышение креатинина1610Почечная недостаточность201КлиническиеКонституциональныеУсталость80170Лихорадка1700Другие общие симптомы1121Сердечно-сосудистыеТромбоз/эмболия742Желудочно-кишечныеТошнота84111Рвота58101Запор4421Анорексия3520Стоматит/фарингит2821Диарея в отсутствии колостомы2640Обезвоживание731Дисфагия/эзофагит/боль приглотании610ЛегочныеДиспноэ66101БольБоль в груди4081НеврологическиеНейропатия/чувствительность1700Лабильностьнастроения/депрессия1410Инфекции/фебрильнаянейтропенияИнфекции безнейтропении1111Инфекции снейтропенией 3 и 4 степени610Инфекции/фебрильнаянейтропения310Фебрильнаянейтропения110ИммунныеАллергическиереакции/гиперчувствительность200Дерматологические/кожаСыпь/десквамация2210

В таблице 2 представлены сравнительные данные частоты побочных эффектов (3 и 4 степени тяжести) у пациентов, получавших и не получавших фолиевую кислоту и цианокобаламин.

Таблица 2

Сравнительная частота тяжелых побочных эффектов, наблюдавшихся при проведении клинических испытаний

Побочные эффектыПобочные эффекты 3-й и 4-й степени тяжестиу пациентов, получавших пеметрексед/цисплатин на фонефолиевой кислоты и цианокобаламина и без них (% пациентов)Упациентов на фоне фолиевой кислоты и цианокобаламина (N=168)Упациентов, не получавших препараты для профилактики токсичности (N=32)Нейтропения2438Тромбоцитопения59Тошнота1231Рвота1134Анорексия29Диарея в отсутствии колостомы49Обезвоживание49Лихорадка06Фебрильнаянейтропения19Инфекция снейтропенией 3-й и 4-й степени16Усталость1725

Побочными эффектами, которые в исследовании встречались чаще у пациентов, дополнительно получавших фолиевую кислоту и витамин В12, были гипертензия (11, 3%), боль в груди (8, 6%) и тромбоз/тромбоэмболия (6, 3%).

У пациентов старше 65 лет чаще наблюдались лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. У пациентов мужского пола чаще (24%), чем у женщин (16%) отмечалась сыпь.

Меры предосторожности

Пеметрексед должен назначаться под наблюдением квалифицированного врача, имеющего опыт применения противоопухолевых ЛС.

Режим премедикации

Необходимость приема фолата и цианокобаламина. Для уменьшения токсичности пеметрекседа пациент должен получать препараты фолиевой кислоты и витамин В12 - в качестве профилактической меры для снижения связанной с лечением гематологической и гастроинтестинальной токсичности. Препараты фолиевой кислоты или поливитамины, содержащие суточную дозу фолиевой кислоты (350-1000 мкг, в среднем 400 мкг), необходимо принимать как минимум 5 дней перед первым введением пеметрекседа. Прием фолиевой кислоты должен продолжаться во время всего цикла лечения и в течение 21 дня после последнего введения пеметрекседа. Также необходимо однократно ввести цианокобаламин в дозе 1000 мкг в/м в период 7 дней перед первым введением пеметрекседа и через каждые 3 цикла после начала лечения. Последующие введения цианокобаламина в той же дозе могут проводиться в день введения пеметрекседа. В клинических исследованиях сообщалось о том, что при предварительном приеме фолиевой кислоты и витамина В12 отмечалась меньшая токсичность в целом, снижение гематологической токсичности 3/4 степени и негематологической токсичности, в т.ч. нейтропении, фебрильной нейтропении и инфекции с нейтропенией 3/4 степени.

Кортикостероиды. У пациентов, получавших лечение пеметрекседом и не применявших предварительно кортикостероиды, более часто отмечалась кожная сыпь. В клинических испытаниях показано, что назначение дексаметазона (или аналога) внутрь в дозе 4 мг 2 раза в сутки за 1 день до начала лечения пеметрекседом, в день введения и в последующий день после введения пеметрекседа снижает частоту и выраженность кожных реакций.

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина %26ge-45 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется. При клиренсе креатинина <45 мл/мин применение не рекомендуется ввиду недостаточности данных по использованию пеметрекседа у этой группы пациентов.

Один пациент с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 19 мл/мин), который не получал фолиевую кислоту и цианокобаламин, умер из-за лекарственно-обусловленной токсичности после введения пеметрекседа.

Супрессия костного мозга. Пеметрексед может вызывать угнетение функции костного мозга, проявляющееся нейтропенией, тромбоцитопенией и анемией (см. «Побочные действия»). Миелосупрессия обычно является дозозависимой. Снижение дозы при повторных курсах следует проводить с учетом снижения абсолютного числа нейтрофилов, при подсчете числа тромбоцитов и анализе максимальной негематологической токсичности в предыдущем цикле (см. «Способ применения и дозы»).

Лабораторный мониторинг. Перед началом применения препарата абсолютное количество нейтрофилов должно составлять %26ge-1500 клеток/мм3, тромбоцитов - %26ge-100000 клеток/мм3. Перед каждым введением пеметрекседа необходимо проводить общий анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и количества тромбоцитов.

Для оценки функции почек и печени необходимо периодически проводить биохимический анализ крови.

Условия хранения препарата Алимта®

При температуре 15-25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Алимта®

2 года.


Другие варианты расфасовки препарата - Алимта®.