Алфавитный указатель лекарств:

0-9 A-Z А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я


Акталипид®

Акталипид®, таблетки, покрытые оболочкой 10 мг- блистер 14, пачка картонная 2- код EAN: 5690528157024- № ЛС-001580, 2006-05-12 от Actavis Group hf. (Исландия)

Латинское название

Actalipid

Действующее вещество

Симвастатин*(Simvastatin*)

АТХ

C10AA01 Симвастатин

Фармакологическая группа

Статины

Нозологическая классификация (МКБ-10)

E78.0 Чистая гиперхолестеринемияE78.2 Смешанная гиперлипидемияI25 Хроническая ишемическая болезнь сердцаI70 Атеросклероз

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.симвастатин10 мг 20 мг 40 мгвспомогательные вещества: лактоза моногидратная- МКЦ- повидон- натрия кроскармеллоза- тальк- кислота аскорбиновая- кислота лимонная- бутилгидроксианизол- магния стеарат покрытие: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, железа оксид желтый и железа оксид красный

в блистере 14 шт.- в пачке картонной 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, бежевого цвета.

Характеристика

Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus tereus.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - гиполипидемическое, гипохолестеринемическое.

В организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного - основного метаболита. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, катализирующий начальную, ограничивающую скорость, стадию биосинтеза холестерина. Снижает содержание общего холестерина в плазме крови, ЛПНП и ЛПОНП. Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП- снижает содержание в плазме триглицеридов. Активный метаболит симвастатина - специфический ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, катализирующего реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Так как конверсия ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап биосинтеза холестерина, то применение симвастатина не должно вызывать накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах биосинтеза в организме.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая- имеет эффект «первого прохождения» через печень. После перорального приема Cmax достигается через 1,5-2,4 ч. Связывание с белками плазмы - 90%. Метаболизируется в печени. Экскретируется с желчью. Около 10% выводится почками в неактивной форме.

Показания препарата Акталипид®

Лечение больных гиперлипидемией, в т.ч. первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией или комбинированной гиперлипидемией, когда лечебная диета оказывается недостаточной.

Лечение больных коронарной болезнью сердца для:
- снижения риска летального исхода-
- снижения риска коронарной смерти, нефатального инфаркта миокарда и преходящих ишемических состояний-
- снижения риска перед проведением процедур по реваскуляризации миокарда (венечный байпасс и перкутанная транслюминальная венечная ангиопластика)-
- снижения прогрессирования венечного атеросклероза, в т.ч. для редуцирования развития новых отложений и полной закупорки сосудов-
- лечения больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией.

Акталипид применяется как дополнение к основной терапии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному или какому-либо из вспомогательных веществ, печеночная недостаточность, повышение активности сывороточных трансаминаз неясной этиологии, беременность, период грудного вскармливания, одновременное лечение мибефрадилом (тетразольный тип антагониста кальция).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять во время беременности. Если во время лечения наступает беременность, то прием препарата отменяется. Несмотря на то что данных относительно перехода препарата или его метаболитов в материнское молоко нет, Акталипид не следует применять во время грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальные боли, запор, метеоризм,тошнота, диарея, диспепсия, панкреатит, рвота, гепатит, желтуха- повышение активности трансаминаз, ЩФ,гамма-глутаминтранспептидазы.

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение,головная боль, периферическая нейропатия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миопатия, мышечныесудороги, парестезии, рабдомиолиз.

Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек,волчаночно-подобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия,увеличение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, приливы,общее недомогание, одышка.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.

Прочие: анемия.

Взаимодействие

Комбинированный прием Акталипида и ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (циклоспорин, мибефрадил, азольные противомикотические средства, в т.ч. итраконазол и кетоконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, макролиды, например эритромицин и кларитромицин, антидепрессант нефазодон) следует начинать с осторожностью. С повышенной осторожностью применяется комбинация с фибратами и ниацином. Следует избегать употребления больших количеств сока грейпфрута (более 1 л в день). Акталипид потенцирует эффект кумариновых антикоагулянтов. У пациентов, проводящих подобное лечение, протромбиновое время необходимо определить до начала приема Акталипида и контролировать достаточно часто во время лечения. Это необходимо и при изменении дозировки Акталипида.

Способ применения и дозы

Внутрь. Перед началом лечения препаратом Акталипид больным следуетназначить стандартную, бедную на холестерин диету, которую необходимо соблюдать и во время лечения.

Гиперлипидемия. При слабой или умеренной гиперлипидемии лечение можноначать с дозы 5 мг (однократное введение, вечером). При выраженной гиперлипидемии начальная дозасоставляет 10 мг/сут. Увеличивать дозу можно не раньше чем через 4 нед, постепенно достигая максимума 80мг/сут, в виде однократного приема вечером. Если уровни ЛПНП-холестерина упадут ниже 1,94 ммоль/л (75мг/дл) или уровни общего холестерина - ниже 3,6 ммоль/л (140 мг/дл), необходимопроконсультироваться с врачом об уменьшении дозы.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. Рекомендуемая суточнаядоза - 40 мг в условиях однократного приема вечером или 80 мг, разделенных на 3 приема- 20, 20 и 40 мг вечером. Акталипид следует применять как дополнение к другим, липидопонижающимпрепаратам (ЛПНП-аферез).

Коронарная болезнь сердца. Начальная доза - 20 мг/сут,однократно вечером. При необходимости дозу увеличивают через каждые 4 нед до 40 мг.

Комбинированная терапия. Акталипид эффективен как при монотерапии, таки в комбинациях. Пациентам, принимающим Акталипид вместе с циклоспорином, фибратами илиникотинамидом, следует начинать с дозы 5 мг, максимальная суточная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.

Доза при почечной недостаточности. У больных с тяжелой почечнойнедостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) максимальная суточная доза составляет 10 мг. Акталипид неприменяется в детском возрасте.

Особые указания

Воздействие на мышцы. Акталипид, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, может стать причиной появления миопатии, которая проявляется мышечной болью или слабостью, связанной с сильным повышением креатинфосфокиназы (в 10 раз выше нормы). Рабдомиолиз вместе с острой почечной недостаточностью (в результате миоглобинурии) или без нее описывается редко.

Миопатия от лекарственных взаимодействий. Частота и тяжесть миопатии повышается при одновременном приеме ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы с препаратами, которые самостоятельно вызывают миопатию, как, например, гемфиброзил и другие фибраты или никотиновая кислота в липидопонижающих дозах (%26ge-1 г/сут). Определенные препараты, которые в терапевтических дозах проявляют достоверное угнетающее действие на цитохром Р450 изоформу 3А4, могут повысить плазменные уровни ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы и повысить риск возникновения миопатии. Такими препаратами являются циклоспорин, тетразольный антагонист кальция - мибефрадил, итраконазол и другие азолы, эритромицин и антидепрессант нефазодон. При каждой комбинации Акталипида с другими препаратами следует внимательно оценить отношение польза/риск и следить в отношении появления у пациента таких симптомов, как головная боль, слабость, чувствительность, особенно в течение первого месяца лечения и во время перемены дозы. Для пациентов, принимающих одновременно Акталипид с циклоспорином, фибратами или ниацином, доза Акталипида не должна превышать 10 мг/сут, т.к. риск миопатии возрастает с ее увеличением.Акталипид не применяется одновременно с мибефрадилом.

Воздействие на печень. Рекомендуется исследовать функцию печени до начала лечения и затем 2 раза в течение первого года лечения. Больных, которые принимают по 80 мг/сут, необходимо контролировать 1 раз в 3 мес. Особое внимание следует уделять больным с повышением трансаминаз и чаще контролировать их состояние. Если ферменты показывают тенденцию к повышению (до 3 раз выше верхней границы нормы) или изменения проявляют устойчивость, лечение необходимо прекратить. Больные, употребляющие алкоголь или имеющие в анамнезе заболевание печени, должны осторожно принимать препарат Акталипид. Активное заболевание печени или повышение трансаминаз невыясненной этиологии являются противопоказаниями для лечения Акталипидом. Препарат содержит в качестве вспомогательного вещества лактозу. Поэтому он противопоказан больным с лактазной недостаточностью, галактоземией или глюкозным/галактозным синдромом мальабсорбции.

Препарат не оказывает влияния на способность водить автотранспортное средство и работать с механизмами.

Условия хранения препарата Акталипид®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Акталипид®

3 года.


Последняя актуализация описания производителем

15.07.2008

Другие варианты расфасовки препарата - Акталипид®.

Препарат №1553 => Акталипид®

Акталипид®, таблетки, покрытые оболочкой 10 мг- блистер 14, пачка картонная 2- код EAN: 5690528157024- № ЛС-001580, 2006-05-12 от Actavis Group hf. (Исландия)

Препарат №1554 => Акталипид®

Акталипид®, таблетки, покрытые оболочкой 20 мг- блистер 14, пачка картонная 2- код EAN: 5690528157062- № ЛС-001580, 2006-05-12 от Actavis Group hf. (Исландия)

Препарат №1555 => Акталипид®

Акталипид®, таблетки, покрытые оболочкой 40 мг- блистер 14, пачка картонная 2- код EAN: 5690528157109- № ЛС-001580, 2006-05-12 от Actavis Group hf. (Исландия)